Inhibiteurs KIR2.3

Les inhibiteurs courants de KIR2.3 comprennent, entre autres, la quinidine CAS 56-54-2, le propranolol CAS 525-66-6, le glyburide (glibenclamide) CAS 10238-21-8, le NS 1643 CAS 448895-37-2 et le 5-(4-phénoxybutoxy)psoralène CAS 870653-45-5.

La classe chimique des inhibiteurs de KIR2.3 constitue une gamme variée de composés organiques et inorganiques qui présentent la capacité distinctive de moduler la dynamique fonctionnelle des canaux KIR2.3, un sous-ensemble spécifique de canaux potassiques à redressement interne omniprésents dans divers systèmes physiologiques, y compris les tissus cardiaques et neuronaux. Le mécanisme complexe qui sous-tend ces inhibiteurs implique leur interaction avec des domaines structurels discrets au sein de la protéine du canal KIR2.3, notamment les régions formant le pore. Cette interaction entraîne une perturbation ou un ajustement de la conductance des ions, en particulier des ions potassium, à travers le pore central du canal.

La liaison entre un inhibiteur et la protéine du canal est une interaction moléculaire complexe, les différents inhibiteurs présentant des affinités et des sélectivités variables pour les canaux KIR2.3. Cette interaction déclenche souvent une transition conformationnelle au sein du canal, entravant ainsi le flux naturel des ions potassium à travers la membrane cellulaire. Il convient de noter que l'action inhibitrice exercée par ces composés est un processus transitoire et dépendant de la concentration, ce qui permet la réversibilité de l'effet lorsque l'inhibiteur n'est plus présent. Dans le domaine de l'électrophysiologie cellulaire, la liaison des inhibiteurs de KIR2.3 introduit un changement notable dans l'équilibre du mouvement des ions, ce qui peut avoir des conséquences physiologiques diverses.