Inhibiteurs HR

Les inhibiteurs de RH courants comprennent, entre autres, la quercétine CAS 117-39-5, le XAV939 CAS 284028-89-3, le (RS)-Aténolol CAS 29122-68-7, le LGK 974 CAS 1243244-14-5 et l'IC261 CAS 186611-52-9.

La classe de produits chimiques collectivement appelée inhibiteurs de la protéine HR comprend une gamme de composés qui peuvent interférer avec la fonction de la protéine HR indirectement en modulant les voies de signalisation associées, en particulier la voie Wnt/β-caténine, qui est impliquée dans le développement du follicule pileux et, par association, dans le fonctionnement de la protéine HR. Ces composés agissent sur différents composants de la voie Wnt, dont on sait qu'elle interagit avec la protéine HR dans son rôle de régulation de la croissance des cheveux.

Par exemple, des flavonoïdes comme la quercétine peuvent inhiber la signalisation Wnt, qui à son tour peut influencer les actions régulatrices de la protéine HR dans la croissance des cheveux. Les inhibiteurs de la tankyrase tels que le XAV-939 agissent en stabilisant l'Axin, un régulateur négatif de la voie Wnt, ce qui conduirait à la dégradation de la β-caténine, un co-activateur transcriptionnel impliqué dans le développement du follicule pileux. De même, des composés comme ICG-001 et JW55 perturbent directement l'interaction entre la β-caténine et ses partenaires transcriptionnels au sein de la voie Wnt, ce qui pourrait avoir des effets en aval sur l'activité des RH. D'autres produits chimiques de cette classe, tels que LGK-974, ciblent des enzymes comme Porcupine qui sont essentielles pour la modification post-traductionnelle et la sécrétion des protéines Wnt, impactant ainsi la signalisation qui pourrait moduler la fonction HR. KY02111, FH535, PKF118-310 et IWR-1 ciblent tous divers aspects de la cascade de signalisation Wnt/β-caténine, de la production de ligands à l'activité transcriptionnelle nucléaire, ce qui peut avoir une incidence sur la fonctionnalité des protéines HR.