KCNT1 Activateurs

Les activateurs KCNT1 courants comprennent, entre autres, la quinidine CAS 56-54-2, la chlorzoxazone CAS 95-25-0, le riluzole CAS 1744-22-5, le bépridil CAS 64706-54-3 et le bithionol CAS 97-18-7.

La quinidine, traditionnellement considérée comme un antiarythmique en raison de son blocage des canaux sodiques, exerce une action inhibitrice sur les canaux KCNT1, ce qui entraîne un effet d'activation atypique dans des conditions spécifiques. Le relaxant musculaire Chlorzoxazone, quant à lui, active directement le canal KCNT1, ce qui entraîne une augmentation de l'activité du canal. Dans le même ordre d'idées, le Riluzole, reconnu pour ses effets neuroprotecteurs, favorise l'expression de surface de KCNT1, augmentant ainsi l'activité du canal.

Le bépridil, un inhibiteur des canaux calciques, et le ciclopirox, un antifongique, ont tous deux la capacité d'activer les canaux KCNT1, bien que par le biais d'interactions de liaison différentes, ce qui entraîne une augmentation de la conductance du potassium. Le bithionol, un autre activateur, module également le flux d'ions potassium par l'activation de KCNT1. L'halopéridol active le canal KCNT1, ce qui implique un efflux d'ions potassium. Les agents anthelminthiques comme le Niclosamide, en augmentant l'activation du canal KCNT1, ont un impact sur le mouvement des ions potassium, un effet partagé par l'activateur paradoxal Clofilium Tosylate. L'interaction de l'acide éthacrynique diurétique avec le canal KCNT1 entraîne une modulation du transport du potassium, une fonction également modifiée par le Diclofénac, un AINS, par le biais de son activation des canaux KCNT1.