Inhibiteurs MCTP2
Les inhibiteurs courants de la MCTP2 comprennent, entre autres, le BAPTA/AM CAS 126150-97-8, la Thapsigargin CAS 67526-95-8, le 2-APB CAS 524-95-8, la Xestospongine C CAS 88903-69-9 et le SK&F 96365 CAS 130495-35-1.
Les inhibiteurs de la MCTP2 englobent une gamme variée de composés chimiques qui ciblent les aspects dépendants du calcium des fonctions de la MCTP2 dans le trafic membranaire. Par exemple, le BAPTA-AM et la Thapsigargin agissent tous deux pour perturber l'équilibre calcique intracellulaire, qui est crucial pour l'activité de la MCTP2; le BAPTA-AM y parvient par une chélation sélective du calcium, tandis que la Thapsigargin perturbe les réserves calciques du RE en inhibant la pompe SERCA. De même, le 2-APB et la Xestospongine C ciblent la libération de calcium médiée par le récepteur IP3, et le SKF-96365 inhibe les canaux d'entrée de calcium médiés par le récepteur, tous essentiels au maintien de la signalisation calcique dont dépend la MCTP2. Des composés comme le ML-9 et le U-73122 entravent indirectement l'activité de la MCTP2 par leur action sur les kinases et les enzymes en amont, respectivement la MLCK et la phospholipase C, qui sont impliquées dans la régulation de la dynamique du cytosquelette et la production de messagers secondaires essentiels pour les processus médiés par la MCTP2.
D'autres effets inhibiteurs sur la MCTP2 sont obtenus par la modulation de l'influx et de la libération de calcium par des composés tels que la nifédipine, le TMB-8, la ryanodine et le KN-93. La nifédipine, un inhibiteur des canaux calciques de type L, limite l'influx de calcium, diminuant ainsi indirectement l'activité de la MCTP2. Le TMB-8 et la Ryanodine interfèrent avec la libération de calcium des réserves internes, le TMB-8 agissant comme un inhibiteur et la Ryanodine provoquant une déplétion en bloquant le récepteur de la ryanodine dans un état ouvert. En outre, le W-7 et le KN-93 servent d'antagonistes aux protéines qui interagissent avec le calcium pour moduler la fonction de la MCTP2: Le W-7 inhibe les processus dépendant de la calmoduline et le KN-93 cible la CaMKII, une kinase qui phosphoryle les protéines impliquées dans les voies de signalisation du calcium. Collectivement, ces inhibiteurs utilisent différents mécanismes moléculaires pour réduire l'activité fonctionnelle de la MCTP2, soulignant le rôle intégral du calcium dans la régulation des capacités de trafic de cette protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Le BAPTA-AM est un chélateur sélectif du calcium qui peut réduire les niveaux de calcium intracellulaire. MCTP2 est une protéine de trafic membranaire dépendant du calcium et, en chélatant le calcium, le BAPTA-AM inhibe les fonctions dépendantes du calcium de MCTP2, ce qui entraîne une réduction de son activité. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne l'épuisement des réserves de calcium intracellulaire. En perturbant l'homéostasie calcique, la thapsigargin affecte indirectement l'activité de MCTP2, qui dépend du calcium pour ses fonctions de trafic. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Le 2-APB est un inhibiteur des récepteurs IP3 et des canaux calciques actionnés par les réserves. En inhibant ces canaux, le 2-APB réduit la signalisation calcique, qui est nécessaire au trafic membranaire médié par le MCTP2. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
La xestospongine C est un puissant inhibiteur des récepteurs IP3. Elle empêche la libération de calcium du réticulum endoplasmique, interférant ainsi avec les processus dépendant du calcium dans lesquels MCTP2 est impliqué. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 est un inhibiteur des canaux d'entrée du calcium médiés par les récepteurs. En inhibant ces canaux, il perturbe les voies de signalisation calcique dont MCTP2 a besoin pour fonctionner efficacement. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9 est un inhibiteur de kinase qui peut inhiber la myosine light-chain kinase (MLCK). Comme la MLCK est impliquée dans les réarrangements du cytosquelette qui font partie du trafic membranaire, son inhibition par la ML-9 peut indirectement réduire l'activité de la MCTP2. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La ryanodine bloque le récepteur de la ryanodine dans un état ouvert, ce qui épuise les réserves de calcium et perturbe la signalisation calcique. La signalisation perturbée affecte indirectement la fonction de MCTP2 dans le trafic membranaire. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine est un inhibiteur des canaux calciques de type L. En bloquant ces canaux, elle diminue l'afflux de calcium. En bloquant ces canaux, elle diminue l'afflux de calcium, ce qui inhibe indirectement l'activité de la MCTP2, qui dépend du calcium. | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
Le TMB-8 est un inhibiteur de la libération de calcium intracellulaire. Il agit en bloquant la libération de calcium à partir des réserves internes, affectant indirectement les fonctions calcium-dépendantes de MCTP2. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Le W-7 est un antagoniste de la calmoduline qui interfère avec les processus dépendant du calcium et de la calmoduline. L'activité de la MCTP2 étant dépendante du calcium, le W-7 peut indirectement inhiber sa fonction. | ||||||