Inhibiteurs HAS1
Les inhibiteurs courants de HAS1 comprennent, entre autres, la 4-méthylumbelliférone CAS 90-33-5, la suramine sodique CAS 129-46-4, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7 et le SB 431542 CAS 301836-41-9.
HAS1, une enzyme clé dans la synthèse de la hyaluronane, est ciblée par une variété d'inhibiteurs influençant des voies cellulaires spécifiques. La 4-méthylumbelliférone inhibe directement HAS1 en se liant de manière compétitive à son site de liaison du substrat, empêchant ainsi la synthèse de la hyaluronane. La suramine perturbe la signalisation du TGF-β, inhibant indirectement HAS1 en diminuant sa transcription. LY294002 et Wortmannin, tous deux inhibiteurs de PI3K, inhibent indirectement HAS1 en perturbant la voie de signalisation PI3K/Akt, en réduisant la phosphorylation d'Akt et en diminuant par la suite l'activité de HAS1. Le SB431542, un inhibiteur du récepteur TGF-β, inhibe indirectement HAS1 en bloquant la signalisation TGF-β, ce qui entraîne une diminution de la transcription de HAS1.
Le XAV939, un inhibiteur de la tankyrase, inhibe indirectement HAS1 en modulant la voie Wnt/β-caténine, ce qui a un impact sur l'activité de HAS1. Le célécoxib, un inhibiteur de la COX-2, inhibe indirectement HAS1 en influençant la voie des prostaglandines, ce qui entraîne une réduction de la transcription de HAS1. La curcumine perturbe la signalisation NF-κB, inhibant indirectement HAS1 en diminuant sa transcription. Le GDC-0879, un inhibiteur de RAF, inhibe indirectement HAS1 en affectant la voie de signalisation MAPK/ERK, en réduisant la phosphorylation ERK et en diminuant par la suite l'activité de HAS1. Le dasatinib, un inhibiteur de tyrosine kinase, inhibe indirectement HAS1 en affectant les kinases de la famille Src, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de HAS1. CAY10585, un double inhibiteur de PI3K et de mTOR, inhibe indirectement HAS1 en perturbant la voie de signalisation PI3K/mTOR, en diminuant la phosphorylation d'Akt et en influençant l'activité de HAS1. Le PF-543, un inhibiteur sélectif de SphK1, inhibe indirectement HAS1 en affectant la voie de signalisation SphK1/S1P, entraînant une diminution des niveaux de S1P et réduisant par la suite l'activité de HAS1. Cette compréhension globale des inhibiteurs de HAS1 donne un aperçu des stratégies potentielles de modulation de la synthèse de la hyaluronane et contribue à élucider la complexité des processus cellulaires régulés par la production de hyaluronane médiée par HAS1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-Methylumbelliferone | 90-33-5 | sc-206910 sc-206910A sc-206910B sc-206910C sc-206910D | 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $34.00 $55.00 $138.00 $423.00 $954.00 | 2 | |
La 4-méthylumbelliférone, un inhibiteur des hyaluronanes synthases (HAS), inhibe directement HAS1 en interférant avec son activité enzymatique. Il inhibe de manière compétitive le site de liaison du substrat de HAS1, empêchant la synthèse de la hyaluronane, un produit majeur des enzymes HAS. Il en résulte une réduction de la production de hyaluronane et, par conséquent, une inhibition des fonctions cellulaires associées à des niveaux élevés de hyaluronane induits par l'activité de HAS1. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine, un composé polyanionique, inhibe indirectement HAS1 en perturbant la voie de signalisation du TGF-β. L'expression de HAS1 est régulée par le TGF-β, et la suramine inhibe l'activation du TGF-β, ce qui entraîne une diminution de la transcription de HAS1. Cette inhibition indirecte entraîne une réduction de la synthèse de la hyaluronane par HAS1, ce qui a un impact sur les processus cellulaires associés à la signalisation dépendante de la hyaluronane. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002, un inhibiteur spécifique de PI3K, inhibe indirectement HAS1 en perturbant la voie de signalisation PI3K/Akt. L'activité de HAS1 est régulée par la voie PI3K/Akt, et le LY294002 inhibe PI3K, ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation d'Akt. Cette inhibition indirecte entraîne une diminution de l'activité de HAS1 et de la synthèse subséquente de la hyaluronane, ce qui affecte les processus cellulaires associés à la signalisation médiée par la hyaluronane. