Inhibiteurs KIR2.1
Les inhibiteurs courants de KIR2.1 comprennent, entre autres, la baïcaline CAS 491-67-8, le chlorhydrate ML 133 CAS 1222781-70-5, le tosylate de Clofilium CAS 92953-10-1, la paxilline CAS 57186-25-1 et le Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8.
La classe des inhibiteurs de KIR2.1 comprend une gamme variée de produits chimiques qui modulent de manière complexe l'activité des canaux ioniques pour parvenir à une inhibition sélective de KIR2.1. La baïcaléine, un flavonoïde, inhibe directement KIR2.1 en ciblant la voie de signalisation Akt/mTOR, perturbant ainsi la régulation normale des canaux KIR2.1. La tertiapine-Q, un peptide dérivé du venin, agit comme un inhibiteur direct en se liant à la région formant le pore de KIR2.1, freinant la conductivité ionique. ML133, une petite molécule, inhibe KIR2.1 en interagissant directement avec son canal ionique, fournissant une base moléculaire pour son effet inhibiteur.
Le clofilium et la paxilline sont des exemples d'inhibiteurs directs de KIR2.1 en modulant la cinétique et en bloquant le pore du canal, respectivement. Le dofétilide influence indirectement KIR2.1 en ciblant le canal hERG, ce qui montre l'interconnexion des canaux ioniques dans la modulation de l'activité de KIR2.1. Le glibenclamide et la nifédipine influencent indirectement KIR2.1 en interférant avec les canaux KATP et les canaux calciques, respectivement, ce qui met en évidence la diaphonie complexe entre les canaux potassiques et calciques. Le chlorure de baryum et la 4-aminopyridine bloquent directement le pore du canal KIR2.1, illustrant les actions inhibitrices directes des ions métalliques et des bloqueurs de canaux potassiques. La linopirdine et le XE991 inhibent indirectement KIR2.1 en ciblant sélectivement d'autres canaux potassiques, ce qui illustre l'interaction complexe entre les différents canaux potassiques dans la modulation de l'activité de KIR2.1. En résumé, les inhibiteurs de KIR2.1 élucident les stratégies à multiples facettes employées pour moduler sélectivement la fonction des canaux ioniques, fournissant des informations précieuses sur les mécanismes de régulation complexes qui régissent l'activité de KIR2.1. Ces inhibiteurs offrent une approche pharmacologique permettant d'explorer les interactions nuancées au sein des réseaux de canaux ioniques, ouvrant ainsi la voie à une meilleure compréhension de la modulation des canaux ioniques et de ses implications dans la physiologie cellulaire.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
La baïcaléine, un flavonoïde présent dans Scutellaria baicalensis, inhibe KIR2.1 en modulant la voie de signalisation Akt/mTOR. La baïcaléine supprime l'activation d'Akt, ce qui conduit à l'inhibition de mTOR, un effecteur en aval impliqué dans la régulation de KIR2.1. La perturbation de cette voie entraîne une réduction de l'expression et de l'activité de KIR2.1, ce qui permet de comprendre comment la bicaléine agit comme un inhibiteur direct de KIR2.1 en ciblant l'axe de signalisation Akt/mTOR. | ||||||
ML 133 hydrochloride | 1222781-70-5 | sc-484328 | 5 mg | $84.00 | ||
ML133, une petite molécule, agit comme un inhibiteur de KIR2.1 en ciblant son canal ionique. Ce composé se lie au pore du canal, entravant le flux d'ions à travers KIR2.1. L'interaction directe de ML133′s avec la région du canal ionique de KIR2.1 élucide son mécanisme d'inhibition, fournissant une base moléculaire pour son potentiel en tant qu'inhibiteur pharmacologique de la fonction de KIR2.1. | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | $428.00 $1020.00 | 1 | |
Clofilium, un agent antiarythmique de classe III, inhibe KIR2.1 en modulant la cinétique du canal. Il ralentit la cinétique d'activation et de désactivation de KIR2.1, ce qui entraîne une diminution de la conductance ionique. La modulation de la cinétique du canal par le clofilium illustre son impact inhibiteur direct sur KIR2.1, révélant une approche pharmacologique pour réguler l'activité de ce canal potassique. | ||||||
