H-Ras Activateurs
Les activateurs H-Ras courants comprennent, entre autres, le GGTI 298 CAS 1217457-86-7, l'acide farnésyl-thiosalicylique CAS 162520-00-5, l'EHT 1864 CAS 754240-09-0, le PD 184 352 CAS 212631-79-3 et l'AZD8330 CAS 869357-68-6.
Les activateurs de H-Ras englobent des composés qui influencent l'activation de H-Ras par divers mécanismes. Ces produits chimiques ciblent des nœuds clés du réseau de régulation qui régit la fonction de H-Ras. Par exemple, les inhibiteurs de la farnésyltransférase, tels que l'acide farnésylthiosalicylique et le Tipifarnib, perturbent la prénylation de H-Ras, empêchant sa bonne association avec la membrane et favorisant son accumulation dans le cytoplasme. En outre, le GGTI-298 inhibe spécifiquement la géranylgeranyltransférase I, ce qui a un impact sur la localisation de H-Ras et favorise son activation. Ces activateurs directs mettent en évidence les modifications post-traductionnelles complexes cruciales pour la fonction de H-Ras.
Les activateurs indirects, tels que BAY 1125976 et AZD8330, modulent l'activité de H-Ras en ciblant les composants en aval de la voie MAPK. En inhibant la MEK, ces composés interfèrent avec la cascade de phosphorylation initiée par l'activation de H-Ras, fournissant ainsi une voie indirecte pour moduler son activité. Les inhibiteurs de Rac1, comme le NCS 23766, renforcent indirectement l'activation de H-Ras en supprimant la régulation négative imposée par Rac1 sur la signalisation de Ras. Le sotorasib, un inhibiteur sélectif du KRAS, influence H-Ras par l'intermédiaire d'effecteurs en aval partagés au sein de la famille Ras.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
Le GGTI-298 est un inhibiteur de la géranylgeranyltransférase I (GGTase I), qui perturbe la prénylation de H-Ras. Cette inhibition empêche la localisation membranaire de H-Ras, ce qui conduit à son activation en favorisant l'accumulation de H-Ras non prénylés dans le cytoplasme. L'accumulation cytoplasmique permet des interactions avec des effecteurs en aval, initiant des cascades de signalisation qui contribuent à l'activation de H-Ras et aux réponses cellulaires. | ||||||
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | $60.00 $80.00 | 15 | |
L'acide farnésylthiosalicylique est un inhibiteur de la farnésyltransférase, l'enzyme responsable de la prénylation de H-Ras. En entravant la prénylation, ce composé perturbe l'association membranaire de H-Ras, ce qui entraîne son accumulation cytoplasmique et son activation ultérieure. Le H-Ras non prénylé peut alors s'engager dans des événements de signalisation en aval, déclenchant des réponses cellulaires. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
L'EHT 1864 est un inhibiteur des petites GTPases de la famille Rac qui influence indirectement l'activation de H-Ras. Les GTPases Rac sont impliquées dans la modulation de l'activité des facteurs d'échange de nucléotides de guanine (GEF) pour H-Ras. En inhibant les Rac GTPases, l'EHT 1864 renforce indirectement l'activité des GEF de H-Ras, favorisant l'échange de GDP contre GTP sur H-Ras et facilitant son activation. Ce composé fournit une voie indirecte pour activer H-Ras en modulant le réseau de régulation en amont. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
Le CI-1040, également connu sous le nom de PD184352, est un inhibiteur sélectif de la MEK qui influence indirectement l'activation de H-Ras en ciblant la voie MAPK en aval de Ras. En inhibant la MEK, le CI-1040 perturbe la cascade de phosphorylation qui suit l'activation de H-Ras, affectant ainsi les événements de signalisation en aval. | ||||||
AZD8330 | 869357-68-6 | sc-364425 sc-364425A | 5 mg 10 mg | $255.00 $450.00 | ||
L'AZD8330 est un inhibiteur de la MEK actif par voie orale qui influence indirectement l'activation de H-Ras en ciblant la voie MAPK en aval de Ras. Comme le CI-1040, l'AZD8330 perturbe la cascade de phosphorylation qui suit l'activation de H-Ras, affectant les événements de signalisation en aval. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib est un inhibiteur multikinase qui influence indirectement l'activation de H-Ras en ciblant diverses voies de signalisation en aval de Ras. Ce composé inhibe les kinases impliquées dans la cascade RAF/MEK/ERK et d'autres voies de signalisation liées à H-Ras. En perturbant de multiples voies de signalisation, | ||||||