Inhibiteurs HES7
Les inhibiteurs courants de HES7 comprennent, entre autres, le DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, RO-4929097 CAS 847925-91-1, PF-3084014 CAS 1290543-63-3 et MK-0752 CAS 471905-41-6.
Les inhibiteurs chimiques de HES7 ciblent la voie de signalisation Notch, qui est essentielle à l'expression fonctionnelle de la protéine. Les inhibiteurs de la gamma-sécrétase tels que le DAPT, le LY-411575, le RO4929097, le PF-03084014, le MK-0752, l'Avagacestat, le Semagacestat, le Begacestat, le BMS-708163, le L-685,458 et le Composé E partagent tous un mécanisme d'action commun qui conduit à l'inhibition fonctionnelle de HES7. Ces produits chimiques agissent en entravant l'activité protéolytique de la gamma-sécrétase, une enzyme indispensable au clivage des récepteurs Notch. Ce clivage est une condition préalable à la translocation du domaine intracellulaire de Notch dans le noyau, où il peut induire la transcription de gènes cibles, dont HES7. En empêchant ce clivage, ces inhibiteurs entravent la cascade de signalisation nécessaire à l'activité de HES7.
L'action de ces inhibiteurs réduit efficacement l'activation transcriptionnelle de HES7 en perturbant les événements de signalisation en amont. Par exemple, le DAPT, le LY-411575 et le RO4929097 se lient au site actif de la gamma-sécrétase, modifiant sa conformation et l'activité de l'enzyme, ce qui est crucial pour la libération du domaine intracellulaire de Notch. De même, PF-03084014 et MK-0752 inhibent le traitement du récepteur Notch, ce qui est nécessaire à l'initiation de la cascade de signalisation qui conduit à l'expression de HES7. D'autres inhibiteurs comme l'Avagacestat, le Semagacestat et le Begacestat contribuent également à ce mécanisme, en empêchant la voie Notch de jouer son rôle dans l'activation de HES7.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Le DAPT est un inhibiteur de la gamma-sécrétase. HES7 est une cible en aval de la voie de signalisation Notch, dont l'activation nécessite la gamma-sécrétase. L'inhibition de la gamma-sécrétase par le DAPT empêche le clivage du récepteur Notch, bloquant ainsi la libération du domaine intracellulaire de Notch qui, sinon, entrerait dans le noyau pour influencer la transcription de HES7. Par conséquent, le DAPT inhibe fonctionnellement HES7 en empêchant son activation transcriptionnelle par la voie Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY-411575 est un autre inhibiteur puissant de la gamma-sécrétase. En entravant l'activité de la gamma-sécrétase, LY-411575 inhibe efficacement la cascade de signalisation Notch, qui est cruciale pour l'activation de HES7. La perturbation de la signalisation Notch empêche indirectement les facteurs de transcription d'initier l'expression de HES7, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
Le RO4929097 est un inhibiteur de la gamma-sécrétase qui perturbe la voie de signalisation Notch. En bloquant la gamma-sécrétase, le RO4929097 inhibe le clivage des récepteurs Notch et la signalisation subséquente nécessaire à l'activité de HES7, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de l'expression de HES7. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
Le PF-03084014, également un inhibiteur de la gamma-sécrétase, supprime le traitement du récepteur Notch et altère la signalisation nécessaire à la fonction de HES7. La voie Notch étant inhibée, l'initiation et le maintien de l'activité de HES7 sont perturbés, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la protéine. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
Le MK-0752 est un inhibiteur de la gamma-sécrétase qui interfère avec le clivage protéolytique des récepteurs Notch. Cette interruption de la signalisation Notch stoppe l'activation des gènes en aval, y compris celle de HES7, ce qui inhibe fonctionnellement la protéine. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
L'avagacestat est un inhibiteur de la gamma-sécrétase qui, en bloquant le clivage des récepteurs Notch, perturbe la voie de signalisation Notch nécessaire à l'activation transcriptionnelle de HES7, entraînant son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
En tant qu'inhibiteur de la gamma-sécrétase, le semagacestat empêche l'activation des composants de la voie de signalisation Notch, inhibant ainsi la cascade de signalisation qui aboutit normalement à l'expression et à la fonction de HES7. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
Le L-685,458 est un inhibiteur de la gamma-sécrétase, une enzyme nécessaire à l'activation du signal Notch. En inhibant cette enzyme, le L-685,458 empêche indirectement l'activation de HES7, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
Le composé E est un inhibiteur puissant et sélectif de la gamma-sécrétase. Il perturbe la voie de signalisation Notch en inhibant le clivage des récepteurs Notch, qui est une étape cruciale pour l'activation de HES7, inhibant ainsi fonctionnellement la protéine. | ||||||