Structure moléculaire de ICI 182,780, Numéro CAS: 129453-61-8
ICI 182,780 (CAS 129453-61-8)
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Noms alternatifs:
Fulvestrant; Faslodex
Application(s):
ICI 182,780 est un inhibiteur du récepteur des œstrogènes et un activateur du GPR30
Numéro CAS:
129453-61-8
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
606.77
Formule Moléculaire:
C32H47F5O3S
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Le ICI 182,780 est un antagoniste de haute affinité du récepteur des œstrogènes (IC50 = 0,29 nM), dépourvu de tout agonisme partiel in vitro et le ICI 182,780 est également un agoniste de haute affinité du récepteur membranaire des œstrogènes, le GPR30. Le ICI 182,780 a divers effets biochimiques et physiologiques sur l'organisme. Il réduit les taux d'estradiol circulant, qui est la principale forme d'estrogène dans l'organisme. De plus, il inhibe l'expression des gènes liés à la prolifération cellulaire, à l'angiogenèse, à la migration et à l'invasion. Il a également des effets anti-inflammatoires et antioxydants.
ICI 182,780 (CAS 129453-61-8) Références
- Le substrat 1 du récepteur de l'insuline est une cible de l'antiœstrogène pur ICI 182,780 dans les cellules cancéreuses du sein. | Salerno, M., et al. 1999. Int J Cancer. 81: 299-304. PMID: 10188734
- Le 17beta-estradiol et l'ICI-182780 régulent le cycle du follicule pileux chez la souris par l'intermédiaire du récepteur d'œstrogène alpha. | Chanda, S., et al. 2000. Am J Physiol Endocrinol Metab. 278: E202-10. PMID: 10662703
- ICI 182,780 (Faslodex): développement d'un nouvel antiœstrogène 'pur'. | Howell, A., et al. 2000. Cancer. 89: 817-25. PMID: 10951345
- Augmentation de la signalisation du récepteur du facteur de croissance épidermique dans les cellules cancéreuses du sein MCF7 après une culture à long terme en présence de l'antiœstrogène pur ICI 182,780 (Faslodex). | McClelland, RA., et al. 2001. Endocrinology. 142: 2776-88. PMID: 11415996
- L'antiœstrogène ICI 182,780 induit des effets précoces sur l'appareil reproducteur de la souris mâle adulte et une diminution de la fertilité à long terme sans atrophie testiculaire. | Cho, HW., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 57. PMID: 12959643
- L'anti-œstrogène ICI 182,780 diminue l'expression du récepteur d'œstrogène alpha mais n'a aucun effet sur le récepteur d'œstrogène bêta et le récepteur d'androgène dans les ductules efférents de rat. | Oliveira, CA., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 75. PMID: 14613549
- Effets anti-utérotrophiques d'un antioestrogène pur, ICI 182,780: imagerie par résonance magnétique de l'utérus chez des singes ovariectomisés. | Dukes, M., et al. 1992. J Endocrinol. 135: 239-47. PMID: 1474330
- La leptine interfère avec les effets de l'antiœstrogène ICI 182,780 dans les cellules cancéreuses du sein MCF-7. | Garofalo, C., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6466-75. PMID: 15475434
- Identité d'un récepteur membranaire d'œstrogène couplé à une protéine G dans les cellules cancéreuses du sein humain. | Thomas, P., et al. 2005. Endocrinology. 146: 624-32. PMID: 15539556
- La P-cadhérine est régulée à la hausse par l'antiœstrogène ICI 182,780 et favorise l'invasion des cellules cancéreuses du sein humain. | Paredes, J., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8309-17. PMID: 15548699
- Des protéines d'interaction dépendantes du fulvestrant (ICI 182,780) médient l'immobilisation et la dégradation du récepteur d'œstrogène alpha. | Long, X. and Nephew, KP. 2006. J Biol Chem. 281: 9607-15. PMID: 16459337
- Un antiœstrogène puissant, spécifique et pur avec un potentiel clinique. | Wakeling, AE., et al. 1991. Cancer Res. 51: 3867-73. PMID: 1855205
- L'antagoniste des œstrogènes ICI 182,780 réduit le volume de l'os spongieux chez les rats femelles. | Gallagher, A., et al. 1993. Endocrinology. 133: 2787-91. PMID: 8243306
- ICI 182,780: un anti-œstrogène pur qui affecte les comportements et l'équilibre énergétique chez les rats sans agir dans le cerveau. | Wade, GN., et al. 1993. Am J Physiol. 265: R1392-8. PMID: 8285282
- Comparaison entre de nouveaux antioestrogènes de type stéroïde et des antioestrogènes non stéroïdiens conventionnels dans l'inhibition de la prolifération des cellules dérivées du cancer du sein humain induite par l'œstradiol et l'IGF-I. | de Cupis, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 116: 2391-400. PMID: 8581274
Inhibiteur de:
17-β Estradiol, 17-β Estradiol 6, 4921511H03Rik, 4930546H06Rik, 9230110F15Rik, APJR-1, BCAS2, EAF2, EEIG1, ER alpha, ER beta, ERRα, ERRβ, ERRγ, Estriol, Estrogen Receptor, FAM124B, FOXL2, FSHα, GCDFP-15, Gm694, GPR30, GPR39, GREB1, Gros1, LCOR, LEUNIG, LOC100039517, LRIF, LRP16, Makorin-1, mPRα, mPRε, NGEP, NOBOX, Olfr1253, Olfr559, OR52N5, OR5AR1, OR8J1, Oviductin, Plfr, PR, Rhox2, SAF-B2, Sdt, SPATA10, TSA-1, TSARG1, TSARG6, USP41, V1RG2, Vmn2r23, Zinc-finger protein (ZNF), ZNF728, ZP1, et ZP2.Activateur de:
17β-HSD7, ARA70, Atrazine, C1orf159, EG433365, EMP-2, FKBPL, GPR30, GREB1, Kap, KiSS-1, LAS1L, NCoA-3, PELP1, Rab 11A, RAI15, Retinal RX2, scute, SHBG, SRC-1, et VCX-A.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
ICI 182,780, 1 mg | sc-203435 | 1 mg | $81.00 | |||
ICI 182,780, 10 mg | sc-203435A | 10 mg | $183.00 |