Krs-1 Activateurs
Les activateurs courants de Krs-1 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.
Les activateurs de KRS-1 englobent un ensemble de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de KRS-1 en agissant sur diverses voies de signalisation spécifiques. La forskoline agit en augmentant l'AMPc intracellulaire, qui à son tour active la PKA; cette kinase peut phosphoryler des cibles qui amplifient l'activité de KRS-1 par des changements de conformation ou une affinité accrue avec le substrat. De même, l'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut initier une cascade impliquant les CaMK, qui peuvent phosphoryler et donc augmenter l'activité de KRS-1. Les activateurs de KRS-1 englobent un ensemble de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de KRS-1 en agissant sur diverses voies de signalisation spécifiques. La forskoline agit en augmentant l'AMPc intracellulaire, qui à son tour active la PKA; cette kinase peut phosphoryler des cibles qui amplifient l'activité de KRS-1 par des changements de conformation ou une affinité accrue avec le substrat. De même, l'Ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut initier une cascade impliquant les CaMK, qui peuvent phosphoryler et donc augmenter l'activité de KRS-1. Le PMA, un activateur de la PKC, et l'IBMX, un inhibiteur de la phosphodiestérase, favorisent tous deux la phosphorylation de KRS-1, ce qui pourrait accroître son efficacité catalytique.
Les activateurs de Krs-1 représentent une classe chimique intrigante conçue pour moduler l'activité d'une cible spécifique, connue sous le nom de Krs-1, qui est impliquée dans une série de processus cellulaires. Ces molécules peuvent renforcer la fonction de Krs-1 par divers mécanismes biochimiques. Par exemple, certains activateurs de cette classe peuvent agir comme des modulateurs allostériques, en se liant à des régions de la protéine Krs-1 distinctes du site actif, induisant un changement de conformation qui augmente l'activité intrinsèque de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent à leur tour la PKA. La PKA phosphoryle ensuite des cibles spécifiques qui peuvent conduire à l'activation de KRS-1 en augmentant son affinité pour le substrat ou en modifiant sa conformation pour une meilleure activité fonctionnelle. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine agit comme un ionophore du calcium, élevant les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK), ce qui pourrait augmenter l'état de phosphorylation de KRS-1, augmentant ainsi son activité. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). La PKC activée peut phosphoryler des résidus sérine/thréonine spécifiques sur KRS-1, ce qui peut augmenter son activité catalytique. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut activer la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer KRS-1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est connu pour inhiber certaines protéines kinases, ce qui pourrait supprimer les phosphorylations inhibitrices sur le KRS-1 ou sur les protéines qui modulent l'activité du KRS-1, améliorant ainsi sa fonction. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K. En inhibant PI3K, la signalisation en aval impliquant Akt est modulée, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité de KRS-1 en réduisant les boucles de rétroaction négatives. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate s'engage avec ses récepteurs pour activer des voies de signalisation qui peuvent conduire à l'activation de KRS-1 par le biais d'interactions protéine-protéine renforcées qui favorisent la fonction de KRS-1. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Bien que la staurosporine soit un inhibiteur de kinases à large spectre, elle peut conduire à une activation sélective de KRS-1 en inhibant les kinases qui phosphatent normalement les sites inhibiteurs de KRS-1. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui pourrait entraîner une augmentation de l'état de phosphorylation de KRS-1, renforçant son activité en raison d'une déphosphorylation réduite. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui peut activer les protéines kinases activées par le stress, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de KRS-1 dans la voie de réponse au stress. | ||||||