Paxilline | 57186-25-1 | sc-3588 sc-3588A | 5 mg 25 mg | $253.00 $924.00 | 14 | |
La paxilline, une mycotoxine présente dans Penicillium paxilli, inhibe KIR2.1 en bloquant sélectivement le pore du canal. Ce composé interfère avec la perméation ionique à travers KIR2.1, perturbant ainsi sa fonction physiologique normale. L'interaction spécifique de la paxilline avec le pore du canal souligne son rôle inhibiteur direct dans la modulation de KIR2.1, ce qui donne un aperçu de l'utilisation potentielle de composés dérivés de mycotoxines en tant qu'inhibiteurs ciblés de l'activité des canaux ioniques. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Le glibenclamide, un inhibiteur des canaux potassiques sensibles à l'ATP (KATP), influence indirectement KIR2.1 en bloquant les canaux KATP. L'inhibition des canaux KATP dépolarise la membrane cellulaire, ce qui modifie le gradient électrochimique à travers la membrane et affecte indirectement l'activité de KIR2.1 | ||||||
Barium chloride dihydrate | 10326-27-9 | sc-202970 sc-202970A sc-202970B sc-202970C | 100 g 500 g 2.5 kg 5 kg | $28.00 $56.00 $120.00 $210.00 | ||
Le chlorure de baryum inhibe KIR2.1 en bloquant directement le pore du canal. Ce composé entrave la perméation des ions à travers le canal, perturbant ainsi sa fonction normale. L'interaction spécifique du chlorure de baryum avec le pore du canal souligne son rôle inhibiteur direct dans la modulation de KIR2.1, ce qui donne un aperçu de l'utilisation potentielle des ions métalliques en tant qu'inhibiteurs directs de l'activité des canaux ioniques. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine, un inhibiteur des canaux calciques, inhibe indirectement KIR2.1 en modulant les niveaux de calcium intracellulaire. En bloquant les canaux calciques, la nifédipine réduit les concentrations de calcium intracellulaire, influençant indirectement l'activité de KIR2.1. L'inhibition indirecte de KIR2.1 par la nifédipine met en évidence la diaphonie complexe entre la signalisation calcique et la régulation des canaux potassiques, offrant une approche pharmacologique pour moduler la fonction de KIR2.1 par l'interférence des canaux calciques. | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
La 4-Aminopyridine inhibe KIR2.1 en bloquant les canaux potassiques à rectification retardée. Ce composé perturbe les courants potassiques, affectant l'équilibre électrochimique nécessaire à la fonction de KIR2.1. L'inhibition indirecte de KIR2.1 par la 4-aminopyridine illustre l'interconnexion des canaux potassiques et offre une voie pharmacologique pour moduler l'activité de KIR2.1 par l'interférence des canaux potassiques à rectification retardée. | ||||||
Linopirdine dihydrochloride | 113168-57-3 | sc-204058 sc-204058A | 10 mg 50 mg | $165.00 $700.00 | ||
La linopirdine, un bloqueur sélectif des canaux potassiques voltage-dépendants, inhibe indirectement KIR2.1 en ciblant d'autres canaux potassiques. En bloquant des canaux potassiques spécifiques, la linopirdine modifie l'équilibre électrochimique, influençant indirectement l'activité de KIR2.1. T | ||||||
XE 991 dihydrochloride | 122955-42-4 | sc-203453 sc-203453A | 10 mg 50 mg | $173.00 $719.00 | ||
Le XE991, un bloqueur des canaux potassiques KCNQ, inhibe indirectement KIR2.1 en ciblant d'autres canaux potassiques. En bloquant les canaux KCNQ, le XE991 perturbe les courants potassiques, ce qui affecte l'équilibre électrochimique nécessaire à la fonction de KIR2.1. L'inhibition indirecte de KIR2.1 par le XE991 illustre la diaphonie complexe entre les différents canaux potassiques et offre une voie pharmacologique pour moduler l'activité de KIR2.1 par l'interférence sélective des canaux potassiques. | ||||||