Inhibiteurs KAO
Les inhibiteurs courants de KAO comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, le butyrate de sodium CAS 156-54-7, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.
Les inhibiteurs de KAO, ou inhibiteurs de cétoacides oxygénases, représentent une classe de composés qui ciblent spécifiquement les cétoacides oxygénases (KAO), un groupe d'enzymes impliquées dans les réactions oxydatives au sein de diverses voies biologiques. Les KAO sont des enzymes contenant du fer non héminique qui catalysent l'oxydation des acides cétoniques, généralement en incorporant de l'oxygène moléculaire dans les substrats. Ce processus d'oxydation est essentiel pour la production de certains métabolites et intermédiaires, impliquant souvent des étapes d'hydroxylation ou de décarboxylation. Le mécanisme des KAO implique généralement l'activation de l'oxygène moléculaire, suivie de la formation d'intermédiaires fer-oxygène à haute énergie, qui permettent à leur tour l'oxydation de substrats cétoacides spécifiques. Les inhibiteurs de ces enzymes perturbent le cycle catalytique soit en se liant directement au site actif de l'enzyme, bloquant ainsi l'activation de l'oxygène, soit en se liant au cofacteur fer et en empêchant la formation des espèces réactives fer-oxygène.Structurellement, les inhibiteurs de KAO sont divers, mais beaucoup présentent des groupes chélateurs qui interagissent avec le centre métallique, ainsi que des motifs qui imitent les substrats naturels de l'enzyme pour occuper le site actif. Ces inhibiteurs peuvent être classés en fonction de leur mode d'interaction avec l'enzyme: certains agissent comme des inhibiteurs compétitifs, entrant directement en compétition avec le substrat, tandis que d'autres peuvent être non compétitifs ou non concurrentiels, modifiant la fonction de l'enzyme par d'autres moyens. Outre leurs propriétés chélatrices, certains inhibiteurs de KAO sont conçus avec des groupes fonctionnels qui renforcent la spécificité des différents KAO, car ces enzymes jouent un rôle dans une variété de réactions oxydatives dans des voies distinctes. L'étude des inhibiteurs de KAO fait partie intégrante de la compréhension des processus biochimiques complexes médiés par les cétoacides oxygénases, en mettant en lumière les mécanismes de régulation de ces voies oxydatives au niveau moléculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A peut réguler à la baisse l'expression de KAO en provoquant une hyperacétylation des histones. Cette hyperacétylation peut conduire à une structure chromatinienne plus ouverte autour du gène KAO, réduisant potentiellement sa transcription. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En inhibant l'ADN méthyltransférase, la 5-Azacytidine pourrait entraîner une hypométhylation du promoteur du gène KAO. L'hypométhylation est souvent associée à une diminution de l'expression des gènes, ce qui suggère une possible réduction de l'expression de KAO. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium pourrait diminuer l'expression de KAO en inhibant les histones désacétylases, ce qui pourrait provoquer une accumulation d'histones acétylées au niveau du locus du gène KAO, entraînant une diminution de l'efficacité de la transcription. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque peut réduire l'expression du gène KAO en se liant aux récepteurs rétinoïdes X qui s'hétérodimérisent avec les récepteurs de l'acide rétinoïque, lesquels peuvent se lier aux éléments de réponse de l'acide rétinoïque dans le promoteur du gène KAO, réduisant ainsi son expression. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine pourrait diminuer l'expression de KAO en inhibant l'activité des ADN méthyltransférases et des histones acétyltransférases, entraînant des modifications épigénétiques qui se traduisent par une chromatine plus serrée autour du gène KAO et une transcription plus faible du gène. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine peut réduire l'expression de KAO en inhibant le facteur nucléaire NF-κB (nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells), qui peut être impliqué dans l'activation transcriptionnelle de divers gènes, y compris ceux du métabolisme lipidique. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatine peut réduire indirectement l'expression de KAO en inhibant la HMG-CoA réductase, ce qui pourrait entraîner une réduction de la synthèse des intermédiaires nécessaires à la biosynthèse des lipides et, par conséquent, affecter l'expression des gènes du métabolisme des lipides. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Le fénofibrate peut réguler à la baisse le gène KAO en activant le PPARα, ce qui entraîne une augmentation de l'expression des gènes impliqués dans l'oxydation des acides gras et une diminution concomitante de l'expression des gènes impliqués dans la biosynthèse des lipides, y compris le gène KAO. | ||||||
Nicotinamide riboside | 1341-23-7 | sc-507345 | 10 mg | $411.00 | ||
Le riboside de nicotinamide pourrait inhiber l'expression de KAO en augmentant les niveaux de NAD+, ce qui renforce l'activité des sirtuines. Les sirtuines peuvent désacétyler les histones et les facteurs de transcription, ce qui entraîne une répression de la transcription des gènes, y compris du KAO. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
La metformine peut diminuer l'expression de KAO en activant la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), ce qui peut déclencher une cascade conduisant à la régulation à la baisse des gènes de biosynthèse des lipides, y compris KAO, en raison du rôle de l'AMPK dans le contrôle métabolique. | ||||||