Date published: 2025-11-24

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HEATR8 Activateurs

Les activateurs HEATR8 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs de HEATR8 sont une classe de composés chimiques qui modulent l'activité de la protéine 8 contenant des répétitions de HEAT (HEATR8), qui fait partie du réseau complexe de protéines qui régulent diverses fonctions cellulaires. Ces activateurs agissent par le biais de divers mécanismes pour influencer l'état de phosphorylation et la conformation de HEATR8, modifiant ainsi son activité. La modulation de HEATR8 par ces activateurs est réalisée par la manipulation des voies de signalisation intracellulaires et des processus biochimiques. Par exemple, des composés comme la forskoline exercent leur effet en stimulant directement l'adénylate cyclase, qui augmente les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. L'AMPc élevé active à son tour la protéine kinase A (PKA), un acteur clé de la phosphorylation des protéines, dont HEATR8. Cette phosphorylation peut entraîner des changements de conformation de HEATR8, ce qui peut renforcer son activité. De même, l'IBMX agit en inhibant les phosphodiestérases, enzymes qui décomposent l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation indirecte des niveaux d'AMPc et une activation ultérieure de la PKA, selon une voie parallèle à celle de la forskoline.

D'autres molécules de la classe des activateurs HEATR8 agissent par le biais de mécanismes cellulaires différents. La PMA, par exemple, active directement la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans une pléthore de cascades de signalisation, et son activation peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de HEATR8 dans le cadre de la signalisation en aval. L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut également activer les protéines kinases dépendantes du calcium, y compris la PKC, affectant potentiellement l'activité de HEATR8. En outre, l'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases PP1 et PP2A, empêche la déphosphorylation des protéines, ce qui peut entraîner une activité accrue de HEATR8 en raison d'une phosphorylation soutenue. Par ailleurs, le chlorure de lithium inhibe la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), un régulateur négatif dans de nombreuses voies de signalisation, et son inhibition pourrait indirectement entraîner une augmentation de l'activité de HEATR8.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

Stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et renforcer l'activité de diverses protéines, dont HEATR8, en modifiant leur conformation vers un état plus actif.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

Agit comme un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui décomposent normalement l'AMPc. L'inhibition entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc qui, comme la forskoline, peut activer la PKA et, par la suite, favoriser la phosphorylation et l'activation de HEATR8.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Active directement la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans diverses cascades de signalisation. L'activation de la PKC peut conduire à la phosphorylation et à l'activation ultérieure de HEATR8 dans le cadre de la signalisation en aval.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

Un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant indirectement les protéines kinases dépendantes du calcium telles que la PKC, qui à son tour pourrait augmenter l'état de phosphorylation et l'activité de HEATR8.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

Inhibe les protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines cellulaires. Cet inhibiteur peut indirectement conduire à une augmentation de la phosphorylation et de l'activité de HEATR8 en empêchant sa déphosphorylation.

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

Inhibe la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), qui est impliquée dans de nombreux processus cellulaires. L'inhibition de la GSK-3 pourrait empêcher l'inhibition par phosphorylation de diverses protéines, ce qui pourrait entraîner un renforcement indirect de l'activité de HEATR8 en raison de changements dans la dynamique de la signalisation cellulaire.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

Un flavonoïde présent dans le thé vert dont il a été démontré qu'il inhibe plusieurs protéines kinases, modifiant les voies de signalisation au sein de la cellule. Ces modifications peuvent conduire à un renforcement indirect de l'activité de HEATR8 en raison de la nature interconnectée des réseaux de signalisation.

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
sc-200509B
sc-200509C
sc-200509D
sc-200509F
sc-200509E
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
$68.00
$107.00
$214.00
$234.00
$862.00
$1968.00
47
(1)

Interagit avec diverses protéines kinases et module les voies de signalisation. Grâce à ces interactions, la curcumine peut indirectement renforcer l'activité de HEATR8 en influençant les kinases qui régulent son état d'activation.

Resveratrol

501-36-0sc-200808
sc-200808A
sc-200808B
100 mg
500 mg
5 g
$60.00
$185.00
$365.00
64
(2)

Interagit avec de multiples voies de signalisation, y compris celles impliquant les sirtuines et la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). L'activation de ces voies peut avoir un effet en aval, conduisant à l'augmentation de l'activité de HEATR8.

Spermidine

124-20-9sc-215900
sc-215900B
sc-215900A
1 g
25 g
5 g
$56.00
$595.00
$173.00
(2)

Il est connu pour influencer indirectement l'autophagie et d'autres processus cellulaires par le biais de voies de signalisation. Cela peut conduire à l'amélioration de l'activité de HEATR8 car les événements de signalisation liés à l'autophagie peuvent modifier l'état d'activation de nombreuses protéines.