Inhibiteurs Grx2

Les inhibiteurs courants de Grx2 comprennent, entre autres, l'Auranofin CAS 34031-32-8, la Carmustine CAS 154-93-8, l'oxyde d'arsenic(III) CAS 1327-53-3, le chlorure de diphénylèneiodonium CAS 4673-26-1 et l'Ebselen CAS 60940-34-3.

La glutaredoxine 2 (Grx2) appartient à une famille de petites protéines redox qui jouent un rôle important dans le maintien de l'équilibre redox cellulaire. Ce groupe de composés, que nous appelons inhibiteurs de Grx2, peut influencer la fonctionnalité de Grx2, soit directement, soit en influençant l'environnement redox cellulaire plus large.L'auranofin est connue pour inhiber la thiorédoxine réductase, une protéine apparentée qui collabore avec Grx2 dans la gestion de l'oxydoréduction cellulaire. En inhibant la thiorédoxine réductase, l'auranofine peut indirectement influencer l'activité de Grx2. Le BCNU, ou carmustine, est un agent alkylant qui peut modifier les résidus cystéine, et cette modification peut affecter l'activité de Grx2. La curcumine, un composé naturel présent dans le curcuma, peut avoir un impact sur l'équilibre redox cellulaire et donc potentiellement sur l'activité de Grx2. Le trioxyde d'arsenic peut affecter diverses protéines d'oxydoréduction et, par conséquent, la fonctionnalité de Grx2. Le DPI est un inhibiteur des flavoprotéines et pourrait ajuster l'équilibre redox d'une manière qui affecte Grx2. L'Ebselen imite l'activité de la glutathion peroxydase et pourrait avoir un impact sur Grx2 en remodelant le paysage redox de la cellule. Le NEM et le Diamide, qui modifient et oxydent respectivement les résidus cystéine, exercent des effets directs sur les protéines thiol-redox comme Grx2. Le 2-AAPA, un inhibiteur de la glutathion peroxydase, peut à nouveau remodeler l'état redox cellulaire, modulant indirectement la fonctionnalité de Grx2.