GPR40 Activateurs
Les activateurs GPR40 courants comprennent, sans s'y limiter, GW 9508 CAS 885101-89-3, TUG-424 CAS 1082058-99-8, l'ester diméthylique de l'acide 4-hydroxy-isophtalique CAS 5985-24-0, l'acide linoléique CAS 60-33-3 et l'acide docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaénoïque (22:6, n-3) CAS 6217-54-5.
Les activateurs du GPR40 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés connus pour leur capacité à interagir avec le récepteur 40 couplé à la protéine G (GPR40), également connu sous le nom de récepteur 1 des acides gras libres (FFAR1), et à l'activer. Le GPR40 est principalement exprimé dans les cellules bêta du pancréas et dans certains tissus du tractus gastro-intestinal, ce qui en fait un acteur clé de la régulation du métabolisme du glucose et des lipides. Ces activateurs se caractérisent par des propriétés structurelles uniques qui leur permettent de se lier au récepteur et d'initier des cascades de signalisation intracellulaire. Lorsque le GPR40 est activé par ces composés, il déclenche une série d'événements au sein de la cellule qui aboutissent finalement à la libération d'insuline et à la modulation de l'homéostasie du glucose et des lipides.
Chématiquement, les activateurs du GPR40 englobent un groupe diversifié de molécules, dont certaines des plus connues appartiennent à la classe des acides gras libres à longue chaîne, tels que l'acide palmitique et l'acide oléique. Ces composés se caractérisent généralement par leur nature hydrophobe, avec une longue queue d'hydrocarbure et un groupe fonctionnel d'acide carboxylique à une extrémité. Le mécanisme de liaison spécifique des activateurs du GPR40 implique leur interaction avec une poche de liaison bien définie à la surface du récepteur. Cette interaction entraîne un changement de conformation du récepteur, ce qui lui permet d'activer les voies de signalisation intracellulaires, y compris la voie de la protéine Gq/11, entraînant une mobilisation du calcium et une sécrétion d'insuline.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 9508 | 885101-89-3 | sc-203069 | 10 mg | $125.00 | ||
GW 9508 est un agoniste puissant du GPR40, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions hydrophobes avec des résidus spécifiques dans les domaines transmembranaires du récepteur. Cette liaison stabilise le récepteur dans une conformation active, favorisant une signalisation accrue par la voie de la phospholipase C. Les propriétés stériques uniques du composé facilitent un début d'action rapide, influençant la dynamique du récepteur et modulant potentiellement les processus métaboliques en aval. Sa sélectivité souligne son rôle dans le réglage fin des réponses cellulaires. | ||||||
TUG-424 | 1082058-99-8 | sc-222379 sc-222379A | 5 mg 25 mg | $278.00 $909.00 | ||
TUG-424 agit comme un agoniste sélectif du GPR40, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui renforcent l'activation du récepteur. Sa structure moléculaire permet une liaison hydrogène spécifique avec des acides aminés clés, favorisant un changement de conformation qui amplifie les cascades de signalisation intracellulaire. Le profil cinétique du composé indique une interaction rapide avec le récepteur, ce qui entraîne un effet prononcé sur le métabolisme des lipides. En outre, les régions hydrophobes distinctes de TUG-424 contribuent à l'affinité et à la spécificité du récepteur. | ||||||
4-Hydroxy-isophthalic acid dimethyl ester | 5985-24-0 | sc-336445 | 1 g | $144.00 | ||
L'ester diméthylique de l'acide 4-hydroxy-isophtalique est un puissant modulateur du GPR40, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions hydrophobes et électrostatiques spécifiques avec le récepteur. Ce composé facilite une modulation allostérique unique, améliorant la sensibilité du récepteur aux ligands endogènes. Ses caractéristiques structurelles favorisent une dimérisation efficace du récepteur, influençant les voies de signalisation en aval. La cinétique de liaison rapide du composé et son profil de solubilité favorable optimisent encore sa dynamique d'interaction avec le GPR40. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
En tant qu'acide gras polyinsaturé, l'acide linoléique peut activer le GPR40, ce qui pourrait stimuler son expression. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
Le DHA est un acide gras oméga-3 qui peut agir sur le GPR40 pour induire son expression et affecter la sécrétion d'insuline. | ||||||
α-Linolenic Acid | 463-40-1 | sc-205545 sc-205545A | 50 mg 250 mg | $37.00 $113.00 | 2 | |
Cet acide gras oméga-3 d'origine végétale peut moduler l'expression du GPR40 en agissant comme un ligand endogène. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
L'acide oléique, une graisse monoinsaturée, pourrait augmenter l'expression du GPR40 en raison de son rôle d'agoniste naturel. | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
L'acide palmitique est un acide gras saturé qui peut influencer l'expression du GPR40 par son activité agoniste. | ||||||
MEDICA 16 | 87272-20-6 | sc-203131 sc-203131A | 5 mg 10 mg | $188.00 $260.00 | 1 | |
Medica 16 est un ligand synthétique du GPR40 qui peut augmenter son expression, influençant ainsi la dynamique de l'insuline. | ||||||