Inhibiteurs MAP3K6

Le SP600125 est un inhibiteur de l'anthrapyrazolone connu pour inhiber la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui est une cible en aval de la voie de signalisation MAPK. MAP3K6 est un activateur en amont de la voie JNK ; par conséquent, l'inhibition de JNK avec SP600125 peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de la sortie de signalisation de MAP3K6 en empêchant la propagation du signal en aval.

Le PD98059 est une molécule synthétique qui inhibe la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui fait partie de la voie MAPK/ERK. Bien que MAP3K6 ne fasse pas directement partie de la voie ERK, l'inhibition de la MEK par le PD98059 peut réduire la diaphonie entre les voies MAPK et potentiellement diminuer la signalisation médiée par MAP3K6 par le biais de boucles régulatrices inhibitrices.

U0126 est un inhibiteur non compétitif de MEK1/2, qui se trouve en aval de MAP3K6 dans la cascade de signalisation. En inhibant MEK, U0126 peut inhiber fonctionnellement l'activité de MAP3K6 en empêchant l'activation des effecteurs en aval dans la voie MAPK.

Le SB203580 est un composé pyridinyl imidazole qui inhibe sélectivement la p38 MAP kinase, un autre effecteur en aval de la voie de signalisation MAPK. L'inhibition de la MAP kinase p38 peut conduire à une inhibition fonctionnelle de MAP3K6 en perturbant les voies de signalisation qui sont activées par MAP3K6.

Le BIRB 796 est un composé diaryl-urée qui inhibe les MAP kinases p38α et p38β. En ciblant ces kinases, le BIRB 796 peut entraver la cascade de signalisation initiée par MAP3K6, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle de MAP3K6 dans les processus cellulaires qui dépendent de la signalisation des MAPK p38.

LY2228820 est un inhibiteur puissant et sélectif de la MAPK p38. En inhibant la MAPK p38, LY2228820 peut inhiber fonctionnellement l'activité de MAP3K6 en bloquant la signalisation en aval, perturbant ainsi les réponses cellulaires médiées par MAP3K6.

Le sorafenib est un inhibiteur de kinases qui agit sur les kinases Raf. Bien que ses cibles principales ne se trouvent pas dans la voie MAP3K6, son large profil d'inhibition des kinases peut conduire à l'inhibition des kinases dans les voies MAPK et, par conséquent, à l'inhibition fonctionnelle de MAP3K6.

Le sunitinib est un inhibiteur de récepteurs à tyrosine kinase qui, entre autres, peut inhiber les voies de signalisation en amont de la signalisation MAPK. Bien qu'il n'inhibe pas directement MAP3K6, le sunitinib peut réduire l'activation de MAP3K6 en inhibant les kinases en amont et la signalisation des facteurs de croissance.

Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre qui a le potentiel d'inhiber les kinases de la famille Src qui interagissent avec les voies MAPK. En inhibant ces kinases, le dasatinib peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle de MAP3K6 en empêchant l'activation des composants de signalisation en aval.

Le géfitinib est un inhibiteur de l'EGFR qui peut indirectement inhiber MAP3K6 en inhibant l'activation de la cascade de signalisation MAPK médiée par l'EGFR, dont MAP3K6 fait partie.