Inhibiteurs LDLRAD4
Les inhibiteurs courants de LDLRAD4 comprennent notamment le GW4869 CAS 6823-69-4, l'inhibiteur de la dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Filipin III CAS 480-49-9 et la méthyl-β-cyclodextrine CAS 128446-36-6.
Les inhibiteurs chimiques de LDLRAD4 agissent par divers mécanismes pour perturber la fonction de la protéine, qui est impliquée dans des processus tels que l'endocytose et le maintien de l'intégrité des radeaux lipidiques. Le GW4869, en tant qu'inhibiteur de la sphingomyélinase neutre, empêche la production de céramide, un composant essentiel au maintien structurel des radeaux lipidiques. La perturbation de ces radeaux par le GW4869 peut donc inhiber l'activité de LDLRAD4 qui dépend de domaines de radeaux lipidiques intacts. De même, la filipine III et la méthyl-β-cyclodextrine ciblent les radeaux lipidiques riches en cholestérol en se liant au cholestérol et en l'extrayant de la membrane plasmique, respectivement. Leur action compromet l'intégrité des radeaux et peut donc atténuer la fonction de LDLRAD4 associée à ces microdomaines. L'U18666A perturbe également la distribution du cholestérol, inhibant ainsi potentiellement LDLRAD4 en affectant les environnements lipidiques essentiels à son action.
Dynasore et Monodansylcadaverine se concentrent sur la machinerie endocytique en inhibant respectivement la dynamine et l'endocytose médiée par la clathrine. L'inhibition de la dynamine GTPase par le Dynasore empêche finalement la scission des vésicules recouvertes de clathrine de la membrane plasmique, ce qui peut inhiber la fonction de LDLRAD4 dans le trafic des vésicules. La monodansylcadavérine inhibe également l'endocytose médiée par la clathrine, ce qui affecte le rôle de LDLRAD4 dans ce processus d'absorption cellulaire. Pitstop 2 et Chlorpromazine agissent en bloquant la formation de puits recouverts de clathrine, Pitstop 2 inhibant directement l'interaction entre la clathrine et les protéines adaptatrices, et Chlorpromazine empêchant l'assemblage de la clathrine, les deux pouvant inhiber la fonction de LDLRAD4 au sein de ces structures. La liaison de la nystatine au cholestérol perturbe l'intégrité de la membrane, ce qui, comme les autres inhibiteurs ciblant le radeau lipidique, peut entraver l'activité de LDLRAD4. Enfin, l'inhibition des tyrosines kinases par la génistéine peut affecter la fonctionnalité de LDLRAD4 en modifiant l'état de phosphorylation des protéines qui régulent son activité, inhibant ainsi le rôle de LDLRAD4 dans les voies de signalisation cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Le GW4869 est un inhibiteur de la sphingomyélinase neutre (nSMase). LDLRAD4 a été impliqué dans les processus d'internalisation médiés par les radeaux lipidiques, et comme l'activité de la nSMase est cruciale pour maintenir l'intégrité des radeaux lipidiques en régulant la production de céramides, le GW4869 peut inhiber la fonction de LDLRAD4 en perturbant les radeaux lipidiques. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore est une petite molécule qui inhibe la dynamine, une GTPase impliquée dans la scission des vésicules recouvertes de clathrine pendant l'endocytose. Comme on pense que LDLRAD4 est associé à l'endocytose médiée par les récepteurs, l'inhibition de la dynamine par Dynasore peut ainsi inhiber la fonction de LDLRAD4 dans les voies endocytaires. | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 est un inhibiteur de l'endocytose médiée par la clathrine. Il agit en bloquant l'interaction entre la clathrine et les protéines adaptatrices. La fonction de LDLRAD4 est liée à sa localisation dans les puits recouverts de clathrine ; par conséquent, Pitstop 2 peut inhiber sa fonction en empêchant l'assemblage correct du manteau de clathrine. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
La filipine III est un macrolide polyénique qui se lie au cholestérol, perturbant les radeaux lipidiques au sein de la membrane plasmique. Compte tenu de l'implication de LDLRAD4 dans les processus médiés par les radeaux lipidiques, la perturbation de ces microdomaines par la filipine III peut conduire à une inhibition fonctionnelle de LDLRAD4. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
La méthyl-β-cyclodextrine extrait le cholestérol de la membrane plasmique, perturbant ainsi les radeaux lipidiques. En appauvrissant le cholestérol, cette substance chimique peut inhiber la fonction de LDLRAD4 en perturbant les environnements lipidiques essentiels à son activité. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine est connue pour inhiber l'endocytose médiée par la clathrine en empêchant l'assemblage des puits recouverts de clathrine. Comme LDLRAD4 opère dans ces structures, sa fonction peut être inhibée par la chlorpromazine en perturbant la formation du manteau de clathrine. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase. Elle inhibe la phosphorylation des protéines impliquées dans diverses voies de signalisation. Étant donné que LDLRAD4 peut être régulé par la phosphorylation de la tyrosine, l'inhibition de ces kinases par la génistéine peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de LDLRAD4. | ||||||
Dansylcadaverine | 10121-91-2 | sc-214851 sc-214851A sc-214851B | 100 mg 250 mg 1 g | $51.00 $87.00 $235.00 | 4 | |
La monodansylcadavérine est un inhibiteur connu de la transglutaminase et il est également rapporté qu'elle inhibe l'endocytose médiée par la clathrine. Comme LDLRAD4 est impliqué dans l'endocytose, l'inhibition de ce processus par la monodansylcadavérine peut conduire à une inhibition fonctionnelle de LDLRAD4. | ||||||
Nystatin | 1400-61-9 | sc-212431 sc-212431A sc-212431B sc-212431C | 5 MU 25 MU 250 MU 5000 MU | $50.00 $126.00 $246.00 $3500.00 | 7 | |
La nystatine est un antibiotique polyène antifongique qui se lie à l'ergostérol dans les membranes des cellules fongiques et au cholestérol dans les membranes des cellules de mammifères, perturbant ainsi l'intégrité de la membrane. Dans les cellules de mammifères, elle peut perturber les radeaux lipidiques et donc inhiber la fonction de LDLRAD4 qui est associée à ces domaines membranaires. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride est un diurétique qui agit également comme un inhibiteur de l'échangeur Na+/H+. Comme l'échange d'ions peut influencer le pH cellulaire et le potentiel membranaire, il peut indirectement inhiber LDLRAD4 en modifiant les conditions cellulaires nécessaires à sa fonction optimale. | ||||||