Mas 7 Activateurs

Les activateurs Mas 7 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs de Mas 7 sont des composés chimiques qui facilitent l'augmentation de l'activité fonctionnelle de Mas 7 par diverses voies biochimiques. Des composés tels que la forskoline et l'isoprotérénol servent d'agonistes adrénergiques qui augmentent les niveaux d'AMPcLes activateurs de Mas 7 sont un ensemble d'entités chimiques qui amplifient indirectement l'activité fonctionnelle de Mas 7 par le biais de divers mécanismes de signalisation intracellulaire. La forskoline et l'isoprotérénol, tous deux activateurs de l'adénylyl cyclase, augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA) dépendante de l'AMPc. La PKA phosphoryle ensuite divers substrats cellulaires qui sont potentiellement impliqués dans l'activation de Mas 7, en supposant que Mas 7 soit sensible à l'AMPc. De même, des composés comme le sildénafil et le vardénafil, en inhibant sélectivement la phosphodiestérase de type 5, et l'IBMX, un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, maintiennent des niveaux élevés d'AMPc et de GMPc. L'augmentation des niveaux de GMPc pourrait conduire à l'activation des protéines kinases dépendantes du GMPc, ce qui, si Mas 7 fait partie de cette voie, entraînerait son activation. En outre, l'augmentation des niveaux de calcium intracellulaire par l'Ionomycine et l'A23187 pourrait activer les kinases et les phosphatases dépendantes du calcium, ce qui, si Mas 7 est régulé par la signalisation calcique, potentialiserait son activité.

La modulation de la signalisation des protéines kinases par les activateurs de Mas 7 ajoute une autre couche de complexité réglementaire. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) stimule directement la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler et activer Mas 7 s'il est un substrat de la PKC ou s'il est impliqué dans des réseaux de signalisation régulés par la PKC. L'anisomycine déclenche des protéines kinases activées par le stress qui pourraient renforcer l'activité de Mas 7 si elle est associée à la réponse aux signaux de stress cellulaire. L'inhibition de la kinase associée à Rho par Y-27632 pourrait conduire à des réarrangements du cytosquelette d'actine qui, si l'activité de Mas 7 est influencée par de tels changements, entraînerait son activation fonctionnelle. Enfin, le LY294002, en inhibant la PI3K, pourrait déplacer la signalisation vers d'autres voies qui compensent le blocage, ce qui pourrait entraîner une augmentation de la signalisation de Mas 7 si elle fait partie de l'axe PI3K-Akt. Collectivement, ces produits chimiques fournissent une approche à multiples facettes pour renforcer l'activité de Mas 7 par une série de voies de signalisation interconnectées qui convergent vers la modulation de son activité.