Inhibiteurs MAIR-II

Les inhibiteurs MAIR-II courants comprennent, entre autres, le dasatinib CAS 302962-49-8, le PP 2 CAS 172889-27-9, le PD 173955 CAS 260415-63-2, le SU6656 CAS 330161-87-0 et le saracatinib CAS 379231-04-6.

Les inhibiteurs chimiques de MAIR-II peuvent entraver directement les voies de signalisation nécessaires à sa fonction. Le Dasatinib, par exemple, cible les kinases de la famille Src qui s'associent aux motifs d'activation basés sur la tyrosine des immunorécepteurs (ITAM) qui sont essentiels à la signalisation de MAIR-II. En inhibant ces kinases, le dasatinib perturbe la signalisation d'activation de MAIR-II. De même, PP2 et PD173955 fonctionnent comme des inhibiteurs de tyrosine kinase de la famille Src, entravant les événements de phosphorylation sur lesquels MAIR-II s'appuie, diminuant ainsi ses capacités de transduction du signal. Un autre inhibiteur, SU6656, inhibe sélectivement les kinases de la famille Src, empêchant le déclenchement des cascades de signalisation qui facilitent la fonction de MAIR-II. L'AZD0530 et le Bosutinib, tous deux inhibiteurs de la kinase Src/Abl, agissent en bloquant la phosphorylation des kinases de la famille Src, qui est une condition préalable à la signalisation en aval impliquant MAIR-II.

D'autres effets inhibiteurs sont observés avec PP1, qui empêche sélectivement les tyrosines kinases de la famille Src de phosphoryler les protéines clés de la voie de signalisation MAIR-II. Le saracatinib, un autre inhibiteur de la kinase Src, empêche l'activation des voies associées à MAIR-II. Le SKI-606, également connu sous le nom de Bosutinib, remplit une fonction similaire en entravant l'activité kinase essentielle à l'expression fonctionnelle de MAIR-II. Le WH-4-023, un inhibiteur sélectif des kinases de la famille Lck et Src, réduit l'activation des voies associées aux ITAM, ce qui entraîne l'inhibition de MAIR-II. Le KX2-391, en ciblant le site de liaison du substrat peptidique des kinases Src, inhibe les kinases critiques pour la signalisation de MAIR-II. Enfin, le GNF-2, un inhibiteur allostérique de Bcr-Abl, affecte les kinases liées à Abl et, ce faisant, peut perturber les voies de signalisation activées par MAIR-II, conduisant à son inhibition fonctionnelle. Chacun de ces produits chimiques agit en entravant directement les kinases spécifiques ou les processus de phosphorylation qui sont fondamentaux pour l'activité de MAIR-II, ce qui entraîne son inhibition effective.