Insulin Activateurs

Les activateurs d'insuline courants comprennent, entre autres, le Tolbutamide CAS 64-77-7, le Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8, le Diazoxide CAS 364-98-7, le Natéglinide CAS 105816-04-4 et le Chlorhydrate d'Isoprotérénol CAS 51-30-9.

Les activateurs d'insuline comprennent une myriade de produits chimiques qui fonctionnent selon différents mécanismes, tous visant à augmenter la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas. Des substances chimiques comme le tolbutamide, le glibenclamide et le chlorpropamide sont des sulfonylurées qui induisent la sécrétion d'insuline en inhibant les canaux potassiques sensibles à l'ATP dans les cellules bêta du pancréas. Cette inhibition entraîne une dépolarisation, l'ouverture de canaux calciques voltage-dépendants et l'exocytose des granules d'insuline. D'autres sécrétagogues, comme le natéglinide, agissent de la même manière mais ont une courte durée d'action. D'autres substances chimiques comme l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, influencent les niveaux d'AMPc dans les cellules bêta, stimulant ainsi indirectement la libération d'insuline. D'autres substances influençant l'AMPc sont la forskoline et les analogues du GLP-1, ce dernier imitant le GLP-1 endogène pour induire une libération d'insuline dépendante du glucose.

Une autre approche de l'activation de l'insuline provient des agonistes des récepteurs comme l'Exendin-4, qui se lie aux récepteurs du GLP-1 pour induire une libération d'insuline dépendante du glucose. La muscarine et l'acétylcholine, quant à elles, agissent sur les récepteurs muscariniques M3, augmentant ainsi la sécrétion d'insuline via la voie PLC-IP3-DAG. En outre, certaines substances chimiques stimulent indirectement la sécrétion d'insuline en améliorant principalement la sensibilité à l'insuline, comme c'est le cas de la rosiglitazone, un agoniste PPARγ. Ainsi, les activateurs d'insuline peuvent agir en influençant directement les canaux ioniques, en affectant les niveaux de nucléotides cycliques, en se liant à des types de récepteurs spécifiques ou en améliorant la sensibilité globale à l'insuline.