Date published: 2025-11-24

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Herc1 Activateurs

Les activateurs Herc1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 et le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

Les activateurs Herc1 sont un ensemble de composés chimiques qui influencent diverses voies de signalisation intracellulaires, améliorant ainsi l'activité fonctionnelle de Herc1, connu pour son rôle d'ubiquitine ligase E3. La forskoline, en augmentant les niveaux d'AMPc, favorise indirectement l'activation de la protéine kinase A (PKA). Cette activation peut conduire à des événements de phosphorylation qui peuvent affecter les protéines avec lesquelles Herc1 interagit, augmentant potentiellement l'efficacité catalytique de Herc1 dans le marquage des protéines avec de l'ubiquitine. De même, l'ester de phorbol PMA active la protéine kinase C (PKC) qui peut phosphoryler des protéines au sein du réseau de signalisation de Herc1, renforçant ainsi potentiellement l'activité ligase de Herc1 en facilitant le processus d'ubiquitination. Les modificateurs de la signalisation calcique tels que l'Ionomycine et la Thapsigargin, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peuvent activer des protéases dépendantes du calcium ou d'autres mécanismes de signalisation sensibles au calcium qui peuvent indirectement augmenter l'activité de Herc1 en affectant la disponibilité ou la conformation du substrat.

En poursuivant avec d'autres modulateurs, le 8-Br-cAMP et le db-cAMP, des analogues de l'AMPc, augmentent également la signalisation de la PKA, ce qui peut entraîner des changements de phosphorylation dans le réseau de Herc1, amplifiant ainsi indirectement la capacité d'ubiquitination de Herc1. L'inhibition des protéines phosphatases par l'acide okadaïque et la caliculine A entraîne une augmentation de l'état phosphorylé des protéines cellulaires, dont certaines pourraient être essentielles à la fonction d'ubiquitine ligase de Herc1, ce qui pourrait renforcer l'activité de Herc1 à l'égard de ces substrats. La sphingosine-1-phosphate, en tant que molécule de signalisation lipidique, pourrait activer des voies qui recoupent celles régulées par Herc1, facilitant ainsi son rôle dans l'ubiquitination. De même, le LY294002, en inhibant la voie PI3K/Akt, et l'U0126 et le SB203580, en inhibant respectivement les voies MEK/ERK et p38 MAPK, peuvent modifier les interactions protéiques et les états de phosphorylation qui sont cruciaux pour la fonction de Herc1.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc intracellulaires. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut phosphoryler divers substrats, y compris des protéines avec lesquelles Herc1 peut interagir, ce qui pourrait renforcer l'activité de l'E3 ubiquitine ligase de Herc1 par des changements de conformation ou le ciblage des substrats.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Le PMA est un activateur de la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle un large éventail de protéines cibles. La phosphorylation de protéines dans la voie de Herc1, médiée par la PKC, pourrait conduire à une activité fonctionnelle accrue de Herc1 liée à l'ubiquitination des protéines.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les concentrations intracellulaires de calcium, influençant potentiellement les protéases dépendantes du calcium qui pourraient altérer la fonction ou la disponibilité des substrats de Herc1, augmentant indirectement l'activité de Herc1.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

Le 8-Br-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active les voies dépendantes de l'AMPc, telles que la signalisation PKA. Cette activation pourrait entraîner des modifications post-traductionnelles des protéines dans le réseau de Herc1, renforçant indirectement les processus d'ubiquitination de Herc1.

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
(7)

Le db-cAMP est un autre analogue de l'AMPc qui se diffuse dans les cellules et imite l'action de l'AMPc endogène, activant la PKA et influençant potentiellement l'activité de Herc1 en modifiant l'état de phosphorylation des protéines qui interagissent avec Herc1.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation dans la cellule. Comme l'état de phosphorylation peut influencer l'interaction de Herc1 avec ses substrats, ce composé pourrait renforcer l'activité ubiquitine ligase de Herc1.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000C
10 µg
100 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$3000.00
59
(3)

La caliculine A, comme l'acide okadaïque, est un inhibiteur des protéines phosphatases. Cette inhibition peut conduire à une accumulation de protéines phosphorylées, dont certaines peuvent être pertinentes pour la fonction de Herc1, renforçant indirectement son activité.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

La sphingosine-1-phosphate est un lipide de signalisation qui active les récepteurs de la sphingosine-1-phosphate, entraînant des effets en aval sur les voies cellulaires qui pourraient interférer avec le rôle fonctionnel de Herc1, renforçant ainsi son activité.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, ce qui pourrait activer les voies de signalisation dépendantes du calcium, influençant indirectement l'activité ligase de Herc1 par la modulation de ses substrats.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 est un inhibiteur de PI3K, qui affecte la voie de signalisation PI3K/Akt. L'inhibition de cette voie peut modifier l'état de phosphorylation de diverses protéines, ce qui pourrait modifier l'activité de Herc1 en changeant le paysage de l'ubiquitination.