Date published: 2025-9-9

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HEXIM1 Activateurs

Les activateurs HEXIM1 courants comprennent, entre autres, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et le Chlorhydrate d'Isoprotérénol CAS 51-30-9.

HEXIM1, ou Hexamethylene bisacetamide-inducible protein 1, est un régulateur essentiel de l'élongation transcriptionnelle et du traitement de l'ARN dans les cellules eucaryotes. Sur le plan fonctionnel, HEXIM1 exerce ses effets en interagissant avec le complexe du facteur positif d'élongation de la transcription b (P-TEFb), qui comprend la kinase dépendante de la cycline 9 (CDK9) et les sous-unités T1 ou T2 de la cycline. Grâce à son association avec le complexe P-TEFb, HEXIM1 joue le rôle de régulateur négatif de la transcription en séquestrant CDK9 dans un complexe inactif, bloquant ainsi la phosphorylation de l'ARN polymérase II et l'élongation de la transcription. En outre, HEXIM1 fonctionne comme une protéine d'échafaudage, orchestrant l'assemblage de complexes multiprotéiques impliqués dans divers processus cellulaires, notamment l'épissage de l'ARN, l'exportation de l'ARNm et la biogenèse des microARN. Son rôle dans la coordination des événements transcriptionnels et post-transcriptionnels souligne l'importance d'HEXIM1 dans l'ajustement des programmes d'expression génétique essentiels à l'homéostasie cellulaire et au développement.

L'activation de HEXIM1 est régie par une multitude de mécanismes de régulation opérant à la fois au niveau transcriptionnel et post-traductionnel. L'activation transcriptionnelle de l'expression du gène HEXIM1 est médiée par diverses voies de signalisation et facteurs de transcription répondant au stress cellulaire, aux facteurs de croissance et aux signaux de différenciation. Notamment, des signaux environnementaux tels que les dommages à l'ADN, le stress oxydatif et l'hypoxie déclenchent l'induction de l'expression du gène HEXIM1, soulignant son rôle en tant que gène répondant au stress et impliqué dans l'adaptation et la survie cellulaires. En outre, les modifications post-traductionnelles, notamment la phosphorylation, l'acétylation et l'ubiquitination, modulent l'activité et la stabilité de HEXIM1, influençant ainsi son interaction avec P-TEFb et d'autres partenaires de liaison. L'élucidation des mécanismes complexes qui sous-tendent l'activation de HEXIM1 fournit des informations précieuses sur la régulation de l'élongation transcriptionnelle et du traitement de l'ARN, et met en lumière son rôle essentiel dans le contrôle de la dynamique de l'expression des gènes dans la santé et la maladie.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
(7)

L'AMPdb, un analogue de l'AMPc perméable aux cellules, active la protéine kinase A (PKA). L'activation de la PKA entraîne la phosphorylation du domaine C-terminal (CTD) de l'ARN polymérase II, ce qui peut favoriser l'élongation de la transcription.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc et activant ensuite la PKA. L'activation de la PKA peut déclencher une cascade aboutissant à la phosphorylation des facteurs de transcription et de l'ARN polymérase II, ce qui modifie leur activité.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

La PMA active la protéine kinase C (PKC) qui, à son tour, peut phosphoryler des cibles qui favorisent la transcription. La phosphorylation médiée par la PKC peut conduire à l'activation de voies de transduction du signal qui entraînent la libération de P-TEFb de HEXIM1, ce qui permet à HEXIM1 de s'activer.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer la kinase dépendante de la calmoduline, qui peut phosphoryler les substrats impliqués dans la régulation transcriptionnelle.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui augmente les niveaux d'AMPc, activant la PKA. La PKA phosphoryle ensuite diverses protéines impliquées dans la régulation transcriptionnelle, ce qui peut entraîner la redistribution de P-TEFb, permettant à HEXIM1 de se désengager et de devenir actif.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, qui phosphoryle ensuite les protéines qui régissent la dynamique entre P-TEFb et HEXIM1, ce qui permet à HEXIM1 de se libérer de son inhibition et de devenir actif.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

Le (+/-)-JQ1 se lie aux bromodomaines des protéines BET, les délogeant de la chromatine. Ce déplacement peut favoriser le recrutement de facteurs positifs d'élongation de la transcription, y compris P-TEFb, sur les sites de démarrage de la transcription.

Prostratin

60857-08-1sc-203422
sc-203422A
1 mg
5 mg
$138.00
$530.00
24
(2)

La prostratine est un activateur de la PKC, qui peut phosphoryler des protéines au sein de la machinerie de transcription et des voies de signalisation liées à l'activation transcriptionnelle. Cela peut conduire au réarrangement des complexes contenant P-TEFb et entraîner l'activation de HEXIM1.

Bryostatin 1

83314-01-6sc-201407
10 µg
$240.00
9
(1)

La bryostatine 1 est un activateur de la PKC et peut moduler la transcription en influençant l'état de phosphorylation des protéines liées à la transcription. L'altération de la phosphorylation peut perturber l'interaction entre HEXIM1 et P-TEFb, favorisant l'activation de HEXIM1.