LRRC14B Activateurs

Les activateurs LRRC14B courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le piceatannol CAS 10083-24-6, le fluorure de sodium CAS 7681-49-4 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de la protéine 14B contenant des répétitions riches en leucine peuvent influencer l'activité de la protéine par le biais de divers mécanismes cellulaires. La forskoline, un activateur bien connu de l'adénylate cyclase, peut augmenter les niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc), qui à son tour active la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler une série de protéines cellulaires, y compris la protéine 14B contenant des répétitions riches en leucine, ce qui conduit à son activation fonctionnelle. De même, l'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc, soutenant l'activité de la PKA et, de ce fait, maintenant ou renforçant éventuellement la phosphorylation et l'activation subséquente de la leucine riche en répétitions contenant la protéine 14B. Le piceatannol, qui inhibe les kinases Syk, peut modifier le paysage de phosphorylation des protéines impliquées dans les cascades de signalisation dont fait partie le leucine rich repeat containing 14B, ce qui pourrait conduire à son activation. L'anisomycine, par son activation des protéines kinases activées par le stress, peut également moduler les événements de phosphorylation qui activent la protéine leucine rich repeat containing 14B.

Parallèlement, les inhibiteurs de phosphatase tels que le fluorure de sodium, l'acide okadaïque et la cantharidine peuvent préserver l'état de phosphorylation des protéines en empêchant leur déphosphorylation. Cette action peut indirectement conduire à l'activation de la protéine 14B contenant des répétitions riches en leucine, car un état phosphorylé persistant est souvent associé à l'activation de la protéine. L'ionophore calcique A23187 augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui pourrait activer les kinases calcium-dépendantes qui phosphorylent la leucine rich repeat containing 14B. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) stimule la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler et potentiellement activer le leucine rich repeat containing 14B. L'acide rétinoïque module diverses voies d'expression génique et de signalisation cellulaire, ce qui peut inclure l'activation de protéines dans la même voie que la protéine 14B contenant des répétitions riches en leucine. Enfin, les ions métalliques tels que le chlorure de zinc et le chlorure de manganèse (II) servent de cofacteurs qui stabilisent les conformations enzymatiques ou activent les kinases susceptibles de phosphoryler et d'activer la leucine riche en répétitions contenant la 14B, contribuant ainsi à son activation fonctionnelle au sein des réseaux de signalisation cellulaire.