Date published: 2025-9-9

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AM-251 (CAS 183232-66-8)

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Noms alternatifs:
AM-251 is known as a CB1 receptor antagonist.
Application(s):
AM-251 est un agoniste inverse du récepteur CB1 radiomarqué à l'iode 123, potentiellement capable de réduire la prise alimentaire et la prise de poids chez la souris induite par le jeûne.
Numéro CAS:
183232-66-8
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
555.24
Formule Moléculaire:
C22H21Cl2IN4O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'AM-251 est un composé connu pour son rôle d'antagoniste sélectif du récepteur cannabinoïde CB1 et est largement utilisé dans la recherche pour comprendre le système endocannabinoïde. Sa capacité à se lier au récepteur CB1 sans l'activer permet de mieux comprendre les processus physiologiques influencés par les récepteurs cannabinoïdes, tels que le contrôle de l'appétit, la régulation de la douleur et l'humeur. Dans la recherche neuroscientifique, l'AM-251 a été utilisé pour explorer les effets de la signalisation endocannabinoïde sur les fonctions cognitives et la mémoire. En outre, il a joué un rôle déterminant dans les études évaluant le rôle du système endocannabinoïde dans l'homéostasie énergétique et la régulation métabolique.


AM-251 (CAS 183232-66-8) Références

  1. Relations structure-activité des dérivés de pyrazole en tant qu'antagonistes des récepteurs cannabinoïdes.  |  Lan, R., et al. 1999. J Med Chem. 42: 769-76. PMID: 10052983
  2. Inhibition de l'auto-administration de méthamphétamine chez le rat par l'antagoniste des récepteurs cannabinoïdes AM 251.  |  Vinklerová, J., et al. 2002. J Psychopharmacol. 16: 139-43. PMID: 12095072
  3. Les antagonistes cannabinoïdes CB1 SR 141716A et AM 251 suppriment la prise alimentaire et le comportement renforcé par la nourriture dans une variété de tâches chez les rats.  |  McLaughlin, PJ., et al. 2003. Behav Pharmacol. 14: 583-8. PMID: 14665975
  4. L'antagoniste des récepteurs cannabinoïdes (CB)1, AM 251, entraîne une réduction durable de la prise alimentaire quotidienne chez le rat.  |  Chambers, AP., et al. 2004. Physiol Behav. 82: 863-9. PMID: 15451651
  5. L'antagoniste cannabinoïde CB1 AM 251 provoque l'évitement de la nourriture et des comportements associés à la nausée, mais n'altère pas l'efficacité de l'alimentation chez les rats.  |  McLaughlin, PJ., et al. 2005. Psychopharmacology (Berl). 180: 286-93. PMID: 15948012
  6. Profil anxiogène de l'AM-251, un antagoniste sélectif des récepteurs cannabinoïdes CB1, chez des souris naïves et expérimentées.  |  Rodgers, RJ., et al. 2005. Behav Pharmacol. 16: 405-13. PMID: 16148445
  7. AM 251 produit des réductions durables de la prise alimentaire et du poids corporel qui résistent à la tolérance et à l'aversion gustative conditionnée.  |  Chambers, AP., et al. 2006. Br J Pharmacol. 147: 109-16. PMID: 16258524
  8. L'agoniste inverse du récepteur cannabinoïde CB1 AM 251 et l'antagoniste AM 4113 produisent des effets similaires sur la séquence comportementale de satiété chez les rats.  |  Hodge, J., et al. 2008. Behav Brain Res. 193: 298-305. PMID: 18602425
  9. Les effets de l'AM-251, un antagoniste du récepteur CB1, et de l'ACEA, un agoniste du récepteur CB1, sur l'activité épileptiforme induite par la pénicilline chez le rat.  |  Kozan, R., et al. 2009. Epilepsia. 50: 1760-7. PMID: 19453709
  10. Agonistes inverses du récepteur cannabinoïde-1: compréhension actuelle du mécanisme d'action et questions sans réponse.  |  Fong, TM. and Heymsfield, SB. 2009. Int J Obes (Lond). 33: 947-55. PMID: 19597516
  11. AM 251 a des effets différents sur la réponse à la nourriture maintenue en fonction de la palatabilité de la nourriture.  |  Droste, SM., et al. 2010. Pharmacol Biochem Behav. 95: 443-8. PMID: 20331999
  12. AM-251 et rimonabant agissent comme des antagonistes directs des récepteurs mu-opioïdes: implications pour les études d'interaction opioïdes/cannabinoïdes.  |  Seely, KA., et al. 2012. Neuropharmacology. 63: 905-15. PMID: 22771770
  13. Les effets de la leptine en combinaison avec un antagoniste du récepteur cannabinoïde 1, AM 251, ou le cannabidiol sur la prise alimentaire et le poids corporel chez les rats nourris avec un régime riche en graisses ou un régime à choix libre riche en sucre.  |  Wierucka-Rybak, M., et al. 2014. J Physiol Pharmacol. 65: 487-96. PMID: 25179081
  14. Implication du système opioïde dans l'effet antidépresseur de l'agoniste inverse du récepteur cannabinoïde CB1 AM-251 après un stress physique chez la souris.  |  Ostadhadi, S., et al. 2016. Clin Exp Pharmacol Physiol. 43: 203-12. PMID: 26609670
  15. Liaison du cannabinoïde non classique CP 55,940 et du diarylpyrazole AM251 aux récepteurs cannabinoïdes du cerveau des rongeurs.  |  Gatley, SJ., et al. 1997. Life Sci. 61: PL 191-7. PMID: 9335234

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AM-251, 50 mg

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50 mg
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AM-251, 100 mg

sc-200366C
100 mg
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