Inhibiteurs HCCA2
Les inhibiteurs courants de HCCA2 comprennent, entre autres, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, le sorafénib CAS 284461-73-0, le trametinib CAS 871700-17-3 et le gefitinib CAS 184475-35-2.
Les inhibiteurs de HCCA2 sont une classe de composés chimiques qui interagissent spécifiquement avec le récepteur 2 de l'acide hydroxycarboxylique (HCA2), également connu sous le nom de GPR109A, qui est un récepteur couplé aux protéines G (GPCR). Les principaux ligands endogènes de ce récepteur sont le corps cétonique β-hydroxybutyrate et les acides gras à chaîne courte (AGCC) tels que l'acide acétique et l'acide butyrique. Ces inhibiteurs sont conçus pour se lier sélectivement au récepteur HCA2 et moduler son activité. Le mécanisme précis par lequel les inhibiteurs de l'HCCA2 exercent leurs effets consiste à bloquer la liaison des ligands endogènes à l'HCA2, inhibant ainsi la fonction normale du récepteur. Ces composés sont structurellement divers, la caractéristique principale étant leur capacité à interagir avec le site actif du récepteur HCA2 et à modifier sa conformation de manière à empêcher la signalisation induite par le ligand.
Le développement des inhibiteurs de HCCA2 repose sur la compréhension complexe de la structure et de la fonction du récepteur HCA2. Ce RCPG fait partie d'une grande famille de récepteurs qui jouent un rôle important dans divers processus physiologiques en détectant des molécules telles que les acides gras et les cétones. Les inhibiteurs de HCCA2 se caractérisent par leur structure chimique, qui leur permet d'avoir une grande affinité pour le récepteur HCA2, et par leur sélectivité, qui minimise les interactions avec d'autres récepteurs, réduisant ainsi les effets hors cible. La conception de ces inhibiteurs implique souvent une analyse détaillée des interactions entre le récepteur et l'inhibiteur, éventuellement par le biais de méthodes informatiques telles que l'amarrage moléculaire et les études de relations structure-activité (SAR). Ces outils de recherche permettent d'affiner la structure moléculaire des inhibiteurs de l'HCCA2 afin d'améliorer leur puissance et leur sélectivité pour le récepteur HCA2. Le réglage fin de leurs propriétés chimiques est crucial pour leur capacité à moduler l'activité du récepteur de la manière spécifique prévue par leur conception.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). La signalisation de l'EGFR peut augmenter l'expression de l'HCCA2. Ainsi, en inhibant l'EGFR, l'erlotinib diminue indirectement l'expression et l'activité de l'HCCA2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de la mTOR. La signalisation de la mTOR est impliquée dans le contrôle de la traduction d'un certain nombre de protéines, y compris HCCA2. En inhibant mTOR, la rapamycine réduit la traduction et l'activité subséquente de HCCA2. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafenib est un inhibiteur multikinase qui cible notamment les kinases Raf. Comme Raf fait partie de la voie MAPK/ERK, qui peut réguler l'expression de HCCA2, le sorafenib peut donc diminuer l'activité de HCCA2 en inhibant cette voie. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib est un inhibiteur de la MEK. MEK est en amont de la voie MAPK/ERK, connue pour contrôler l'expression et l'activité de plusieurs protéines, dont HCCA2. L'inhibition de la MEK par le trametinib peut entraîner une régulation à la baisse de l'activité de l'HCCA2. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un autre inhibiteur de l'EGFR qui bloque l'activité tyrosine kinase de l'EGFR. Cette action réduit potentiellement la signalisation par les voies qui augmentent l'expression de HCCA2, diminuant ainsi son activité. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus est également un inhibiteur de la mTOR. Il agit en bloquant l'activité de mTOR, qui est impliquée dans la régulation de la synthèse des protéines. Il en résulte une diminution de la synthèse et de l'activité de l'HCCA2. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Les kinases Src peuvent réguler de multiples voies, affectant potentiellement la signalisation de l'HCCA2. En inhibant les kinases Src, le Dasatinib peut réduire l'activité de l'HCCA2. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase des récepteurs. En inhibant divers récepteurs tyrosine kinases, le sunitinib peut affecter les voies de signalisation qui modulent l'activité de HCCA2, entraînant une diminution de sa fonction. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Le pazopanib inhibe de multiples récepteurs à tyrosine kinase. Il peut diminuer la signalisation par des voies connues pour contrôler l'expression et l'activité de HCCA2, ce qui entraîne une diminution de son activité. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Le vandétanib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible l'EGFR, le VEGFR et le RET. En bloquant ces récepteurs, il peut avoir un impact sur les voies qui régulent l'expression de l'HCCA2, réduisant ainsi l'activité de l'HCCA2. | ||||||