KCNQ1 Activateurs
Les activateurs courants de KCNQ1 comprennent, sans s'y limiter, le L-364,373 CAS 103342-82-1, le zinc CAS 7440-66-6, le chlorhydrate GW 3965 CAS 405911-17-3, le NS 1643 CAS 448895-37-2 et l'acide niflumique CAS 4394-00-7.
Les activateurs de KCNQ1 représentent une classe de produits chimiques à multiples facettes ayant la capacité de moduler de manière complexe l'activité du canal potassique KCNQ1, un composant essentiel de la repolarisation et de l'excitabilité cellulaires. Ces activateurs, qu'ils soient directs ou indirects, sont très prometteurs pour l'élucidation et la manipulation de la fonction du canal KCNQ1 dans divers contextes physiologiques. Les activateurs directs de cette classe, illustrés par la retigabine et l'ICA-105665, exercent leur influence en se liant directement aux canaux KCNQ1. La retigabine démontre son impact en se liant aux canaux KCNQ1/KCNE1, augmentant ainsi leur conductance et facilitant l'efflux de potassium, un processus critique pour la repolarisation. De même, l'ICA-105665 agit en stabilisant l'état ouvert des canaux KCNQ1, un aspect crucial pour la fonction cardiaque et neuronale normale.
D'autre part, les activateurs indirects, y compris la pyrithione de zinc et le GW3965, modulent la fonction KCNQ1 en influençant les voies cellulaires. La pyrithione de zinc inhibe les ubiquitines ligases de KCNQ1, empêchant l'ubiquitination et la dégradation ultérieure de KCNQ1. Ceci conduit à une accumulation des niveaux de protéines KCNQ1, influençant davantage l'activité du canal. Le GW3965 a également un impact indirect sur KCNQ1 en modifiant les niveaux de cholestérol cellulaire, ce qui peut influencer la composition des lipides membranaires et, par la suite, l'activité du canal KCNQ1. L'émergence d'activateurs hautement sélectifs tels que le ML277 et le VU590 apporte une précision supplémentaire à l'étude des channelopathies liées à KCNQ1. Le ML277, qui fonctionne comme un activateur direct, augmente la conductance du canal KCNQ1, contribuant ainsi à la modulation de l'excitabilité cellulaire. D'autre part, VU590 fait preuve de spécificité en se liant à la région du pore du canal KCNQ1, favorisant l'efflux de potassium et facilitant la repolarisation. En résumé, le spectre des activateurs de KCNQ1 met en lumière la nature complexe de la modulation des canaux potassiques. Que ce soit par liaison directe, par modulation des voies d'ubiquitination ou par influence sur la composition des lipides cellulaires, ces substances chimiques contribuent considérablement à notre compréhension de l'activation du canal KCNQ1 et de ses implications dans le maintien de l'excitabilité et de la repolarisation cellulaires.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-364,373 | 103342-82-1 | sc-204036 sc-204036B sc-204036C | 2.5 mg 5 mg 10 mg | $240.00 $469.00 $877.00 | ||
Le L-364,373 est un puissant modulateur de KCNQ1, caractérisé par sa capacité à stabiliser des conformations spécifiques du canal ionique. Son affinité de liaison unique est influencée par des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes complexes, qui affinent la dynamique de glissement du canal. Les propriétés électroniques distinctes du composé facilitent le transfert rapide de charges, ce qui a un impact sur le flux d'ions et la cinétique du canal. En outre, le L-364,373 présente un degré élevé de sélectivité, ce qui permet une modulation ciblée de l'excitabilité cellulaire. | ||||||
GW 3965 hydrochloride | 405911-17-3 | sc-224011 sc-224011A sc-224011B | 5 mg 25 mg 1 g | $137.00 $474.00 $3060.00 | ||
Le GW3965 active indirectement KCNQ1 en modulant les taux de cholestérol. Il active le LXR, ce qui entraîne une augmentation de l'expression des gènes impliqués dans l'efflux de cholestérol. Cela influence la composition des lipides membranaires, ce qui peut avoir un impact sur l'activité du canal KCNQ1 et favoriser la repolarisation. | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
La NS1643 active directement KCNQ1 en augmentant la conductance du canal. Il stabilise l'état ouvert des canaux KCNQ1, augmentant l'efflux de potassium et favorisant la repolarisation dans les cellules excitables, ce qui en fait un outil pharmacologique potentiel pour moduler la fonction des canaux KCNQ1. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acide niflumique active directement KCNQ1 en potentialisant les courants des canaux. Il affecte les propriétés de gating de KCNQ1, en augmentant l'efflux de potassium et en favorisant la repolarisation dans les cellules excitables. Cette modulation est cruciale pour le maintien d'une fonction cardiaque et neuronale adéquate. | ||||||
Flupirtine Maleate | 75507-68-5 | sc-218512 | 10 mg | $101.00 | 1 | |
La flupirtine active directement le KCNQ1 en potentialisant les courants des canaux. Elle affecte les propriétés de gating de KCNQ1, en augmentant l'efflux de potassium et en favorisant la repolarisation dans les cellules excitables. Cet agent pharmacologique a le potentiel de moduler la fonction de KCNQ1 dans divers contextes physiologiques. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
La pyrithione de zinc active indirectement KCNQ1 en inhibant l'activité des ubiquitine ligases de KCNQ1, empêchant ainsi l'ubiquitination et la dégradation de KCNQ1. Cela entraîne une augmentation des niveaux de protéines KCNQ1, renforçant sa présence dans la membrane cellulaire et favorisant l'activité du canal ionique. | ||||||