Inhibiteurs HIVEP3
Les inhibiteurs courants de HIVEP3 comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs chimiques de HIVEP3 peuvent affecter sa fonction par le biais de diverses voies biochimiques et cellulaires en ciblant des enzymes spécifiques et des cascades de signalisation dans lesquelles HIVEP3 est impliqué. La ciclosporine A et le FK506, par exemple, sont des inhibiteurs de la calcineurine qui empêchent l'activation du NFAT, un facteur de transcription auquel HIVEP3 se lie. Cette liaison est cruciale pour l'activité transcriptionnelle de HIVEP3 dans les gènes de la réponse immunitaire. En inhibant le NFAT, ces produits chimiques peuvent supprimer l'influence du HIVEP3 sur l'expression génique modulée par les voies liées au NFAT. De même, la rapamycine, un inhibiteur de mTOR, peut entraîner une diminution de l'activité de plusieurs facteurs de transcription qui régulent la croissance et la prolifération cellulaires, des voies dans lesquelles HIVEP3 joue un rôle fonctionnel. Les inhibiteurs de MEK PD98059 et U0126 peuvent entraver la voie MAPK/ERK, qui est impliquée dans la transmission de signaux pouvant activer HIVEP3, ce qui entraîne une réduction de ses fonctions de régulation transcriptionnelle.
En outre, SP600125 et SB203580, qui inhibent respectivement la MAP kinase JNK et p38, peuvent diminuer l'activité de HIVEP3 en ciblant les voies de signalisation qui régulent sa fonction. En inhibant la JNK ou la MAPK p38, ces inhibiteurs peuvent perturber les mécanismes de signalisation qui permettent à l'HIVEP3 de jouer son rôle dans la régulation de l'expression génique. Les inhibiteurs de PI3K, tels que LY294002 et Wortmannin, réduisent la phosphorylation et l'activité de l'AKT, ce qui affecte les facteurs de transcription en aval qui interagissent avec HIVEP3, inhibant ainsi son activité dans la voie de signalisation PI3K/AKT. En outre, le SN-38, en provoquant des réponses aux lésions de l'ADN, peut altérer la dynamique de liaison des facteurs de transcription et des corégulateurs comme HIVEP3, inhibant ainsi indirectement son activité fonctionnelle dans la régulation des gènes. Les inhibiteurs du protéasome tels que le bortézomib et le MG132 peuvent perturber la protéostase au sein de la cellule, ce qui entraîne une modification de l'environnement réglementaire qui affecte l'activité fonctionnelle de HIVEP3 en modifiant le renouvellement et la stabilité des protéines qui régulent ou sont corégulées par HIVEP3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A est un inhibiteur de la calcineurine qui peut inhiber fonctionnellement HIVEP3 en empêchant l'activation du NFAT (facteur nucléaire des cellules T activées), un facteur de transcription auquel HIVEP3 peut se lier. Cette inhibition peut supprimer l'activité transcriptionnelle que le VIHEP3 exerce par l'intermédiaire des voies liées au NFAT. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK506 se lie à l'immunophiline FKBP12, formant un complexe qui inhibe la calcineurine. En inhibant la calcineurine, le FK506 peut réduire l'activité de la NFAT, qui à son tour peut diminuer l'activité fonctionnelle de HIVEP3, car HIVEP3 est connu pour interagir avec la NFAT dans la régulation des gènes de la réponse immunitaire. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine forme un complexe avec FKBP12, similaire au FK506, mais au lieu d'inhiber la calcineurine, elle inhibe mTOR. L'inhibition de mTOR peut entraîner une réduction de l'activité de plusieurs facteurs de transcription et peut indirectement inhiber le rôle de HIVEP3 dans la régulation transcriptionnelle dans le cadre de la transduction des signaux liés à la croissance et à la prolifération cellulaires. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de MEK qui peut indirectement inhiber HIVEP3 en bloquant la voie MAPK/ERK. Étant donné que HIVEP3 est impliqué dans la régulation transcriptionnelle suite à l'activation par des voies incluant la voie MAPK/ERK, l'inhibition de cette voie peut entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de HIVEP3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un autre inhibiteur de la MEK qui empêche l'activation de la voie MAPK/ERK. En inhibant cette voie, U0126 peut réduire l'activité fonctionnelle de HIVEP3, qui est impliqué dans la régulation de la transcription des gènes modulée par la signalisation MAPK/ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui fait partie de la voie MAPK. En inhibant la JNK, le SP600125 peut indirectement inhiber le HIVEP3, étant donné que l'activité transcriptionnelle du HIVEP3 peut être régulée par les voies de signalisation de la JNK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. L'inhibition de la MAPK p38 peut entraîner une réduction de l'activité de HIVEP3, car il a été démontré que HIVEP3 est fonctionnellement impliqué dans des voies régulées par la signalisation de la MAPK p38. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. En inhibant PI3K, il peut réduire la phosphorylation et l'activité d'AKT, affectant ensuite les facteurs de transcription en aval qui interagissent avec HIVEP3, ce qui conduit à une inhibition du rôle fonctionnel de HIVEP3 dans ces voies. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K et agit de la même manière que le LY294002. En inhibant la PI3K, elle peut indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de HIVEP3 associée à la voie de signalisation PI3K/AKT. | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | $117.00 $335.00 $883.00 | 19 | |
Le SN-38 est le métabolite actif de l'Irinotécan, un inhibiteur de la topoisomérase. Il peut entraîner des réponses aux lésions de l'ADN qui peuvent modifier la liaison des facteurs de transcription et des corégulateurs tels que HIVEP3, inhibant indirectement son activité fonctionnelle dans la régulation des gènes. | ||||||