Inhibiteurs HAL

Les inhibiteurs de HAL les plus courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate de L-histidinol CAS 1596-64-1, l'acide folique CAS 59-30-3, le pyridoxal-5-phosphate CAS 54-47-7, l'acifluorfène CAS 50594-66-6 et le glyphosate CAS 1071-83-6.

Les inhibiteurs de HAL sont un ensemble de produits chimiques qui ciblent directement l'activité enzymatique de l'Histidine Ammonia-Lyase ou qui ont un impact sur les voies qui influencent sa fonction. Les inhibiteurs directs, tels que la 3-Amino-2,4(3H)-pyrimidinedione et l'histidinol, se lient au site actif de la HAL ou entrent en compétition avec l'histidine. Ce faisant, ils bloquent efficacement la capacité de l'enzyme à convertir l'histidine en acide trans-urocanique et en ammoniaque. Ces inhibiteurs imitent souvent le substrat ou le produit, ce qui en fait des inhibiteurs compétitifs.

D'autre part, les inhibiteurs indirects agissent en modulant les niveaux d'histidine ou les processus métaboliques plus larges liés à la HAL. L'acide folique, par exemple, bien qu'il n'agisse pas directement sur HAL, a un impact sur le métabolisme de l'histidine et peut donc exercer un effet indirect sur l'activité de HAL. De même, des produits chimiques comme le glyphosate et l'acifluorfène ciblent respectivement la voie du shikimate et la synthèse des acides aminés aromatiques. En modifiant la disponibilité de l'histidine, ces composés influencent la disponibilité des substrats pour HAL. Une autre série d'inhibiteurs, dont la D-phénylalanine et la D-tyrosine, perturbent le métabolisme des acides aminés aromatiques, ce qui a un impact indirect sur l'activité de HAL en influençant les niveaux d'histidine dans la cellule.