Inhibiteurs MEK-1
Les inhibiteurs courants de la MEK-1 comprennent, entre autres, PD 98059 CAS 167869-21-8, Cobimetinib CAS 934660-93-2, MEK 162 et BIX 02189 CAS 1094614-85-3.
MEK-1, également connu sous le nom de MAP2K1 ou protéine kinase activée par les mitogènes kinase 1, est un composant central de la voie de signalisation MAP kinase, qui est une cascade de signalisation intracellulaire fondamentale impliquée dans divers processus cellulaires tels que la prolifération, la différenciation et l'apoptose. MEK-1 fonctionne comme une protéine kinase à double spécificité, principalement responsable de la phosphorylation et de l'activation des kinases 1 et 2 régulées par le signal extracellulaire (ERK1/2), qui phosphorylent ensuite de nombreux substrats en aval, orchestrant ainsi diverses réponses cellulaires. Plus précisément, MEK-1 catalyse la phosphorylation des résidus thréonine et tyrosine dans la boucle d'activation d'ERK1/2, induisant ainsi leur activation et leur translocation ultérieure vers le noyau où ils modulent l'expression des gènes et le comportement cellulaire.
L'inhibition de l'activité de MEK-1 constitue une stratégie puissante pour perturber la signalisation MAP kinase aberrante impliquée dans diverses conditions pathologiques, en particulier le cancer. D'un point de vue mécanique, l'inhibition de MEK-1 implique généralement la liaison compétitive d'inhibiteurs à petites molécules à la poche de liaison de l'ATP de l'enzyme, empêchant ainsi la liaison de l'ATP et la phosphorylation subséquente des cibles en aval. En outre, les inhibiteurs allostériques peuvent également entraver l'activité de la MEK-1 en induisant des changements de conformation qui entravent la reconnaissance du substrat et l'activité catalytique. En outre, certains composés agissent comme des inhibiteurs de MEK-1 en perturbant les événements de signalisation en amont ou les protéines d'échafaudage essentielles à l'activation de MEK-1, supprimant ainsi indirectement son activité. Dans l'ensemble, l'élucidation des mécanismes précis de l'inhibition de MEK-1 offre des indications précieuses pour le développement de stratégies ciblant la signalisation MAP kinase dérégulée dans divers contextes pathologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
Puissant inhibiteur de la MEK qui influence directement la voie MAPK en ciblant la MEK-1, en inhibant l'activité de la MEK et en perturbant les événements de phosphorylation essentiels à la signalisation en aval. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La réversine est un puissant inhibiteur de MEK-1 qui se caractérise par sa capacité à induire un changement de conformation de l'enzyme, entravant ainsi son activité de phosphorylation. Ce composé présente des interactions électrostatiques uniques avec des résidus clés du site actif, ce qui renforce son affinité de liaison. En outre, les caractéristiques structurelles distinctes de la Reversine facilitent l'inhibition sélective, minimisant ainsi l'interférence avec les voies de signalisation connexes. Son profil cinétique révèle un début d'action rapide, soulignant son efficacité dans la modulation de l'activité de la MEK-1. | ||||||
Myricetin 3-Rhamnoside | 17912-87-7 | sc-221964 | 2 mg | $100.00 | ||
La myricétine 3-Rhamnoside agit comme un inhibiteur sélectif de MEK-1, présentant une dynamique de liaison unique par le biais de liaisons hydrogène et d'interactions hydrophobes avec le site actif de l'enzyme. Sa structure flavonoïde permet des ajustements conformationnels spécifiques, ce qui renforce son pouvoir inhibiteur. La cinétique de réaction du composé indique un début progressif, ce qui suggère une modulation soutenue de l'activité de MEK-1. En outre, ses propriétés de solubilité peuvent influencer l'absorption et la distribution cellulaires, ce qui a un impact sur son efficacité globale dans les voies de signalisation. | ||||||
Hymenialdisine Analogue 1 | 693222-51-4 | sc-280808 | 1 mg | $430.00 | ||
L'analogue 1 de l'hyménialdisine fonctionne comme un inhibiteur de MEK-1, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables avec l'enzyme par le biais d'interactions électrostatiques complexes et d'un empilement π-π. Ce composé présente une flexibilité conformationnelle unique qui lui permet de s'adapter au site actif, optimisant ainsi l'affinité de la liaison. Son profil cinétique révèle une interaction initiale rapide suivie d'une dissociation plus lente, ce qui indique un engagement prolongé avec MEK-1. En outre, sa nature lipophile peut améliorer la perméabilité de la membrane, ce qui influence son interaction avec les réseaux de signalisation cellulaire. | ||||||