Les activateurs de HEATR8 sont une classe de composés chimiques qui modulent l'activité de la protéine 8 contenant des répétitions de HEAT (HEATR8), qui fait partie du réseau complexe de protéines qui régulent diverses fonctions cellulaires. Ces activateurs agissent par le biais de divers mécanismes pour influencer l'état de phosphorylation et la conformation de HEATR8, modifiant ainsi son activité. La modulation de HEATR8 par ces activateurs est réalisée par la manipulation des voies de signalisation intracellulaires et des processus biochimiques. Par exemple, des composés comme la forskoline exercent leur effet en stimulant directement l'adénylate cyclase, qui augmente les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. L'AMPc élevé active à son tour la protéine kinase A (PKA), un acteur clé de la phosphorylation des protéines, dont HEATR8. Cette phosphorylation peut entraîner des changements de conformation de HEATR8, ce qui peut renforcer son activité. De même, l'IBMX agit en inhibant les phosphodiestérases, enzymes qui décomposent l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation indirecte des niveaux d'AMPc et une activation ultérieure de la PKA, selon une voie parallèle à celle de la forskoline.
D'autres molécules de la classe des activateurs HEATR8 agissent par le biais de mécanismes cellulaires différents. La PMA, par exemple, active directement la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans une pléthore de cascades de signalisation, et son activation peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de HEATR8 dans le cadre de la signalisation en aval. L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut également activer les protéines kinases dépendantes du calcium, y compris la PKC, affectant potentiellement l'activité de HEATR8. En outre, l'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases PP1 et PP2A, empêche la déphosphorylation des protéines, ce qui peut entraîner une activité accrue de HEATR8 en raison d'une phosphorylation soutenue. Par ailleurs, le chlorure de lithium inhibe la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), un régulateur négatif dans de nombreuses voies de signalisation, et son inhibition pourrait indirectement entraîner une augmentation de l'activité de HEATR8.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et renforcer l'activité de diverses protéines, dont HEATR8, en modifiant leur conformation vers un état plus actif. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Agit comme un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui décomposent normalement l'AMPc. L'inhibition entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc qui, comme la forskoline, peut activer la PKA et, par la suite, favoriser la phosphorylation et l'activation de HEATR8. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Active directement la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans diverses cascades de signalisation. L'activation de la PKC peut conduire à la phosphorylation et à l'activation ultérieure de HEATR8 dans le cadre de la signalisation en aval. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant indirectement les protéines kinases dépendantes du calcium telles que la PKC, qui à son tour pourrait augmenter l'état de phosphorylation et l'activité de HEATR8. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Inhibe les protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines cellulaires. Cet inhibiteur peut indirectement conduire à une augmentation de la phosphorylation et de l'activité de HEATR8 en empêchant sa déphosphorylation. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Inhibe la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), qui est impliquée dans de nombreux processus cellulaires. L'inhibition de la GSK-3 pourrait empêcher l'inhibition par phosphorylation de diverses protéines, ce qui pourrait entraîner un renforcement indirect de l'activité de HEATR8 en raison de changements dans la dynamique de la signalisation cellulaire. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Un flavonoïde présent dans le thé vert dont il a été démontré qu'il inhibe plusieurs protéines kinases, modifiant les voies de signalisation au sein de la cellule. Ces modifications peuvent conduire à un renforcement indirect de l'activité de HEATR8 en raison de la nature interconnectée des réseaux de signalisation. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Interagit avec diverses protéines kinases et module les voies de signalisation. Grâce à ces interactions, la curcumine peut indirectement renforcer l'activité de HEATR8 en influençant les kinases qui régulent son état d'activation. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Interagit avec de multiples voies de signalisation, y compris celles impliquant les sirtuines et la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). L'activation de ces voies peut avoir un effet en aval, conduisant à l'augmentation de l'activité de HEATR8. | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
Il est connu pour influencer indirectement l'autophagie et d'autres processus cellulaires par le biais de voies de signalisation. Cela peut conduire à l'amélioration de l'activité de HEATR8 car les événements de signalisation liés à l'autophagie peuvent modifier l'état d'activation de nombreuses protéines. | ||||||