Date published: 2025-9-9

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L-364,373 (CAS 103342-82-1)

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Noms alternatifs:
R-L3; 5-(2-Fluorophenyl)-1,3-dihydro-3-(1H-indol-3-ylmethyl)-1-methyl-2H-1,4-benzodiazepin2-one
Application(s):
L-364,373 est un activateur des canaux KCNQ1 (KVLQT1)
Numéro CAS:
103342-82-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
397.44
Formule Moléculaire:
C25H20FN3O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le L-364,373 est un composé chimique utilisé dans la recherche axée sur l'étude des récepteurs des benzodiazépines et de leurs activités associées. En raison de sa structure spécifique, il présente un intérêt pour l'exploration des sous-types de récepteurs GABA(A) et de leurs affinités de liaison. En neurochimie, le L-364,373 est utilisé pour étudier la modulation des systèmes de neurotransmetteurs, en particulier le neurotransmetteur inhibiteur qu'est l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), et son rôle dans les processus neurologiques. Le composé est également précieux dans l'étude des effets anxiolytiques et sédatifs au niveau moléculaire, car il informe la conception de ligands avec une sélectivité potentielle pour différentes sous-populations de récepteurs de benzodiazépines. En outre, dans le domaine de la chimie organique synthétique, le L-364,373 est une cible pour le développement de voies synthétiques, permettant aux chercheurs d'affiner les techniques de construction de molécules complexes telles que les 1,4-benzodiazépines-2-ones. Les interactions de la L-364,373 avec diverses isoformes de récepteurs peuvent mettre en lumière les exigences structurelles de la liaison et de l'activité, contribuant ainsi à une meilleure compréhension des interactions récepteur-ligand.


L-364,373 (CAS 103342-82-1) Références

  1. Modulation et identification génétique du canal M.  |  Brown, BS. and Yu, SP. 2000. Prog Biophys Mol Biol. 73: 135-66. PMID: 10958929
  2. Le L-364,373 ne parvient pas à activer le courant K+ lent de redressement retardé dans les cardiomyocytes ventriculaires canins.  |  Magyar, J., et al. 2006. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 373: 85-9. PMID: 16544107
  3. Efflux de Rb+ par activation fonctionnelle des canaux cardiaques KCNQ1/minK par la benzodiazépine R-L3 (L-364,373).  |  Jow, F., et al. 2006. Assay Drug Dev Technol. 4: 443-50. PMID: 16945016
  4. L'activation des IK par la benzodiazépine R-L3 dans les cardiomyocytes isolés de cobaye permet de remédier au QT long de type 2 induit par la pharmacologie.  |  Nissen, JD., et al. 2009. J Cardiovasc Pharmacol. 54: 169-77. PMID: 19568177
  5. La protéine kinase activée par l'AMP inhibe les canaux KCNQ1 par la régulation de l'ubiquitine ligase Nedd4-2 dans les cellules épithéliales rénales.  |  Alzamora, R., et al. 2010. Am J Physiol Renal Physiol. 299: F1308-19. PMID: 20861072
  6. Les canaux K+ régulent l'expression de l'ENaC par des changements dans l'activité du promoteur et contrôlent la clairance des fluides dans les cellules épithéliales alvéolaires.  |  Bardou, O., et al. 2012. Biochim Biophys Acta. 1818: 1682-90. PMID: 22406554
  7. Expression fonctionnelle des canaux KCNQ (Kv7) dans le muscle lisse de la vessie du cobaye et leur contribution à l'activité spontanée.  |  Anderson, UA., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 1290-304. PMID: 23586426
  8. La stœchiométrie dynamique des sous-unités confère aux canaux potassiques KCNQ un continuum progressif de sensibilité pharmacologique.  |  Yu, H., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 8732-7. PMID: 23650380
  9. Les énantiomères L-364,373 (R-L3) ont des effets modulateurs opposés sur les IK dans les myocytes ventriculaires de mammifères.  |  Corici, C., et al. 2013. Can J Physiol Pharmacol. 91: 586-92. PMID: 23889560
  10. Base moléculaire des canaux potassiques dans les cellules épithéliales du canal pancréatique.  |  Hayashi, M. and Novak, I. 2013. Channels (Austin). 7: 432-41. PMID: 23962792
  11. Expression moléculaire et preuves pharmacologiques d'un rôle fonctionnel des sous-types de canaux kv7 dans le muscle lisse de la vessie du cochon d'Inde.  |  Afeli, SA., et al. 2013. PLoS One. 8: e75875. PMID: 24073284
  12. Les canaux Kv7 déterminent de façon critique la réactivité de l'artère coronaire: différences gauche-droite et régulation à la baisse par l'hyperglycémie.  |  Morales-Cano, D., et al. 2015. Cardiovasc Res. 106: 98-108. PMID: 25616413
  13. Le tissu adipeux périvasculaire coronarien maigre et obèse nuit à la vasodilatation par l'inhibition différentielle des canaux K+ du muscle lisse vasculaire.  |  Noblet, JN., et al. 2015. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 35: 1393-400. PMID: 25838427
  14. Les canaux potassiques Kv7 en tant qu'intermédiaires de transduction du signal dans le contrôle du tonus microvasculaire.  |  Byron, KL. and Brueggemann, LI. 2018. Microcirculation. 25: PMID: 28976052

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L-364,373, 10 mg

sc-204036C
10 mg
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