Structure moléculaire de GW 9508, Numéro CAS: 885101-89-3
GW 9508 (CAS 885101-89-3)
Noms alternatifs:
3-(4-(((3-(Phenoxy)phenyl)methyl)amino)phenyl)propanoic acid; GPR40 Agonist
Application(s):
GW 9508 est un agoniste aminophénylpropanoate du récepteur GRP40/FFA1.
Numéro CAS:
885101-89-3
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
347.4
Formule Moléculaire:
C22H21NO3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
Informations pour la commande
Description
Information Technique
Données de Sécurité
SDS & Certificat d’Analyses
GW 9508 est un aminophénylpropanoate perméable aux cellules qui agit comme un agoniste puissant et sélectif du récepteur couplé aux protéines G (GPCR) GRP40 (CE50 ∼50 nM) avec une activité très réduite vis-à-vis des membres de la famille GRP120 (CE50 ∼3,5 μM), GRP41/GRP43 (CE50 >50 μM), ainsi que d'un panel de huit autres récepteurs d'acides gras et de prostaglandines. Induit une mobilisation de Ca2+ dépendante du GPR40 dans les cellules HEK-293 et potentialise la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose dans les cellules MIN6.
GW 9508 (CAS 885101-89-3) Références
- Régulation pharmacologique de la sécrétion d'insuline dans les cellules MIN6 par le récepteur des acides gras GPR40: identification de petites molécules agonistes et antagonistes. | Briscoe, CP., et al. 2006. Br J Pharmacol. 148: 619-28. PMID: 16702987
- Synthèse en phase solide et SAR de petites molécules agonistes pour le récepteur GPR40. | McKeown, SC., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1584-9. PMID: 17240142
- Identification des résidus importants pour la reconnaissance et l'activation des agonistes dans le GPR40. | Sum, CS., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 29248-55. PMID: 17699519
- Aperçu de l'analyse des interactions entre GW9508 et GPR40 de type sauvage et H86F et H137F: une étude combinée QM/MM et modélisation pharmacophore. | Lu, SY., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 818-25. PMID: 21334233
- L'agoniste GPR40 GW9508 supprime l'induction de CCL5, CCL17 et CXCL10 dans les kératinocytes et atténue l'inflammation immunitaire cutanée. | Fujita, T., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 1660-7. PMID: 21593768
- Mécanismes multiples du GW-9508, un agoniste sélectif du récepteur 40 couplé aux protéines G, dans la régulation de l'homéostasie du glucose et de la sensibilité à l'insuline. | Ou, HY., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E668-76. PMID: 23341496
- Le GW9508, un agoniste des récepteurs d'acides gras libres, induit spécifiquement la mort cellulaire dans les cellules précurseurs de la résorption osseuse par le biais d'un stress oxydatif accru d'origine mitochondriale. | Philippe, C., et al. 2013. Exp Cell Res. 319: 3035-41. PMID: 23973666
- L'ingrédient de l'huile de poisson, l'acide docosahexaénoïque, active la phospholipase A₂ cytosolique via le récepteur GPR120 pour produire de la prostaglandine E₂ et joue un rôle anti-inflammatoire dans les macrophages. | Liu, Y., et al. 2014. Immunology. 143: 81-95. PMID: 24673159
- Action anti-athérosclérotique du GW9508 - Activateur des récepteurs d'acides gras libres - Chez les souris apoE-knockout. | Suski, M., et al. 2019. Pharmacol Rep. 71: 551-555. PMID: 31129318
- L'agoniste GW9508 du récepteur 40 couplé aux protéines G potentialise la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose grâce à l'activation de la protéine kinase Cα et ε dans les cellules INS-1. | Hashimoto, T., et al. 2019. PLoS One. 14: e0222179. PMID: 31498851
- GW9508 améliore la déficience cognitive via les voies cAMP-CREB et JNK dans le modèle de souris APPswe/PS1dE9 de la maladie d'Alzheimer. | Gong, Y., et al. 2020. Neuropharmacology. 164: 107899. PMID: 31809762
- L'agoniste GPR40 GW9508 renforce la fonction des neutrophiles pour faciliter l'élimination des bactéries pendant les infections à E. coli. | Souza, PR., et al. 2020. Front Immunol. 11: 573019. PMID: 33133087
- L'activation du FFAR1 atténue la phosphorylation de la chaîne légère de myosine induite par l'histamine et le développement de la tension corticale dans les cellules musculaires lisses des voies respiratoires humaines. | Xu, S., et al. 2020. Respir Res. 21: 317. PMID: 33256729
- L'agoniste GPR120 GW9508 améliore la sénescence cellulaire induite par l'ox-LDL. | Liu, R., et al. 2020. ACS Omega. 5: 32195-32202. PMID: 33376857
- Le GW9508 améliore le dysfonctionnement cognitif par le traitement externe de l'encéphalopathie dans le modèle murin de la maladie d'Alzheimer induite par l'Aβ1-42. | Gong, Y., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 909: 174362. PMID: 34297968
Inhibiteur de:
MrgA1.Activateur de:
CALCA, GPR120, GPR40, et NPC1.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GW 9508, 10 mg | sc-203069 | 10 mg | $125.00 |