Inhibiteurs KAT I
Les inhibiteurs courants de KAT I comprennent, entre autres, l'acide anacardique CAS 16611-84-0, le garcinol CAS 78824-30-3, le C646 CAS 328968-36-1, la curcumine CAS 458-37-7 et la chrysine CAS 480-40-0.
La classe chimique connue sous le nom d'inhibiteurs de la KAT I constitue un groupe diversifié de composés qui partagent la capacité d'inhiber l'activité de la lysine acétyltransférase I. Ces inhibiteurs agissent par le biais de divers mécanismes, tels que la compétition directe avec les substrats naturels de l'enzyme, la liaison au site actif de l'enzyme pour entraver sa dynamique conformationnelle correcte, ou l'imitation de la structure des coenzymes pour perturber l'activité normale de l'enzyme. Certains de ces composés, comme l'acide anacardique et le garcinol, sont des substances naturelles trouvées dans des sources végétales qui se sont révélées posséder une activité inhibitrice contre la KAT I. D'autres, comme le C646 et l'I-CBP112, sont des molécules synthétiques spécifiquement conçues pour cibler l'activité acétyltransférase de l'enzyme ou les domaines qui lui sont associés.
Les inhibiteurs tels que la curcumine et la chrysine n'entrent pas seulement en compétition avec les substrats, mais peuvent également induire des changements de conformation de la KAT I qui se traduisent par une réduction de l'activité enzymatique. Des composés comme l'EGCG et la quercétine, courants dans les sources alimentaires, inhibent la KAT I et ont été largement étudiés pour leurs effets biologiques plus larges. Parallèlement, de petites molécules telles que MB-3 et BIX-01294 ont été développées grâce à des efforts de chimie médicinale visant à imiter ou à contrarier la structure et la fonction des substrats naturels de la KAT I ou des protéines qui lui sont associées. L'isoliquiritigénine et la plumbagine représentent d'autres classes de composés naturels dont l'activité inhibitrice contre la KAT I a été démontrée par le biais d'une inhibition compétitive ou d'une modulation de l'état d'oxydoréduction de l'enzyme.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Composé naturel qui inhibe la KAT I en entrant en compétition avec le substrat acétyl-CoA. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
Inhibe la KAT I en se liant au site actif de l'enzyme, empêchant son interaction avec les substrats. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Inhibiteur sélectif de KAT I qui bloque l'activité histone acétyltransférase de l'enzyme. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Se lie à la KAT I et inhibe son activité, probablement en modifiant la conformation de l'enzyme. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
Inhibe l'activité de la KAT I, probablement en interférant avec la liaison du substrat. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Polyphénol du thé vert qui inhibe le KAT I, probablement en se liant au site actif de l'enzyme. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Flavonoïde qui inhibe l'activité de la KAT I, probablement en entrant en compétition avec l'acétyl-CoA. | ||||||
Inhibiteur Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
Initialement identifié comme un inhibiteur de la G9a, il peut également inhiber la KAT I en modifiant sa structure. | ||||||
Isoliquiritigenin | 961-29-5 | sc-255222 | 10 mg | $310.00 | 1 | |
Un flavonoïde qui peut inhiber le KAT I en entrant en compétition avec les substrats naturels de l'enzyme. | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
Un composé quinoïde qui inhibe le KAT I, potentiellement par le biais d'un cycle redox et d'une modulation enzymatique. | ||||||