Structure moléculaire de SCH 221510, Numéro CAS: 322473-89-2
SCH 221510 (CAS 322473-89-2)
Noms alternatifs:
3-Endo-8-[bis(2-methylphenyl)methyl]-3-phenyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol
Application(s):
SCH 221510 est un agoniste puissant et sélectif des récepteurs opioïdes de la nociceptine (KOR-3).
Numéro CAS:
322473-89-2
Masse Moléculaire:
397.55
Formule Moléculaire:
C28H31NO
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Le SCH 221510 est un nouvel agoniste sélectif et puissant du récepteur opioïde de la nociceptine (NOP), codé par le même gène que le récepteur KOR-3, à base de pipéridine et à efficacité élevée (les valeurs EC50 sont de 12, 693, 683 et 8071 nM, et les valeurs Ki sont de 0,3, 65, 131 et 2854 nM au niveau des récepteurs opioïdes NOP, mu-, kappa- et delta respectivement). Le récepteur opioïde nociceptine joue un rôle crucial dans la modulation de la douleur, du stress, de l'anxiété, de l'appétit et des systèmes de récompense dans le cerveau. Le récepteur NOP interagit avec son peptide endogène, la nociceptine/orphanine FQ. Le SCH 221510 présente également une activité de type anxiolytique.
SCH 221510 (CAS 322473-89-2) Références
- Les effets de type anxiolytique du nouvel agoniste des récepteurs opioïdes de la nociceptine, actif par voie orale, le 8-[bis(2-méthylphényl)méthyl]-3-phényl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol (SCH 221510). | Varty, GB., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 672-82. PMID: 18492950
- Le récepteur nociceptine/orphanine FQ: une cible au large potentiel thérapeutique. | Lambert, DG. 2008. Nat Rev Drug Discov. 7: 694-710. PMID: 18670432
- Identification d'analogues N-benzhydryl-nortropane 3-substitués en tant que ligands du récepteur de la nociceptine pour le traitement de la toux et de l'anxiété. | Yang, SW., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2482-6. PMID: 19332374
- Structure du récepteur nociceptine/orphanine FQ en complexe avec un mimétique peptidique. | Thompson, AA., et al. 2012. Nature. 485: 395-9. PMID: 22596163
- Rôles des récepteurs μ-opioïdes et des récepteurs du peptide nociceptine/orphanine FQ dans les réponses physiologiques induites par la buprénorphine chez les primates. | Cremeans, CM., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 72-81. PMID: 22743574
- Action anti-inflammatoire et antinociceptive d'un agoniste du récepteur de la nociceptine disponible par voie orale, le SCH 221510, dans un modèle murin de maladies inflammatoires de l'intestin. | Sobczak, M., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 348: 401-9. PMID: 24345466
- L'activation du système nociceptine endogène par l'agoniste sélectif du récepteur de la nociceptine SCH 221510 produit un effet antitransit et antinociceptif: une nouvelle stratégie pour le traitement du syndrome de l'intestin irritable à prédominance diarrhéique. | Fichna, J., et al. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1539-50. PMID: 25041572
- Le récepteur de la nociceptine (NOPR) et son interaction avec des molécules agonistes cliniquement importantes: une étude de simulation de dynamique moléculaire de la membrane. | Kothandan, G., et al. 2014. Mol Biosyst. 10: 3188-98. PMID: 25259728
- Le système endogène des récepteurs de la nociceptine/orphanine FQ-NOP comme cible thérapeutique potentielle pour les troubles intestinaux. | Agostini, S. and Petrella, C. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1519-26. PMID: 25307525
- Des analyses quantitatives de la signalisation et de la structure-activité démontrent la sélectivité fonctionnelle du récepteur opioïde Nociceptine/Orphanine FQ. | Chang, SD., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 502-11. PMID: 26134494
- Caractérisation pharmacologique in vitro d'un nouvel agoniste non peptidique sélectif du récepteur NOP AT-403. | Ferrari, F., et al. 2017. Pharmacol Res Perspect. 5: PMID: 28805972
- Effets de la stimulation des récepteurs opioïdes mu et de la nociceptine/orphanine FQ peptide (NOP) sur la consommation d'alcool chez le singe rhésus. | Flynn, SM., et al. 2019. Neuropsychopharmacology. 44: 1476-1484. PMID: 30970376
- Responsabilité vis-à-vis de l'abus, propriétés anti-nociceptives et de stimulation discriminante de l'IBNtxA. | Islam, A., et al. 2020. ACS Pharmacol Transl Sci. 3: 907-920. PMID: 33073190
Activateur de:
DOR, KOR-3, et MOR.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
SCH 221510, 10 mg | sc-358790 | 10 mg | $356.00 | |||
| US: Disponible uniquement aux États-Unis | ||||||
SCH 221510, 50 mg | sc-358790A | 50 mg | $1535.00 | |||
| US: Disponible uniquement aux États-Unis | ||||||