GPR55 Activateurs
Les activateurs courants du GPR55 comprennent, sans s'y limiter, le Palmitoylethanolamide CAS 544-31-0, l'AM-251 CAS 183232-66-8, l'Oleylethanolamide CAS 111-58-0, l'ABN-CBD CAS 22972-55-0 et l'Anandamide CAS 94421-68-8.
Les activateurs du GPR55 englobent une gamme de composés chimiques qui renforcent distinctement l'activité fonctionnelle du GPR55, un récepteur couplé à la protéine G impliqué dans diverses voies de signalisation cellulaire. Le O-1602 et le cannabidiol anormal sont des analogues synthétiques des cannabinoïdes naturels qui agissent comme des agonistes sélectifs du GPR55. Leur liaison au GPR55 catalyse l'activation de la phospholipase C et de la voie β-arrestine, respectivement, conduisant à la mobilisation du calcium et à l'internalisation du récepteur, processus vitaux pour les réponses cellulaires. Le lysophosphatidylinositol, un ligand endogène, et le CID16020046, un composé synthétique, amplifient tous deux la signalisation du GPR55 par l'activation des voies médiées par la Gq et la phosphorylation de l'ERK, favorisant ainsi la prolifération et la différenciation cellulaires. De même, des composés comme ML184, ML185 et ML192 se lient sélectivement au GPR55, renforçant les activités des voies MAPK et AKT, cruciales pour la survie cellulaire et la régulation métabolique. Le rôle controversé du cannabidiol (CBD) dans la modulation de l'activité du GPR55, influençant potentiellement la signalisation du calcium et de la MAPK, ajoute une autre dimension à la compréhension de la modulation du GPR55.
En outre, les agonistes inverses comme AM251 et SR141716A, connus pour leurs actions primaires sur les récepteurs CB1, interagissent également avec le GPR55. Ces composés peuvent inhiber l'activité constitutive de la GPR55, ce qui entraîne un renforcement indirect de la signalisation spécifique médiée par la GPR55 dans des conditions d'hyperactivité des récepteurs. GSK494581A et VPC 23019, bien que leur rôle soit moins conventionnel, contribuent à la modulation de la fonction de GPR55. La GSK494581A active les voies médiées par les protéines G, tandis que le VPC 23019, bien qu'il soit un antagoniste du récepteur S1P, peut influencer les voies médiées par le GPR55, en particulier celles liées à la migration cellulaire et à la réponse immunitaire. Ces divers activateurs du GPR55, par leurs effets ciblés sur des voies de signalisation spécifiques, contribuent collectivement à la régulation nuancée et à l'amélioration du rôle fonctionnel du GPR55 dans divers processus physiologiques.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
Le palmitoyléthanolamide agit comme un modulateur du GPR55, en s'engageant dans des interactions moléculaires spécifiques qui influencent les voies de signalisation du récepteur. Sa structure unique d'amide d'acide gras facilite la liaison sélective, favorisant la désensibilisation du récepteur et modifiant les niveaux de calcium intracellulaire. Les propriétés lipidiques du composé améliorent la perméabilité des membranes, ce qui permet une absorption cellulaire rapide. En outre, son rôle dans la modulation des réponses inflammatoires met en évidence son potentiel à influencer diverses cascades de signalisation à l'intérieur de la cellule. | ||||||
AM-251 | 183232-66-8 | sc-200366A sc-200366 sc-200366B sc-200366C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $71.00 $143.00 $612.00 $847.00 | 4 | |
Principalement antagoniste du CB1, l'AM-251 agit également comme agoniste inverse du GPR55, entraînant l'inhibition de l'activité constitutive du GPR55 et renforçant indirectement des voies de signalisation spécifiques. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
L'oléyléthanolamide est un modulateur sélectif du GPR55, qui présente des interactions uniques permettant de régler avec précision l'activité du récepteur. Sa chaîne d'acides gras allongée renforce les interactions hydrophobes, ce qui favorise l'engagement efficace du récepteur et la signalisation en aval qui s'ensuit. Ce composé influence le métabolisme lipidique et l'homéostasie énergétique en modulant les voies intracellulaires, tandis que sa nature amphiphile favorise l'intégration membranaire, facilitant les réponses cellulaires rapides et les modifications dynamiques de la signalisation. | ||||||
ABN-CBD | 22972-55-0 | sc-203488A sc-203488B sc-203488 sc-203488C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $36.00 $143.00 $235.00 $541.00 | 1 | |
Agoniste sélectif du GPR55, le cannabidiol anormal favorise l'activation du récepteur, induisant des voies de signalisation telles que la voie β-arrestine. | ||||||
Anandamide | 94421-68-8 | sc-396321 sc-396321A sc-396321B sc-396321C | 5 mg 25 mg 500 mg 1 g | $79.00 $215.00 $3988.00 $7660.00 | 2 | |
L'anandamide agit comme un ligand endogène du GPR55, s'engageant dans des interactions moléculaires spécifiques qui activent des cascades de signalisation distinctes. Sa structure unique permet une liaison polyvalente, influençant la conformation du récepteur et favorisant des réponses intracellulaires variées. La dégradation rapide de l'anandamide par l'acide gras amide hydrolase (FAAH) garantit une signalisation transitoire, tandis que ses propriétés lipidiques facilitent son intégration dans les membranes cellulaires, renforçant son rôle dans la modulation de la plasticité synaptique et de la communication neuronale. | ||||||
Palmitoyl Ethanolamide-d4 | 1159908-45-8 | sc-224199 sc-224199A | 100 µg 500 µg | $29.00 $130.00 | ||
Le Palmitoyl Ethanolamide-d4 est un modulateur sélectif du GPR55, présentant des affinités de liaison uniques qui influencent la dynamique du récepteur. Sa structure deutérée améliore la stabilité et modifie la cinétique de réaction, ce qui permet une interaction prolongée avec le récepteur. Ce composé s'engage dans des voies de signalisation spécifiques médiées par les lipides, favorisant des réponses cellulaires distinctes. Ses caractéristiques hydrophobes facilitent l'intégration membranaire, ce qui a un impact sur la communication cellulaire et l'efficacité de la signalisation. | ||||||
O-1602 | 317321-41-8 | sc-202745 sc-202745A | 1 mg 5 mg | $204.00 $408.00 | ||
Analogue synthétique du cannabidiol, l'O-1602 agit comme un agoniste sélectif du GPR55, renforçant son activité fonctionnelle en activant des voies de signalisation intracellulaires, notamment l'activation de la phospholipase C et la libération de calcium. | ||||||
CAY10505 | 1218777-13-9 | sc-364456 sc-364456A | 10 mg 50 mg | $80.00 $280.00 | ||
Le GSK494581A agit comme un agoniste du GPR55, renforçant l'activité du récepteur et conduisant à l'activation des voies de signalisation médiées par la protéine G. | ||||||
VPC 23019 | 449173-19-7 | sc-362817 | 10 mg | $357.00 | 4 | |
Bien qu'il s'agisse principalement d'un antagoniste du récepteur S1P, le VPC 23019 interagit avec le GPR55 et peut renforcer les voies de signalisation médiées par le GPR55, en particulier celles impliquées dans la migration cellulaire et la réponse immunitaire. | ||||||