Les inhibiteurs de LOC646862 sont une classe de composés qui agissent en divers points de la voie de signalisation TGF-β, connue pour orchestrer une multitude de processus cellulaires, notamment la croissance, la différenciation et l'apoptose. Ces inhibiteurs ont un mécanisme d'action commun: ils interrompent la phosphorylation des protéines Smad, qui sont essentielles à la propagation des signaux de la membrane cellulaire au noyau, où elles influencent l'expression des gènes. Par exemple, le SB431542, le LY364947 et le Galunisertib sont tous des inhibiteurs puissants des récepteurs TGF-β de type I, qui jouent un rôle crucial dans l'activation des protéines Smad2 et Smad3. En bloquant l'activité kinase de ces récepteurs, ces composés empêchent les protéines Smad d'être phosphorylées et de se déplacer ensuite vers le noyau. Si LOC646862 est un produit génique qui dépend de la régulation transcriptionnelle médiée par les Smad, son activité devrait diminuer à la suite d'une telle inhibition.
D'autres composés de cette classe, tels que l'halofuginone et le LY2109761, ciblent également la voie de signalisation TGF-β/Smad, bien que par le biais d'interactions légèrement différentes. L'halofuginone inhibe la phosphorylation de Smad3, tandis que le LY2109761 agit comme un double inhibiteur des récepteurs I/II du TGF-β, bloquant ainsi l'activation de Smad2 et Smad3. Lorsque la phosphorylation de ces Smad est inhibée, toute la cascade d'événements de signalisation en aval est perturbée.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Petite molécule inhibitrice d'ALK5, un récepteur impliqué dans la signalisation du TGF-β. L'inhibition d'ALK5 par le SB431542 empêche la phosphorylation des protéines Smad, ce qui pourrait indirectement diminuer l'activité du LOC646862 s'il est en aval de la signalisation TGF-β. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Inhibiteur des récepteurs TGF-β de type I, bloquant la liaison à l'ATP et donc l'activité kinase. Cette action arrête la phosphorylation de Smad, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité de LOC646862 si sa fonction est dépendante de Smad. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
Inhibe la phosphorylation de Smad3 en interférant avec la signalisation TGF-β, ce qui pourrait réduire l'activité de LOC646862 s'il s'agit d'une protéine régulée par Smad3. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
Inhibiteur sélectif ATP-mimétique du récepteur I du TGF-β, conduisant à l'inhibition de la phosphorylation de Smad. Ce blocage pourrait indirectement inhiber LOC646862 s'il est régulé par la signalisation TGF-β/Smad. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
Inhibiteur sélectif de l'activité kinase d'ALK5, conduisant à l'inhibition de la phosphorylation de Smad2/3. Cela pourrait réduire l'activité de LOC646862 si elle est influencée par la transcription médiée par Smad. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
Inhibiteur de ALK4, ALK5 et ALK7, entravant la signalisation TGF-β et la phosphorylation de Smad2/3, ce qui pourrait diminuer la fonction de LOC646862 s'il est sensible à Smad. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
Agent antifibrotique qui atténue les processus induits par le TGF-β, ce qui peut indirectement inhiber LOC646862 s'il est impliqué dans la fibrose régulée par le TGF-β. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
Inhibiteur du récepteur I du TGF-β qui bloque la signalisation Smad, réduisant potentiellement l'activité de LOC646862 s'il fait partie de la voie de signalisation TGF-β. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
Inhibiteur du récepteur I du TGF-β qui empêche la phosphorylation de Smad2/3, diminuant potentiellement l'activité fonctionnelle de LOC646862 si elle est dépendante du TGF-β/Smad. |