Inhibiteurs KLHL20
Les inhibiteurs courants de KLHL20 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, la curcumine CAS 458-37-7, la chloroquine CAS 54-05-7 et le bortézomib CAS 179324-69-7.
Les inhibiteurs de KLHL20 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui suppriment indirectement l'activité fonctionnelle de KLHL20 par le biais de diverses voies biochimiques. Les inhibiteurs du protéasome tels que le MG-132, le bortézomib, la lactacystine et l'époxomicine agissent en empêchant la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui conduit à l'accumulation des substrats de KLHL20 dans la cellule, ce qui diminue effectivement le taux de renouvellement auquel KLHL20 peut ubiquitiner de nouveaux substrats. Cette saturation des substrats entrave la capacité fonctionnelle de KLHL20 à faciliter la protéolyse, ce qui inhibe indirectement son activité. De même, le MLN 4924, en inhibant l'enzyme activatrice NEDD8, entrave le processus de néddylation qui est crucial pour l'activité des ligases cullin-RING, dont KLHL20 est un composant. La perturbation de cette modification post-traductionnelle peut entraîner une diminution significative de l'activité ubiquitine ligase de KLHL20. L'influence de l'inhibition de l'autophagie par la chloroquine, qui entraîne l'augmentation de p62 - un substrat de KLHL20 - contribue également à l'inhibition fonctionnelle de KLHL20, tout comme l'action de la thalidomide, qui peut moduler la reconnaissance du substrat des E3 ligases cullin-RING.
Des composés comme la curcumine et l'acide tout-trans rétinoïque ont un impact sur les niveaux transcriptionnels de KLHL20, la curcumine inhibant la voie NF-κB et réduisant potentiellement l'expression de KLHL20, et l'acide tout-trans rétinoïque modifiant l'expression des gènes par l'intermédiaire des récepteurs de l'acide rétinoïque, ce qui peut affecter l'expression de KLHL20 ou la disponibilité des substrats. L'ICI 182,780, en modifiant l'expression des protéines du système ubiquitine-protéasome, peut indirectement conduire à la diminution de l'activité de KLHL20. Enfin, la Withaferin A et le Celastrol perturbent la voie de dégradation protéasomique et les protéines de choc thermique, respectivement, ce qui peut avoir un impact indirect sur le processus d'ubiquitination dont fait partie KLHL20. En affectant la dégradation médiée par le protéasome ou le repliement et la stabilité des protéines dans la voie d'ubiquitination, ces composés entraînent une diminution indirecte mais efficace de l'activité enzymatique de KLHL20, servant ainsi d'inhibiteurs fonctionnels. Chaque inhibiteur, grâce à son mécanisme spécifique, garantit que l'activité de KLHL20 est diminuée sans modifier directement sa transcription ou sa traduction, mais plutôt en influençant les voies biochimiques et les processus cellulaires dans lesquels KLHL20 est intrinsèquement impliqué.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. Étant donné que KLHL20 est impliqué dans l'ubiquitination des protéines, le MG132 entraîne indirectement une accumulation des substrats de KLHL20, diminuant ainsi fonctionnellement l'activité apparente de KLHL20 en réduisant sa disponibilité pour ubiquitiner des substrats supplémentaires. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Un inhibiteur de l'enzyme activatrice NEDD8 qui entrave le processus de neddylation. La néddylation est essentielle pour l'activité des ligases cullin-RING (CRL), dont fait partie KLHL20. L'inhibition de la néddylation par le MLN4924 pourrait entraîner une diminution de l'activité ubiquitine ligase de KLHL20. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Un composé qui inhibe la voie NF-κB, qui peut réguler l'expression de plusieurs gènes, dont le KLHL20. En inhibant cette voie, la curcumine pourrait diminuer les niveaux transcriptionnels de KLHL20, entraînant une réduction de ses niveaux protéiques et donc de son activité. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Un inhibiteur de l'autophagie qui peut augmenter les niveaux cellulaires de p62, un substrat sélectif de la dégradation autophagique. Étant donné que KLHL20 favorise la dégradation de p62, l'inhibition de l'autophagie par la chloroquine pourrait entraîner l'accumulation de p62 et une diminution subséquente de l'activité de dégradation de KLHL20. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inhibiteur du protéasome similaire au MG132, qui peut diminuer la dégradation des protéines ubiquitinées. Ce faisant, le bortézomib pourrait indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de KLHL20 en provoquant une accumulation de ses substrats dans la cellule. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Un modulateur de cereblon qui peut affecter l'activité des E3 ubiquitine ligases cullin-RING. Comme KLHL20 fait partie de cette famille, la thalidomide pourrait affecter l'activité ligasique de KLHL20 en modulant le composant de reconnaissance du substrat du complexe ligasique. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un autre inhibiteur du protéasome peut conduire à l'accumulation de protéines polyubiquitinées, ce qui devrait indirectement diminuer la rotation catalytique de KLHL20 en rendant ses substrats moins accessibles à l'ubiquitination et à la dégradation subséquente. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Composé qui influence l'expression des gènes par l'intermédiaire des récepteurs de l'acide rétinoïque. Il peut modifier l'expression des gènes impliqués dans la voie d'ubiquitination, entraînant potentiellement une diminution de l'activité fonctionnelle de KLHL20 en affectant son expression ou la disponibilité de ses substrats. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
Le PD98059 peut inhiber l'activité de l'AGP-3 en bloquant les événements de phosphorylation nécessaires qui conduisent à l'activation de l'AGP-3. En modifiant l'expression de ces protéines, le fulvestrant peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de KLHL20. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Inhibiteur sélectif du protéasome qui pourrait entraîner une diminution de la dégradation des substrats de KLHL20, diminuant ainsi indirectement l'activité de KLHL20 en provoquant une accumulation de substrats. | ||||||