MCT4 Activateurs

Les activateurs courants de la MCT4 comprennent, entre autres, l'A-769662 CAS 844499-71-4, la dexaméthasone CAS 50-02-2, la rosiglitazone CAS 122320-73-4, le chlorure de cobalt(II) CAS 7646-79-9 et la nifédipine CAS 21829-25-4.

Les activateurs de MCT4 sont une classe de produits chimiques qui stimulent directement l'activité de MCT4 ou qui ont un impact sur les voies biochimiques qui modulent sa fonction. L'activation de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) par des produits chimiques tels que l'A-769662 et la metformine peut stimuler la transcription et l'expression de surface de la MCT4, rendant les cellules plus efficaces dans le transport du lactate et du pyruvate. La modulation hormonale constitue une autre voie d'activation. La dexaméthasone, un glucocorticoïde, régule à la hausse la MCT4 via le récepteur des glucocorticoïdes. La rosiglitazone, un agoniste PPARγ, favorise également l'expression de MCT4, élargissant ainsi les capacités métaboliques des cellules. L'hypoxie ou ses mimétiques comme le chlorure de cobalt peuvent également contribuer à l'activation de MCT4 en stabilisant HIF-1α, un facteur de transcription crucial pour l'expression des gènes impliqués dans la réponse cellulaire à de faibles niveaux d'oxygène.

La signalisation calcique influence également l'activité de la MCT4; la nifédipine, un inhibiteur des canaux calciques, peut influer sur ce phénomène. Le substrat métabolique, le pyruvate de sodium, a un impact direct sur le cycle de la MCT4, augmentant essentiellement la nécessité de son activité. L'isoprotérénol, un agoniste β-adrénergique, a un impact sur les niveaux d'AMPc et peut indirectement réguler à la hausse la MCT4. Certains produits chimiques comme le LY294002 et le 17-AAG influencent la MCT4 en affectant des voies connexes. Le LY294002 inhibe la PI3K, entraînant des changements métaboliques qui nécessitent l'activation de la MCT4. Le 17-AAG, un inhibiteur de HSP90, module les réponses cellulaires au stress, fournissant un autre niveau de contrôle sur la fonction de MCT4.