Kremen-1 Activateurs
Les activateurs Kremen-1 courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, le lithium CAS 7439-93-2, l'inhibiteur GSK-3 XVI CAS 252917-06-9, l'acide valproïque CAS 99-66-1 et l'inhibiteur GSK-3 IX CAS 667463-62-9.
Les activateurs de Kremen-1 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui ont en commun de renforcer l'activité de la protéine Kremen-1, un composant régulateur impliqué dans les voies de signalisation cellulaires, notamment la voie de signalisation Wnt. Ces activateurs exercent leurs effets par le biais de divers mécanismes d'action, qui impliquent soit une augmentation directe de l'expression génétique, soit une modulation de l'activité enzymatique, soit une modification de la dynamique de la signalisation cellulaire. Par exemple, certains membres de cette classe de composés agissent en influençant la machinerie transcriptionnelle, ce qui entraîne une augmentation de l'expression des gènes qui codent pour Kremen-1 ou des molécules régulatrices associées, renforçant ainsi la présence fonctionnelle et l'activité de la protéine à la surface de la cellule. D'autres agissent indirectement en inhibant des enzymes telles que GSK-3β, ce qui entraîne la stabilisation de médiateurs intracellulaires tels que la β-caténine, qui peut alors augmenter les réponses cellulaires que Kremen-1 est censé réguler. L'aspect clé de ces composés est leur capacité à affecter le milieu de signalisation à l'intérieur de la cellule pour promouvoir l'activité de Kremen-1.
Dans l'environnement cellulaire, les activateurs de Kremen-1 peuvent également induire des changements en modifiant l'état de phosphorylation des protéines, y compris Kremen-1 elle-même ou d'autres protéines au sein de son réseau de régulation. Certains de ces activateurs agissent en augmentant les niveaux de messagers secondaires tels que l'AMPc, qui à son tour active des kinases telles que la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler les protéines cibles, ce qui peut conduire à une activité de signalisation accrue. D'autres activateurs peuvent inhiber les phosphodiestérases, ce qui entraîne la dégradation de ces messagers secondaires et maintient leurs effets de signalisation. En outre, certains activateurs de Kremen-1 peuvent affecter les interactions protéine-protéine, moduler la disponibilité des ligands qui interagissent avec Kremen-1, ou modifier la réponse de la cellule aux molécules de signalisation externes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque influence l'expression des gènes et peut induire la différenciation de divers types de cellules. Il renforce la fonction de Kremen-1 en favorisant la transcription des gènes qui font partie des voies de signalisation dans lesquelles Kremen-1 est impliqué, augmentant ainsi sa présence à la surface des cellules et son activité dans la modulation de la signalisation. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la GSK-3β, une kinase de la voie de signalisation Wnt. Bien que Kremen-1 soit un antagoniste de cette voie, l'inhibition de GSK-3β stabilise la β-caténine cytoplasmique, augmentant potentiellement la réponse cellulaire à Wnt et augmentant ainsi l'activité de Kremen-1 en tant que modulateur. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Chir99021 est un autre inhibiteur de GSK-3β qui fonctionne de façon similaire au chlorure de lithium. Il renforce l'activité de Kremen-1 indirectement en stabilisant la β-caténine et en régulant à la hausse les composants de la signalisation Wnt, augmentant peut-être l'activité fonctionnelle de Kremen-1 dans le cadre de son rôle régulateur. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque est un inhibiteur de l'histone désacétylase. En modifiant la structure de la chromatine et l'expression des gènes, il peut renforcer la fonction de Kremen-1 en augmentant l'expression des gènes dans les voies de signalisation que Kremen-1 régule. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO est un inhibiteur de GSK-3β qui empêche la phosphorylation des composants de la voie Wnt, stabilisant ainsi la β-caténine et renforçant potentiellement l'activité fonctionnelle de Kremen-1 dans le contexte de la régulation de la signalisation Wnt. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763 est un inhibiteur sélectif de GSK-3β qui, en stabilisant la β-caténine, renforce indirectement l'activité de Kremen-1 en augmentant potentiellement les réponses cellulaires que Kremen-1 régule dans la voie de signalisation Wnt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV939 inhibe la tankyrase, ce qui entraîne la stabilisation de l'axine et la dégradation de la β-caténine. Cette action indirecte peut renforcer le rôle de Kremen-1 dans l'antagonisme de la voie de signalisation Wnt/β-caténine en modulant les niveaux d'activité de la voie. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
L'IWP-2 inhibe la production de Wnt, ce qui entraîne une réduction de la signalisation Wnt. Cette réduction peut renforcer l'activité fonctionnelle de Kremen-1 en permettant à Kremen-1 de se lier aux récepteurs Wnt disponibles et de réguler leur activité plus efficacement. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK974 est un inhibiteur de porc-épic qui bloque la sécrétion et l'activité des ligands Wnt. En inhibant la disponibilité des ligands Wnt, il renforce indirectement l'activité de Kremen-1 en réduisant la signalisation Wnt compétitive et en augmentant les effets régulateurs de Kremen-1. | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Le pyrvinium affecte la voie de signalisation Wnt en activant la caséine kinase 1α, ce qui entraîne la dégradation de la β-caténine. Cette action peut renforcer le rôle régulateur de Kremen-1 dans la voie en diminuant les niveaux de β-caténine et en modulant la signalisation. | ||||||