Inhibiteurs LSD1
Les inhibiteurs courants de LSD1 comprennent, entre autres, la Tranylcypromine CAS 13492-01-8, le chlorhydrate de trans 2-Phénylcyclopropylamine CAS 1986-47-6, le dihydrochlorure de RN 1 CAS 1781835-13-9, le SP2509 et le dihydrochlorure de LSD1 de GSK.
Les inhibiteurs de LSD1 constituent une classe chimique importante réputée pour son influence profonde sur les modifications épigénétiques au sein des systèmes biologiques. Cette classe cible principalement la déméthylase spécifique à la lysine 1 (LSD1), une enzyme qui joue un rôle déterminant dans la déméthylation des résidus lysine sur les protéines histones, orchestrant ainsi un rôle essentiel dans la régulation de l'expression des gènes. Les protéines histones, composants essentiels de la structure de la chromatine, sont les gardiennes de l'information génétique, et les inhibiteurs de LSD1 jouent un rôle essentiel dans la modulation de ces protéines, ce qui a un impact sur divers processus cellulaires. Le cadre structurel des inhibiteurs de LSD1 est caractérisé par un échafaudage central qui s'engage dans le site actif de l'enzyme, entravant son activité de déméthylase. Cet échafaudage central sert de base à des modifications structurelles qui peuvent être incorporées stratégiquement pour optimiser la puissance, la spécificité et les propriétés pharmacocinétiques des inhibiteurs. Ces modifications sur mesure impliquent des ajustements précis des groupements chimiques entourant l'échafaudage central, améliorant l'affinité de liaison et la sélectivité pour l'enzyme LSD1. Les chercheurs s'efforcent sans relâche d'innover de nouveaux inhibiteurs de LSD1, s'efforçant d'amplifier notre compréhension de la régulation épigénétique et de découvrir de nouvelles dimensions des interactions biochimiques.
L'exploration des inhibiteurs de LSD1 va au-delà de leur impact immédiat sur l'activité enzymatique, offrant un point de vue unique pour disséquer les subtilités des paysages épigénétiques. En modulant sélectivement l'activité de la LSD1, les chercheurs démêlent l'écheveau complexe de la méthylation des histones, dévoilant les mécanismes moléculaires sous-jacents qui sculptent les profils d'expression des gènes et les processus cellulaires complexes. Les attributs distinctifs des inhibiteurs de LSD1 en font des outils précieux pour déchiffrer l'interaction complexe entre la génétique et l'épigénétique, permettant une exploration nuancée des phénomènes cellulaires à l'échelle moléculaire.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
La tranylcypromine présente une réactivité remarquable en tant qu'entité chimique, notamment par sa capacité à former des adduits stables avec des nucléophiles. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent les interactions sélectives avec des groupes fonctionnels spécifiques, influençant les voies de réaction. Le comportement cinétique du composé est caractérisé par la formation rapide d'intermédiaires, qui peuvent conduire à divers résultats de réaction. En outre, la dynamique de solvatation de la Tranylcypromine joue un rôle crucial dans la modulation de sa réactivité dans différents environnements. | ||||||
trans 2-Phenylcyclopropylamine Hydrochloride | 1986-47-6 | sc-208452 sc-208452A | 250 mg 1 g | $56.00 $163.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de trans-2-phénylcyclopropylamine présente des propriétés intrigantes en tant qu'inhibiteur puissant de la LSD1, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions de liaison hydrogène spécifiques avec le site actif de l'enzyme. La structure cyclopropyle unique de ce composé améliore sa flexibilité conformationnelle, ce qui permet une liaison efficace et une modulation de l'activité enzymatique. Ses propriétés électroniques distinctes contribuent à une réactivité sélective, influençant la cinétique des interactions avec le substrat et les voies de signalisation en aval. | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
Le SP2509 est un puissant inhibiteur de LSD1, caractérisé par sa capacité à s'engager dans une liaison hydrogène spécifique avec des acides aminés critiques dans le site actif de l'enzyme. Cette interaction stabilise non seulement le complexe enzyme-inhibiteur, mais modifie également la dynamique conformationnelle de LSD1, ce qui entraîne une modulation unique de son activité enzymatique. Les propriétés stériques distinctes du composé renforcent encore sa sélectivité, influençant les voies de signalisation en aval et les réponses cellulaires. | ||||||
RN 1 dihydrochloride | 1781835-13-9 | sc-397054 | 10 mg | $205.00 | ||
Le dihydrochlorure de RN 1 présente des caractéristiques remarquables en tant qu'inhibiteur de LSD1, principalement grâce à sa capacité à former des interactions électrostatiques stables avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. Les caractéristiques structurelles uniques du composé facilitent un mode de liaison dynamique, favorisant une affinité et une sélectivité accrues. En outre, sa nature hydrophile influence la solubilité et la distribution, ce qui a un impact sur la cinétique globale de la réaction et la modulation des voies biochimiques associées. | ||||||
GSK LSD1 Dihydrochloride | 1431368-48-7 (free base) | sc-490345 | 5 mg | $90.00 | 4 | |
Le dihydrochlorure de LSD1 de GSK agit comme un inhibiteur sélectif de LSD1, démontrant une capacité unique à perturber le mécanisme catalytique de l'enzyme par le biais d'une liaison compétitive. Ses caractéristiques structurelles facilitent les interactions spécifiques avec la poche de liaison au substrat de l'enzyme, ce qui entraîne une modification de la cinétique de la réaction. La nature hydrophile du composé améliore la solubilité, favorisant une diffusion efficace dans les environnements cellulaires, tandis que ses propriétés électroniques distinctes influencent la stabilité globale du complexe enzyme-inhibiteur. | ||||||
OG-L002 | 1357302-64-7 | sc-478221 | 5 mg | $270.00 | ||
L'OG-L002 fonctionne comme un inhibiteur sélectif de LSD1, caractérisé par sa capacité unique à moduler la dynamique de méthylation des histones. Son architecture moléculaire permet des interactions précises avec le site actif de l'enzyme, ce qui modifie efficacement l'affinité du substrat et les taux de réaction. Les propriétés stériques distinctives du composé contribuent à l'efficacité de sa liaison, tandis que ses groupes fonctionnels polaires améliorent la solvatation, facilitant son interaction avec les composants cellulaires et influençant les voies de signalisation en aval. | ||||||