L-type Ca++ CP γ5 Activateurs

Les activateurs courants de la CP γ5 de type L Ca++ comprennent, entre autres, la nifédipine CAS 21829-25-4, l'amlodipine CAS 88150-42-9, le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, l'israélipine CAS 75695-93-1 et le diltiazem CAS 42399-41-7.

Les dihydropyridines telles que la nifédipine, l'amlodipine et leurs analogues comme l'isradipine, la nicardipine, la cilnidipine, la lévamlodipine, la félodipine, la lacidipine et la manidipine se distinguent par leur capacité à se lier de manière sélective aux canaux calciques de type L. Ces composés fonctionnent généralement comme des antagonistes mais peuvent jouer un double rôle en stabilisant les canaux dans une configuration qui favorise le flux de calcium lorsqu'ils sont appliqués à des doses inférieures à leur seuil de blocage habituel. Cette stabilisation peut conduire à une augmentation de la disponibilité du canal, ce qui peut améliorer la réactivité du canal aux stimuli électriques.

Le Bay K 8644 se distingue des dihydropyridines susmentionnées par ses propriétés agonistes, qui augmentent activement le courant calcique à travers les canaux de type L, modulant ainsi directement l'activité du canal. D'autre part, la benzothiazépine diltiazem et la phénylalkylamine vérapamil, bien qu'elles soient également classées parmi les bloqueurs de canaux calciques, s'engagent dans les canaux de type L d'une manière différente. Ils ont une influence particulière sur la cinétique d'inactivation des canaux, ce qui peut entraîner une augmentation globale de l'activité des canaux et de la conductance du calcium.