Inhibiteurs LACE1
Les inhibiteurs courants de LACE1 comprennent, sans s'y limiter, l'oligomycine A CAS 579-13-5, la m-chlorophénylhydrazone du cyanure de carbonyle CAS 555-60-2, l'antimycine A CAS 1397-94-0, la roténone CAS 83-79-4 et la 2-thénoyltrifluoroacétone CAS 326-91-0.
Les inhibiteurs chimiques de LACE1 ciblent divers aspects du métabolisme cellulaire et de la fonction mitochondriale pour parvenir à l'inhibition. L'oligomycine A, l'antimycine A, la roténone, le TTFA, l'azide de sodium, l'allopurinol, l'acide bongkrékique et la phenformine perturbent tous la chaîne de transport d'électrons mitochondriale en différents points, ce qui est essentiel pour la production d'ATP. L'oligomycine A inhibe spécifiquement l'ATP synthase, réduisant directement l'ATP disponible pour les fonctions dépendantes de l'énergie de LACE1. De même, l'antimycine A et la roténone obstruent respectivement les complexes III et I, tandis que le TTFA cible le complexe II, ce qui entraîne une diminution de la synthèse de l'ATP. L'azoture de sodium agit sur le cytochrome c oxydase, qui est un composant du complexe IV, réduisant encore la production d'ATP. Cette diminution de l'ATP réduit l'apport d'énergie essentiel à l'activité de LACE1. L'inhibition de la xanthine oxydase par l'allopurinol réduit indirectement l'ATP en modifiant le métabolisme des purines, tandis que la phénformine inhibe également le complexe I mitochondrial, imitant les effets de la roténone sur la synthèse de l'ATP et donc l'inhibition de la LACE1.
En outre, le CCCP et le 2-Deoxy-D-glucose perturbent respectivement les gradients de protons et la glycolyse, qui sont tous deux essentiels au maintien de niveaux adéquats d'ATP. Le CCCP effondre le gradient de protons à travers la membrane interne de la mitochondrie, inhibant ainsi la production d'ATP nécessaire à la LACE1. Parallèlement, le 2-Deoxy-D-glucose entrave la glycolyse, qui est une autre voie critique pour la génération d'ATP, essentielle pour alimenter les activités de LACE1. Le bésilate d'atracurium induit une dysrégulation du calcium, ce qui peut inhiber LACE1 puisque ses activités sont modulées par les concentrations de calcium. La concanamycine A cible spécifiquement la V-ATPase qui acidifie les lysosomes, un environnement où opère LACE1. L'inhibition de l'acidification des lysosomes par la concanamycine A inhibe donc les fonctions lysosomales de LACE1. Toutes ces substances chimiques perturbent l'équilibre énergétique et les conditions cellulaires nécessaires au fonctionnement de la LACE1, ce qui inhibe effectivement son activité au sein de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
L'oligomycine A inhibe l'ATP synthase mitochondriale, ce qui entraîne une réduction des niveaux d'ATP. LACE1 dépend de l'ATP pour ses fonctions associées aux lysosomes et aux mitochondries. L'inhibition de la synthèse de l'ATP par l'oligomycine A réduirait donc directement l'activité de LACE1 en raison d'un manque de substrat énergétique. | ||||||
Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone | 555-60-2 | sc-202984A sc-202984 sc-202984B | 100 mg 250 mg 500 mg | $75.00 $150.00 $235.00 | 8 | |
Le CCCP dissipe le gradient de protons à travers la membrane interne de la mitochondrie, ce qui inhibe indirectement la production d'ATP, essentielle à l'activité de LACE1. La synthèse d'ATP étant compromise, les fonctions de LACE1 dépendant de l'ATP sont inhibées. | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
L'antimycine A inhibe le complexe III mitochondrial, perturbant le transport des électrons et réduisant la production d'ATP. Des niveaux réduits d'ATP inhiberaient les activités catalytiques ATP-dépendantes de LACE1. | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
La roténone inhibe le complexe I mitochondrial, ce qui entraîne une diminution du transport d'électrons et de la synthèse d'ATP. Cet épuisement de l'ATP inhibe indirectement la fonction de LACE1 en raison de la privation d'énergie. | ||||||
2-Thenoyltrifluoroacetone | 326-91-0 | sc-251801 | 5 g | $36.00 | 1 | |
Le TTFA est un inhibiteur du complexe II mitochondrial, ce qui entraînerait une diminution du transport d'électrons et, par conséquent, de la synthèse de l'ATP. La baisse des niveaux d'ATP qui en résulte inhiberait les activités de LACE1 dépendant de l'ATP. | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
L'azoture de sodium inhibe la cytochrome c oxydase dans la chaîne de transport d'électrons mitochondriale, ce qui entraîne une réduction de la synthèse de l'ATP. Cette inhibition indirecte de la production d'ATP peut inhiber l'activité de LACE1 en raison d'un manque d'énergie. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinol inhibe la xanthine oxydase, ce qui peut entraîner une altération du métabolisme des purines et, par conséquent, une réduction des niveaux d'ATP. Cette réduction de l'ATP peut inhiber les fonctions dépendantes de l'énergie de LACE1. | ||||||
Bongkrekic acid | 11076-19-0 | sc-205606 | 100 µg | $418.00 | 10 | |
L'acide bongkrékique inhibe le translocateur de nucléotides d'adénine (ANT) dans les mitochondries, empêchant l'échange ADP/ATP à travers la membrane mitochondriale interne. Cette action inhibe effectivement l'apport d'ATP, inhibant ainsi les fonctions de LACE1 dépendant de l'ATP. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La concanamycine A inhibe la V-ATPase, responsable de l'acidification des lysosomes. Comme LACE1 est associé à la fonction lysosomale, l'inhibition de l'acidification des lysosomes inhiberait par conséquent les activités de LACE1 liées aux lysosomes. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Le 2-Deoxy-D-glucose inhibe la glycolyse en entrant en compétition avec le glucose, ce qui entraîne une diminution de la production d'ATP. Cette réduction de la disponibilité de l'ATP entraînerait l'inhibition des fonctions ATP-dépendantes de LACE1. | ||||||