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine, un métabolite fongique et un inhibiteur de PI3K, inhibe indirectement HAS1 en perturbant la voie de signalisation PI3K/Akt. L'activité de HAS1 est régulée par la voie PI3K/Akt, et la wortmannine inhibe PI3K, ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation d'Akt. Cette inhibition indirecte entraîne une diminution de l'activité de HAS1 et de la synthèse de hyaluronane qui s'ensuit, ce qui a un impact sur les processus cellulaires associés à la signalisation médiée par la hyaluronane. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB431542, un inhibiteur du récepteur TGF-β, inhibe indirectement HAS1 en bloquant la signalisation TGF-β. L'expression de HAS1 est régulée par le TGF-β, et le SB431542 empêche l'activation de ses récepteurs induite par le TGF-β, ce qui entraîne une diminution de la transcription de HAS1. Cette inhibition indirecte entraîne une réduction de la synthèse de la hyaluronane par HAS1, ce qui a un impact sur les processus cellulaires associés à la signalisation dépendante de la hyaluronane. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV939, un inhibiteur de tankyrase, inhibe indirectement HAS1 en modulant la voie de signalisation Wnt/β-caténine. L'activité de HAS1 est influencée par la signalisation Wnt et le XAV939 inhibe la tankyrase, ce qui entraîne la stabilisation de l'axine et l'inhibition subséquente de la β-caténine. Cette inhibition indirecte entraîne une diminution de l'activité de HAS1 et de la synthèse de la hyaluronane, affectant les processus cellulaires associés à la régulation de la production de hyaluronane médiée par Wnt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine, un composé naturel, inhibe indirectement HAS1 en perturbant la voie de signalisation NF-κB. L'expression de HAS1 est régulée par NF-κB, et la curcumine inhibe l'activation de NF-κB, ce qui entraîne une diminution de la transcription de HAS1. Cette inhibition indirecte entraîne une réduction de la synthèse de la hyaluronane par HAS1, ce qui a un impact sur les processus cellulaires associés à la régulation de la production de hyaluronane médiée par NF-κB. | ||||||
GDC-0879 | 905281-76-7 | sc-364497 | 5 mg | $225.00 | ||
Le GDC-0879, un inhibiteur sélectif de RAF, inhibe indirectement HAS1 en affectant la voie de signalisation MAPK/ERK. L'activité de HAS1 est influencée par la signalisation MAPK/ERK, et le GDC-0879 inhibe le RAF, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation ERK. Cette inhibition indirecte entraîne une réduction de l'activité de HAS1 et de la synthèse de la hyaluronane, ce qui a un impact sur les processus cellulaires associés à la régulation de la production de hyaluronane médiée par MAPK/ERK. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib, un inhibiteur de tyrosine kinase, inhibe indirectement HAS1 en affectant les kinases de la famille Src. L'activité de HAS1 est régulée par les kinases de la famille Src et le dasatinib inhibe leur activité, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de HAS1. Cette inhibition indirecte entraîne une réduction de l'activité de HAS1 et de la synthèse de la hyaluronane, ce qui a un impact sur les processus cellulaires associés à la régulation de la production de hyaluronane médiée par les kinases de la famille Src. | ||||||
Inhibiteur Hypoxia inducible factor-1α inhibitor | 934593-90-5 | sc-205346 sc-205346A sc-205346B sc-205346C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $32.00 $112.00 $190.00 $403.00 | 40 | |
Également appelé CAY10585, ce composé est un double inhibiteur de PI3K et de mTOR, qui inhibe indirectement HAS1 en perturbant la voie de signalisation PI3K/mTOR. L'activité de HAS1 est régulée par la signalisation PI3K/mTOR, et CAY10585 inhibe à la fois PI3K et mTOR, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation d'Akt. Cette inhibition indirecte entraîne une réduction de l'activité de HAS1 et de la synthèse de la hyaluronane, ce qui a un impact sur les processus cellulaires associés à la régulation de la production de hyaluronane médiée par PI3K/mTOR. | ||||||