Les activateurs de KChIP1 sont une série de composés chimiques qui facilitent le renforcement de l'activité de KChIP1 par divers mécanismes indirects affectant les canaux potassiques Kv4 associés. L'isoprotérénol, la forskoline et l'IBMX agissent en augmentant l'AMPc intracellulaire, qui à son tour active la PKA. La PKA activée phosphoryle les protéines cibles, ce qui entraîne des modifications de la cinétique du canal Kv4 et de l'expression de sa surface, amplifiant ainsi le rôle régulateur de KChIP1 dans les potentiels d'action neuronaux et cardiaques. Le PIP2 influence directement l'activité du canal Kv4, en affectant l'interaction avec KChIP1 et en modulant la cinétique du canal et sa localisation membranaire. L'anandamide et la nicotine, en agissant sur les voies médiées par les récepteurs, peuvent modifier les propriétés électriques et la dynamique des canaux Kv4, ce qui entraîne une altération de la fonction de KChIP1 en raison de son association avec ces canaux.
En outre, des composés tels que l'acide niflumique, le Dibutyryl-cAMP, le 1-EBIO, la Quinidine et le 4-AP, bien que divers dans leurs actions primaires, convergent vers la modulation des propriétés des canaux Kv4. L'acide niflumique et la quinidine modifient la conductance des canaux, renforçant probablement l'activité de KChIP1 en modifiant les propriétés de commutation des canaux Kv4. Le dibutyryl-cAMP agit comme un analogue stable de l'AMPc, engageant davantage la PKA dans le processus de phosphorylation, tandis que le 1-EBIO affecte les canaux potassiques activés par le calcium, influençant indirectement le KChIP1 par le biais de modifications de l'excitabilité cellulaire. Le rôle de l'amlodipine dans le blocage des canaux calciques peut affecter les niveaux de calcium intracellulaire, avec des effets en aval sur la modulation du canal Kv4, et le 4-AP bloque les canaux potassiques, augmentant potentiellement la libération de neurotransmetteurs et l'excitabilité neuronale, stimulant ainsi indirectement l'activité de KChIP1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Agoniste des récepteurs adrénergiques qui augmente la production d'AMPc, ce qui peut activer la protéine kinase A (PKA). La phosphorylation de la PKA peut entraîner une augmentation de l'activité de KChIP1 en modifiant la cinétique des canaux et l'expression de surface des canaux Kv4, qui s'associent à KChIP1. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Activateur direct de l'adénylate cyclase, augmentant la concentration intracellulaire d'AMPc. Cette élévation de l'AMPc peut indirectement conduire à une augmentation de la fonction de KChIP1 par l'activation de la PKA, qui à son tour affecte les canaux Kv4 associés à KChIP1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inhibiteur de la phosphodiestérase qui empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc, ce qui entraîne une augmentation de leurs niveaux cellulaires. Cela peut renforcer indirectement l'activité de KChIP1 en augmentant les voies de signalisation de la PKA qui modulent les propriétés du canal Kv4 dans le complexe avec KChIP1. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien qui peut modifier la conductance des canaux ioniques. Il peut affecter indirectement le KChIP1 en modulant la fonction des canaux Kv4 et en modifiant ainsi leur interaction avec le KChIP1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Analogue de l'AMPc perméable à la membrane et résistant à la dégradation par les phosphodiestérases. Il imite l'action de l'AMPc, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité de KChIP1 par le biais d'une modulation des canaux Kv4 médiée par la PKA. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
Active les canaux potassiques activés par le calcium (canaux SK), influençant potentiellement l'excitabilité cellulaire et modulant indirectement l'activité de KChIP1 par son interaction avec les canaux Kv4. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Agent antiarythmique de classe I connu pour affecter la conductance des canaux potassiques. Il peut renforcer indirectement l'activité du KChIP1 en modifiant les propriétés de commutation des canaux Kv4 que le KChIP1 régule. | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
L'aminopyridine 4 est un bloqueur des canaux potassiques qui peut favoriser la libération de neurotransmetteurs et augmenter l'excitabilité neuronale, affectant ainsi indirectement l'activité de KChIP1 par le biais de son influence sur les canaux Kv4. | ||||||