SP2509 (CAS 1423715-09-6)
Numéro CAS:
1423715-09-6
Masse Moléculaire:
437.9
Formule Moléculaire:
C19H20ClN3O5S
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Le SP2509 est un inhibiteur sélectif et réversible de la lysine-spécifique déméthylase 1 (LSD1), une protéine impliquée dans la déméthylation de la lysine 4 de l'histone H3 (H3K4). En inhibant LSD1, le SP2509 empêche l'élimination des groupes méthyles de H3K4, ce qui entraîne une répression transcriptionnelle. Ce nouvel inhibiteur de LSD1 est très puissant, avec une valeur IC50 de 13 nM. Notamment, le SP2509 n'affecte pas l'activité des monoamines oxydases A et B. Dans les cellules de leucémie myéloïde aiguë (LMA) en culture, le SP2509 perturbe l'interaction entre LSD1 et son corépresseur CoREST. Par conséquent, la méthylation de H3K4 est augmentée, ce qui entraîne une augmentation de l'expression de gènes régulateurs clés tels que p21, p27 et CCAAT/enhancer binding protein α.
SP2509 (CAS 1423715-09-6) Références
- Combinaison hautement efficace d'un antagoniste de LSD1 (KDM1A) et d'un inhibiteur de la pan-histone désacétylase contre les cellules humaines de la LAM. | Fiskus, W., et al. 2014. Leukemia. 28: 2155-64. PMID: 24699304
- Assemblage par étapes de complexes répresseurs transcriptionnels fonctionnels C-terminaux REST/NRSF en tant que cible médicamenteuse. | Inui, K., et al. 2017. Protein Sci. 26: 997-1011. PMID: 28218430
- La déméthylase spécifique de la lysine LSD1 régule l'autophagie dans les neuroblastomes par le biais de la voie SESN2. | Ambrosio, S., et al. 2017. Oncogene. 36: 6701-6711. PMID: 28783174
- La perte de NR2E3 réprime l'AHR par reprogrammation de LSD1 et est associée à un mauvais pronostic dans le cancer du foie. | Khanal, T., et al. 2017. Sci Rep. 7: 10662. PMID: 28878246
- Effets indépendants de LSD1 (KDM1A) de l'inhibiteur de LSD1 SP2509 sur les cellules cancéreuses. | Sonnemann, J., et al. 2018. Br J Haematol. 183: 494-497. PMID: 29205263
- La suppression de LSD1 renforce les effets cytotoxiques et apoptotiques du régorafénib dans les cellules de carcinome hépatocellulaire. | Wu, LW., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 512: 852-858. PMID: 30929918
- L'inhibition de LSD1 supprime la croissance du carcinome rénal à cellules claires en régulant la signalisation P21. | Zhu, L., et al. 2019. Acta Pharm Sin B. 9: 324-334. PMID: 30972280
- Le criblage d'une bibliothèque de médicaments épigénétiques a permis d'identifier un inhibiteur de LSD1 pour cibler les cellules déficientes en UTX en vue d'une thérapie de différenciation. | Wu, B., et al. 2019. Signal Transduct Target Ther. 4: 11. PMID: 31044091
- Inhibition par de petites molécules de la déméthylase 1 spécifique à la lysine (LSD1) et de l'histone désacétylase (HDAC), seule et en combinaison, dans les lignées cellulaires du sarcome d'Ewing. | Welch, D., et al. 2019. PLoS One. 14: e0222228. PMID: 31550266
- L'inhibiteur de la déméthylase 1 spécifique à la lysine des histones, SP2509, exerce des effets cytotoxiques sur les cellules cancéreuses rénales par le biais de la régulation négative de Bcl-2 et de Mcl-1. | Wu, K., et al. 2020. J Cancer Prev. 25: 79-86. PMID: 32647649
- Propriétés antivirales de l'inhibiteur de LSD1 SP-2509. | Harancher, MR., et al. 2020. J Virol. 94: PMID: 32699090
- Le SP2509, un inhibiteur de LSD1, exerce des effets antitumoraux potentiels en ciblant la signalisation JAK/STAT3. | Zhen, H., et al. 2021. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 53: 1098-1105. PMID: 34169322
- Aperçu intermoléculaire de l'inhibition allostérique de la déméthylase histone-lysine-spécifique 1. | Zhang, X., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1865: 129990. PMID: 34390793
- SP2509, un inhibiteur sélectif de LSD1, supprime la croissance du rétinoblastome en régulant à la baisse la signalisation de la β-caténine. | Jiang, A., et al. 2022. Invest Ophthalmol Vis Sci. 63: 20. PMID: 35297943
- L'inhibition de JAK/BCL2 agit en synergie avec les inhibiteurs de LSD1 pour cibler sélectivement l'ETP-ALL. | Benyoucef, A., et al. 2022. Leukemia. 36: 2802-2816. PMID: 36229595
Inhibiteur de:
2200001I15Rik, AOF1, B7-H3, BC060267, BMAL2, C230097I24Rik, C6orf150, C9orf69, COL20A1, COL4A, Cytokeratin 12, E230028L10Rik, EG245440, EG270499, EG382265, EG432838, HIPK2, Id2, JMJD1B, JMJD1C, JMJD4, KDM (lysine demethylase), Klotho, LOC100039995, LSD1, LysRS, MUP20, Nkx-2.5, Nrarp, Olfr481, Olfr552, Olfr630, OTTMUSG00000007521, OTTMUSG00000007655, PHC3, PRDM12, RBM42, SmcX, TAP, VPS72, Wnt-14b, et ZBTB2.Activateur de:
ARID2, BC061237, C23, CMV pp65, Cypt3, DDX56, E130012A19Rik, IL-7, LSD1, Paf1, PALB2, Pdcd-1L1, et USP9X.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
SP2509, 5 mg | sc-492604 | 5 mg | $284.00 |