Inhibiteurs LPGAT1
Les inhibiteurs courants de LPGAT1 comprennent, entre autres, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Cérulénine (synthétique) CAS 17397-89-6, la Triciribine CAS 35943-35-2 et la Perifosine CAS 157716-52-4.
Les inhibiteurs de LPGAT1 constituent un groupe diversifié de composés qui atténuent l'activité de LPGAT1 en modulant diverses voies biochimiques liées au métabolisme des lipides. Les inhibiteurs de PI3K, tels que LY 294002 et Wortmannin, régulent efficacement la voie de signalisation PI3K/Akt, qui joue un rôle essentiel dans la régulation de la synthèse et du renouvellement des phospholipides. La réduction de l'activité au sein de cette voie freine la génération de substrats lipidiques essentiels à la fonction enzymatique de LPGAT1, entraînant ainsi son inhibition fonctionnelle. De même, les inhibiteurs de l'acide gras synthase Cerulenin et C75 restreignent la biosynthèse de nouveaux acides gras, diminuant la disponibilité des substrats de lysophospholipides pour LPGAT1 et, par conséquent, son activité. L'inhibition de l'Akt par des composés tels que la Triciribine et la Perifosine contribue également à la réduction du métabolisme des lipides et de la disponibilité des substrats pour la LPGAT1, supprimant ainsi son expression fonctionnelle.
En outre, l'inhibiteur de MEK PD 98059 entrave la voie MAPK/ERK, modifiant potentiellement la demande cellulaire et le remodelage des phospholipides, ce qui peut à son tour affecter la fonction de LPGAT1. L'inhibiteur de la mTOR, la rapamycine, et l'inhibiteur de la lipase, la THL, entraînent tous deux une diminution de la synthèse et du renouvellement des lipides, ce qui conduit à une carence en substrats de lysophospholipides requis par la LPGAT1. La simvastatine, en inhibant la synthèse du cholestérol, affecte la composition des lipides membranaires, ce qui pourrait indirectement influencer l'activité de la LPGAT1. L'inhibition des SREBP par l'acide bétulinique réduit l'expression des gènes de biosynthèse des lipides, ce qui entraîne une diminution de la disponibilité des substrats pour LPGAT1. Enfin, l'imatinib, un inhibiteur de tyrosine kinase, peut avoir un impact sur les voies de transduction du signal cellulaire impliquées dans le métabolisme des lipides, réduisant ainsi potentiellement la disponibilité des substrats pour LPGAT1 et diminuant son activité enzymatique. Chacun de ces inhibiteurs cible des aspects spécifiques du métabolisme des lipides et de la signalisation, convergeant vers la réduction de l'activité de LPGAT1 par la diminution de la disponibilité des substrats et la modification des processus métaboliques des lipides.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002, un puissant inhibiteur de PI3K, entraîne une régulation à la baisse de la voie de signalisation PI3K/Akt. Étant donné que l'activité de LPGAT1 est associée au remodelage des phospholipides, qui peut être influencé par l'activité de PI3K, l'inhibition de PI3K par LY 294002 diminue l'expression fonctionnelle de LPGAT1 en réduisant l'approvisionnement en substrats lipidiques nécessaires à son activité. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui entrave la voie PI3K/Akt. L'inhibition de cette voie entraîne une diminution de la synthèse et du remodelage des phospholipides, ce qui conduit indirectement à une diminution de l'activité de LPGAT1 en raison d'un manque de substrats disponibles. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
En tant qu'inhibiteur de l'acide gras synthase, la cérulénine réduit efficacement la synthèse de nouveaux acides gras, qui sont des précurseurs de la synthèse des lysophospholipides. LPGAT1, qui agit sur les lysophospholipides, aurait une activité réduite en conséquence de la diminution de la disponibilité de ces substrats. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine inhibe spécifiquement l'Akt, un effecteur en aval de la PI3K. En inhibant l'Akt, la Triciribine conduit indirectement à une réduction du métabolisme des lipides et potentiellement à une moindre disponibilité des substrats pour LPGAT1, diminuant ainsi son activité. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosine est un alkylphospholipide qui inhibe l'Akt. En diminuant la signalisation Akt, la perifosine réduit indirectement l'activité de LPGAT1 en diminuant le renouvellement des phospholipides et en réduisant la disponibilité des substrats pour LPGAT1. | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
Le C75 est un inhibiteur synthétique de la synthase des acides gras qui entraînerait une diminution de la disponibilité des acides gras. Cette réduction des niveaux d'acides gras diminue indirectement l'activité de LPGAT1 en limitant la synthèse des lysophospholipides, qui sont les substrats de LPGAT1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur de la MEK, le PD 98059 interfère avec la voie MAPK/ERK qui est impliquée dans la croissance et la différenciation cellulaires, y compris le métabolisme des lipides. Cela peut indirectement affecter la fonction LPGAT1 en modifiant la demande cellulaire et le remodelage des phospholipides. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, peut réguler à la baisse la voie PI3K/Akt/mTOR, ce qui entraîne une réduction de la synthèse et du renouvellement des lipides. Cela entraîne indirectement une diminution de l'activité de LPGAT1 en raison de niveaux plus faibles de substrats lysophospholipides. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
En tant qu'inhibiteur de l'HMG-CoA réductase, la Simvastatine diminue la synthèse du cholestérol. Le cholestérol fait partie intégrante des lipides membranaires, et sa synthèse réduite peut influencer la composition lipidique globale, diminuant potentiellement l'activité de LPGAT1 en raison de l'altération de la dynamique membranaire. | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
La THL est un inhibiteur de lipase qui réduit la dégradation des graisses, ce qui entraîne une diminution de la disponibilité des acides gras. Cette disponibilité réduite pourrait indirectement conduire à une diminution de l'activité de LPGAT1 en limitant la production de lysophospholipides. | ||||||