KOR-3 Activateurs
Les activateurs KOR-3 courants comprennent, entre autres, le NNC 63-0532 CAS 250685-44-0, le SCH 221510 CAS 322473-89-2, le trihydrochlorure de MCOPPB CAS 1028969-49-4 (base libre) et le (±)-J 113397 CAS 217461-40-0.
Les activateurs KOR-3, également connus sous le nom d'activateurs du récepteur κ-opioïde de type 3, sont une classe de composés chimiques qui se lient spécifiquement au récepteur κ-opioïde (KOR) et en modulent l'activité. Le KOR est l'un des trois principaux types de récepteurs opioïdes, les autres étant le récepteur μ-opioïde (MOR) et le récepteur δ-opioïde (DOR). Contrairement aux agonistes traditionnels, qui activent complètement le récepteur, les activateurs dans ce contexte peuvent avoir des effets variables en fonction de leur affinité de liaison, de leur efficacité et de leur activité intrinsèque sur le site du récepteur. Les activateurs du KOR-3 sont particulièrement intéressants parce qu'ils peuvent induire des changements de conformation uniques dans le récepteur, conduisant à une cascade de signalisation distincte par rapport aux autres ligands du KOR. Les mécanismes moléculaires par lesquels les activateurs KOR-3 exercent leurs effets impliquent la modulation des voies de signalisation des protéines G, en particulier les protéines Gαi/o, qui inhibent l'activité de l'adénylate cyclase, réduisant ainsi les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) à l'intérieur de la cellule. En outre, ces activateurs peuvent influencer d'autres cascades de signalisation intracellulaire, telles que les voies de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), qui sont impliquées dans la différenciation, la prolifération et la survie des cellules. La liaison des activateurs KOR-3 entraîne souvent l'internalisation, la désensibilisation ou la régulation à la baisse des récepteurs, qui sont des facteurs critiques dans la régulation de la sensibilité et de la réactivité des récepteurs. En outre, le profil pharmacologique distinct des activateurs KOR-3, caractérisé par leur sélectivité et leur spécificité, en fait des outils précieux pour comprendre les réseaux de signalisation complexes associés au récepteur κ-opioïde et leurs implications plus larges dans la physiologie cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NNC 63-0532 | 250685-44-0 | sc-203648 sc-203648A | 10 mg 50 mg | $306.00 $1326.00 | ||
Le NNC 63-0532 fonctionne comme un ligand du KOR-3, caractérisé par une dynamique de liaison sélective et une flexibilité conformationnelle unique. La capacité du composé à s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes renforce son affinité pour les récepteurs cibles. Sa structure électronique distincte permet de moduler la densité électronique, ce qui influence la cinétique de la réaction. En outre, les propriétés de solvatation du NNC 63-0532 contribuent à sa stabilité dans divers environnements, ce qui influe sur son profil de réactivité global. | ||||||
SCH 221510 | 322473-89-2 | sc-358790 sc-358790A | 10 mg 50 mg | $356.00 $1535.00 | ||
Le SCH 221510 agit comme un ligand du KOR-3, se distinguant par un encombrement stérique important et des interactions électrostatiques spécifiques qui facilitent l'engagement sélectif du récepteur. Le composé présente une adaptabilité conformationnelle unique, qui lui permet de naviguer efficacement dans des sites de liaison complexes. Sa réactivité est influencée par la présence de groupes électroattracteurs, qui renforcent son caractère électrophile. En outre, les caractéristiques de solubilité du SCH 221510 jouent un rôle crucial dans la dynamique de ses interactions, ce qui a un impact sur son comportement global dans divers environnements chimiques. | ||||||
MCOPPB trihydrochloride | 1028969-49-4 (free base) | sc-361249 sc-361249A | 5 mg 25 mg | $96.00 $386.00 | ||
Le trihydrochlorure de MCOPPB fonctionne comme un ligand du KOR-3, caractérisé par sa capacité unique à former des liaisons hydrogène stables avec les sites récepteurs, améliorant ainsi l'affinité de la liaison. Sa rigidité structurelle favorise des états conformationnels spécifiques qui optimisent l'interaction avec les protéines cibles. La haute polarité et la nature ionique du composé contribuent à sa solubilité dans les environnements aqueux, facilitant une diffusion rapide et une modulation efficace des récepteurs. En outre, sa cinétique de réaction est influencée par la présence d'ions halogènes, qui peuvent modifier son profil de réactivité. | ||||||
(±)-J 113397 | 217461-40-0 | sc-204020 sc-204020A | 10 mg 50 mg | $249.00 $1060.00 | ||
Le J-113397 est un antagoniste sélectif du récepteur NOP, qui peut affecter indirectement l'activité du récepteur par le biais d'une augmentation du récepteur ou de changements dans la dynamique du récepteur. | ||||||