LYRM2 Activateurs

Les activateurs LYRM2 courants comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et la Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de LYRM2 comprennent une variété de composés qui déclenchent une cascade d'événements intracellulaires conduisant à l'activation de la protéine. L'ionophore calcique A23187, par exemple, agit en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire, qui sont cruciaux pour l'activation des kinases dépendantes du calcium. Ces kinases peuvent phosphoryler LYRM2, ce qui entraîne son activation. De même, l'ionomycine augmente les concentrations de calcium intracellulaire, ce qui entraîne un afflux d'ions calcium qui activent ces kinases. La thapsigargin contribue à ce processus en inhibant la pompe SERCA, ce qui provoque également une augmentation du calcium cytosolique, favorisant à nouveau l'activation de LYRM2 par le biais d'une signalisation médiée par le calcium. L'action du Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est plus directe; il active la protéine kinase C (PKC), qui est connue pour phosphoryler et activer LYRM2. L'acide phosphatidique suit une voie similaire, activant directement la PKC, ce qui conduit à l'activation de LYRM2.

L'activateur de l'adénylate cyclase, la forskoline, augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle alors LYRM2, facilitant ainsi son activation. L'épinéphrine agit également par le biais de l'AMPc, mais en se liant aux récepteurs adrénergiques, ce qui déclenche une cascade de signalisation aboutissant à l'activation de kinases capables de phosphoryler le LYRM2. Dans le domaine de la signalisation lipidique, l'acide arachidonique active des kinases qui peuvent conduire à l'activation du LYRM2, tandis que l'acide oléique participe à des voies de signalisation lipidique similaires qui aboutissent à l'activation du LYRM2. La S-Nitroso-N-acétylpénicillamine (SNAP) libère de l'oxyde nitrique, augmentant les niveaux de GMPc, ce qui active la protéine kinase G (PKG), une autre kinase qui peut phosphoryler et activer le LYRM2. Le fluorure de sodium arrête l'action des phosphatases, ce qui permet à l'état de phosphorylation dans la cellule d'augmenter, conduisant indirectement à l'activation des kinases qui peuvent agir sur LYRM2. Enfin, le peroxyde d'hydrogène sert d'espèce réactive de l'oxygène qui peut initier des voies de signalisation kinase, qui peuvent phosphoryler et activer LYRM2, mettant en évidence les divers mécanismes par lesquels LYRM2 peut être activé par des moyens chimiques.