KCNH5 Activateurs
Les activateurs KCNH5 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, le 1-EBIO CAS 10045-45-1, le NS 1643 CAS 448895-37-2, le zinc CAS 7440-66-6 et le NS 3623 CAS 343630-41-1.
Les activateurs de KCNH5 comprennent des composés qui modulent diverses voies de signalisation ou caractéristiques des canaux, améliorant indirectement l'activité des canaux KCNH5. Ces activateurs interagissent avec différents mécanismes cellulaires qui influencent directement les propriétés de gating de KCNH5 ou modulent les processus cellulaires qui affectent finalement la fonction du canal. Des activateurs comme le PMA et le NS1643 peuvent interagir avec le KCNH5 ou ses protéines régulatrices pour modifier la cinétique de gating ou le trafic vers la membrane, augmentant ainsi l'activité du canal. Par exemple, la PKC activée par la PMA pourrait phosphoryler KCNH5, modifiant sa conductance ou favorisant son insertion dans la membrane cellulaire, augmentant ainsi la disponibilité du canal pour l'activation.
D'autres activateurs agissent en stabilisant la membrane d'une manière propice à l'activation des canaux voltage-dépendants comme KCNH5. Des composés tels que le 1-EBIO et la rétigabine, qui renforcent principalement l'activité des canaux KCNQ, pourraient favoriser indirectement la fonction de KCNH5 en maintenant la membrane au repos dans une plage qui permet son activation. Le rôle de l'anandamide dans l'activation de la PI3K et celui de la NS3623 dans le déplacement de l'activation du KCNH5 vers une plus grande hyperpolarisation illustrent la modulation indirecte de l'activité des canaux par le biais d'événements de signalisation cellulaire. La benzimidazolone et le bithionol mettent en évidence les divers mécanismes par lesquels l'activité de KCNH5 peut être augmentée. L'effet de la benzimidazolone sur la sensibilité au calcium pourrait conduire à une augmentation de l'activité de KCNH5, en particulier compte tenu du rôle du canal dans les tissus électriquement excitables où la signalisation calcique est cruciale. Le bithionol, quant à lui, pourrait avoir un impact sur la fonction de KCNH5 en modifiant la concentration de chlorure, influençant ainsi le gradient électrochimique à travers la membrane. Les actions modulatrices de ces composés soulignent l'environnement réglementaire complexe dans lequel KCNH5 opère, où les changements dans les concentrations d'ions, la membrane et les cascades de signalisation intracellulaire peuvent tous contribuer à l'activité du canal. La classe des activateurs de KCNH5 comprend une série de mécanismes qui, bien que distincts, convergent vers un résultat commun: l'augmentation de l'activité du canal KCNH5.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un activateur de la protéine kinase C (PKC). La PKC phosphoryle une multitude de substrats cellulaires, y compris les canaux ioniques. Dans le cas de KCNH5, la PKC peut phosphoryler le canal ou ses protéines régulatrices, ce qui peut entraîner des changements dans le trafic du canal vers la membrane ou la modulation de sa probabilité d'ouverture, ce qui se traduit par une augmentation de l'activité. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
1-EBIO renforce l'activité des canaux potassiques KCNQ, dont il a été démontré qu'ils interagissent avec les canaux KCNH. L'interaction entre les canaux KCNQ et KCNH peut affecter le potentiel membranaire et l'excitabilité des neurones. En augmentant l'activité du canal KCNQ, 1-EBIO peut indirectement promouvoir l'activité fonctionnelle de KCNH5 en stabilisant le potentiel de la membrane dans une plage qui est permissive pour l'activation de KCNH5. | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
Le NS1643 est connu pour renforcer l'activité des canaux KCNH2 (hERG). Il augmente la probabilité d'ouverture et ralentit la désactivation du canal. Bien qu'il n'ait pas été directement lié à KCNH5, les similitudes structurelles et fonctionnelles suggèrent que le NS1643 pourrait interagir de façon similaire avec KCNH5, en stabilisant l'état ouvert et en améliorant l'activité du canal. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
La pyrithione de zinc est connue pour renforcer l'activité des canaux KCNH en augmentant leur sensibilité à la tension, probablement en se liant à des sites modulateurs sur le canal ou les protéines associées. Cette interaction peut stabiliser la conformation ouverte de KCNH5, ce qui entraîne une augmentation de l'activité du canal. | ||||||
NS 3623 | 343630-41-1 | sc-477734 | 10 mg | $215.00 | ||
Le NS3623 est un modulateur des canaux KCNH2, dont il augmente le courant en déplaçant la tension d'activation vers des potentiels plus négatifs. Étant donné la similarité entre les membres de la famille KCNH, on peut s'attendre à ce que le NS3623 interagisse avec le KCNH5 d'une manière qui entraîne une augmentation de l'activité du canal en affectant sa sensibilité au voltage et ses propriétés de conductance. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique est un anti-inflammatoire non stéroïdien connu pour moduler plusieurs canaux ioniques, y compris des membres de la famille KCNH. Il agit en modifiant les propriétés de passage de ces canaux. Bien qu'il soit principalement connu comme inhibiteur de certains canaux, il a également été démontré qu'il en activait d'autres, potentiellement par le biais d'une modification de la dépendance au voltage de l'activation ou en stabilisant les états ouverts, ce qui peut renforcer l'activité de KCNH5. | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
Le bithionol est connu pour activer les canaux chlorure, mais il module également d'autres canaux ioniques. Il peut indirectement affecter l'activité de KCNH5 en modifiant la concentration intracellulaire de chlorure, ce qui peut influencer le gradient électrique et donc la force motrice des ions potassium, ce qui peut potentiellement augmenter le courant à travers les canaux KCNH5. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La quinidine, un agent antiarythmique connu, module l'activité de divers canaux potassiques. Son effet sur KCNH5 peut impliquer une modulation de la cinétique du canal ou une altération de l'interaction avec d'autres protéines régulatrices, conduisant à une augmentation de l'activité de KCNH5. | ||||||
Pinacidil monohydrate | 85371-64-8 | sc-203198 sc-203198A | 10 mg 50 mg | $50.00 $93.00 | 6 | |
Le pinacidil active les canaux potassiques sensibles à l'ATP. Par cette action, il peut indirectement influencer le potentiel membranaire et favoriser les conditions qui facilitent l'activation des canaux potassiques voltage-gated tels que KCNH5. | ||||||