LRRC8E Activateurs
Les activateurs LRRC8E courants comprennent, entre autres, le C646 CAS 328968-36-1, la phlorétine CAS 60-82-2, l'acide flufénamique CAS 530-78-9, le tamoxifène CAS 10540-29-1 et le benzbromarone CAS 3562-84-3.
Les canaux anioniques à volume régulé (VRAC) contenant le LRRC8E englobent une variété de composés qui peuvent moduler l'activité de ces canaux par différents mécanismes. Le DCPIB, un puissant inhibiteur des VRAC, peut activer sélectivement les canaux contenant le LRRC8E en inhibant d'autres complexes VRAC qui ne comprennent pas le LRRC8E. L'acide indanyloxyacétique (IAA-94), un autre inhibiteur de canaux chlorure, fonctionne selon un principe similaire. Il peut inhiber préférentiellement les VRAC non LRRC8E, augmentant ainsi indirectement l'activité des canaux qui intègrent LRRC8E. La phlorétine et le benzbromarone peuvent également activer le LRRC8E en interagissant potentiellement avec l'environnement membranaire ou directement avec le canal lui-même, ce qui entraîne une modification des propriétés de passage. De même, les acides flufénamique et niflumique, qui appartiennent tous deux au groupe des fénamates des AINS, peuvent interagir avec divers canaux ioniques, y compris les VRAC contenant LRRC8E, en affectant éventuellement la dynamique de la membrane ou en modulant directement la fonction du canal.
Le tamoxifène, connu principalement pour ses actions en tant que modulateur sélectif des récepteurs œstrogéniques, peut induire l'activation des canaux contenant le LRRC8E en modifiant les voies de signalisation cellulaires qui affectent la régulation des canaux. La benzbromarone, par son action sur le transport rénal des anions, peut également servir d'activateur par des mécanismes directs ou indirects. Le DIDS, en inhibant d'autres canaux anioniques, peut réguler à la hausse l'activité du VRAC contenant le LRRC8E lorsque la cellule compense pour maintenir l'homéostasie ionique. L'interaction de l'acide clofibrique avec la membrane lipidique ou les protéines régulatrices peut conduire à l'activation de LRRC8E. La taurine, qui joue un rôle dans la régulation du volume cellulaire, peut activer LRRC8E dans le cadre de la réponse cellulaire au stress osmotique. Enfin, l'acide arachidonique, un acide gras impliqué dans la signalisation cellulaire, peut moduler l'activité des canaux contenant LRRC8E, probablement en modifiant l'environnement lipidique de la membrane ou en activant des voies de signalisation qui conduisent à l'ouverture du canal. Chacun de ces activateurs, par le biais d'interactions et de modulations distinctes, peut influencer la fonction des canaux anioniques contenant le LRRC8E.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le DCPIB est connu comme un inhibiteur puissant et sélectif des canaux anioniques à volume régulé (VRAC). LRRC8E fait partie du complexe VRAC et son activité est généralement inhibée par le DCPIB. Cependant, dans un scénario où LRRC8E fait partie d'un assemblage hétéromérique qui n'est pas sensible au DCPIB, la présence de ce composé pourrait conduire à l'activation sélective des VRACs contenant LRRC8E en inhibant d'autres VRACs qui ne contiennent pas LRRC8E. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
La phlorétine est un composé phénolique dont il a été démontré qu'il inhibe une variété de canaux anioniques. En inhibant certaines populations de canaux anioniques, la phlorétine pourrait conduire à une activation compensatoire des VRAC contenant LRRC8E lorsque la cellule tente de maintenir l'homéostasie ionique. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique fait partie du groupe des fénamates, des anti-inflammatoires non stéroïdiens, et il a été démontré qu'il interagit avec divers canaux ioniques. Il peut activer les canaux contenant le LRRC8E en modulant l'environnement membranaire ou en interagissant directement avec le canal, ce qui modifie ses propriétés de passage. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Il a été démontré que le tamoxifène, un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes, active indirectement les canaux chlorure. Il peut activer le LRRC8E en modifiant le contexte cellulaire dans lequel les VRAC fonctionnent, par exemple en changeant l'état de phosphorylation des sous-unités du canal ou en interagissant avec des protéines régulatrices. | ||||||
Benzbromarone | 3562-84-3 | sc-233934 sc-233934A | 1 g 5 g | $52.00 $219.00 | ||
Le benzbromarone est un agent uricosurique qui agit sur le transport des anions dans les reins. Il peut activer les VRACs contenant le LRRC8E d'une manière similaire, peut-être en interagissant directement avec le canal ou en modifiant les concentrations d'ions cellulaires qui favorisent l'activation des VRACs. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Il a été démontré que l'acide niflumique, un autre AINS fénamate, interagit avec divers canaux chlorure. Il pourrait activer les VRAC contenant le LRRC8E par des mécanismes similaires à ceux de l'acide flufénamique, tels que l'interaction directe ou la modulation de l'environnement lipidique. | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
L'acide clofibrique, un fibrate utilisé pour réguler les taux de lipides, interagit avec les canaux chlorure. On peut supposer que son activation de LRRC8E est due à son interaction avec les membranes lipidiques ou les protéines régulatrices qui contrôlent l'activité de VRAC. | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
La taurine est un acide aminé dont il a été démontré qu'il modulait le volume cellulaire et l'équilibre osmotique. Elle pourrait potentiellement activer LRRC8E par le biais de mécanismes d'osmorégulation qui nécessitent l'activité de VRAC pour contrer les changements de volume cellulaire. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acide arachidonique est un acide gras qui peut moduler l'activité de divers canaux ioniques. Son activation potentielle de LRRC8E peut provenir de la modulation de l'environnement membranaire ou servir de molécule de signalisation qui active les voies conduisant à l'ouverture des VRAC. | ||||||