KLHL26 Activateurs
Les activateurs courants de KLHL26 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'IBMX CAS 28822-58-4 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.
Les KLHL26 agissent par le biais d'une série de voies moléculaires bien définies qui convergent souvent vers la modulation des niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc) et l'activation subséquente de la protéine kinase A (PKA). La forskoline, en stimulant directement l'adénylyl cyclase, augmente rapidement l'AMPc dans la cellule, facilitant ainsi l'activation de la PKA. L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, déclenche également cette voie, bien qu'il s'agisse d'un engagement initial avec les récepteurs bêta-adrénergiques. Des mécanismes similaires sont utilisés par d'autres composés comme la terbutaline, le salbutamol et l'épinéphrine, qui interagissent également avec les récepteurs bêta-adrénergiques et conduisent à l'activation de l'adénylyl cyclase. La prostaglandine E2 (PGE2) et l'adénosine, par l'intermédiaire de leurs récepteurs respectifs couplés aux protéines G, contribuent également à l'augmentation de l'AMPc et à l'activation de la PKA qui s'ensuit. La dopamine et l'histamine, en se liant à leurs récepteurs spécifiques couplés aux protéines G, favorisent également l'activité de l'adénylyl cyclase et la production d'AMPc. Dans le cas du glucagon, l'activation de l'adénylyl cyclase par ses récepteurs suit une trajectoire similaire pour augmenter les niveaux d'AMPc. La PKA, une fois activée par ces niveaux élevés d'AMPc, agit alors pour phosphoryler KLHL26, ce qui constitue une étape critique dans son activation fonctionnelle.
L'IBMX, le Rolipram et la Terbutaline inhibent les phosphodiestérases responsables de la dégradation de l'AMPc. L'IBMX est un inhibiteur de la phosphodiestérase à large spectre, qui entraîne une augmentation globale de l'AMPc dans la cellule, tandis que le Rolipram inhibe sélectivement la phosphodiestérase 4, ce qui entraîne une augmentation plus ciblée de l'AMPc. Cette accumulation d'AMPc facilite l'activation soutenue de la PKA sur une plus longue durée. Le thème commun à tous ces activateurs chimiques est l'augmentation de l'AMPc intracellulaire et l'activation subséquente de la PKA, qui à son tour phosphoryle KLHL26. Cette phosphorylation est une étape cruciale dans l'activation de KLHL26, qui lui permet d'exercer ses fonctions cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler KLHL26, entraînant son activation fonctionnelle. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui stimule l'adénylyl cyclase par l'intermédiaire des récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une activation subséquente de la PKA. La PKA phosphoryle alors potentiellement et active fonctionnellement la KLHL26. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) engage des récepteurs couplés aux protéines G qui signalent par l'intermédiaire de l'adénylyl cyclase une augmentation de l'AMPc et une activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer KLHL26. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. En inhibant les phosphodiestérases, l'IBMX augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui active la PKA, qui pourrait à son tour entraîner la phosphorylation et l'activation de KLHL26. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et les active, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc via l'activation de l'adénylyl cyclase. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut alors activer la KLHL26 par phosphorylation. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier à des récepteurs dopaminergiques de type D1 qui se couplent à des protéines Gs qui activent l'adénylyl cyclase, augmentant l'AMPc et activant la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer KLHL26. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2, qui sont des récepteurs couplés à la protéine Gs qui activent l'adénylyl cyclase, augmentant l'AMPc et activant ensuite la PKA. L'activation de la PKA peut conduire à la phosphorylation et à l'activation fonctionnelle de KLHL26. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine engage les récepteurs A2A, qui sont couplés à des protéines Gs qui activent l'adénylyl cyclase. L'augmentation de l'AMPc qui en résulte active la PKA, qui peut phosphoryler et activer KLHL26. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline est un agoniste bêta2-adrénergique qui provoque l'activation de l'adénylyl cyclase via la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G. L'augmentation de l'AMPc entraîne l'activation de la PKA. L'augmentation de l'AMPc entraîne l'activation de la PKA, qui pourrait phosphoryler et activer KLHL26. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, qui décompose l'AMPc. Son inhibition entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, activant ainsi la PKA, qui peut phosphoryler et activer KLHL26. | ||||||