KCNE1L Activateurs

Les activateurs KCNE1L courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, le Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8 et le diazoxide CAS 364-98-7.

Les activateurs de KCNE1L englobent un large éventail de composés qui peuvent influencer l'activité de la protéine KCNE1L, une sous-unité du canal potassique. Plusieurs de ces activateurs agissent par des voies moléculaires distinctes, affectant ainsi la fonction ou l'expression de cette sous-unité de canal ionique.

La forskoline est connue pour élever les niveaux d'AMPc, ciblant les voies liées à l'adénylate cyclase, qui peuvent ensuite affecter les canaux ioniques. De même, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) peut activer la protéine kinase C, entraînant la modulation de divers canaux ioniques et de leurs sous-unités auxiliaires. En ce qui concerne le calcium, l'ionomycine est un agent qui élève les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut avoir une incidence sur les canaux potassiques activés par le calcium. Dans le domaine des canaux potassiques sensibles à l'ATP, des composés tels que le Glyburide, le Diazoxide et le Pinacidil jouent un rôle essentiel. Alors que le Glyburide agit pour moduler ces canaux, le Diazoxide et le Pinacidil fonctionnent comme des ouvreurs, influençant potentiellement toutes les sous-unités associées, y compris KCNE1L. La rétigabine se distingue par le fait qu'elle active directement certains canaux potassiques voltage-dépendants. Le 1-EBIO et le NS1619 sont particulièrement intéressants car ils ciblent les canaux potassiques activés par le calcium, le premier se concentrant sur les canaux SK et le second sur les canaux BK à grande conductance. Enfin, le Cilostazol, un inhibiteur de la phosphodiestérase, augmente les niveaux d'AMPc et peut moduler indirectement les canaux ioniques.