TUG-424 (CAS 1082058-99-8)
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TUG-424 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur 1 des acides gras libres (FFA1) ou GPR40. Des études ont démontré que TUG-424, à une concentration de 100nM, augmente efficacement la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose dans les cellules INS-1E. FFA1 (GPR40) est principalement exprimé dans les cellules β pancréatiques et est activé par les acides gras à chaîne moyenne et longue. Ce récepteur joue un rôle dans l'amplification de la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose. CAY10587 est un autre agoniste sélectif du FFAR1 (GPR40), présentant une valeur EC50 de 32 nM. Notamment, il n'affecte pas d'autres récepteurs apparentés tels que FFAR2 (GPR43) ou FFAR3 (GPR41). CAY10587, à une concentration de 100 nM, augmente efficacement la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose dans les cellules INS-1E. TUG-424, agissant comme un agoniste puissant et sélectif du FFA1, est prometteur dans l'exploration du rôle du FFA1 dans les maladies métaboliques. Il a démontré sa capacité à augmenter la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose à une concentration de 100 nM dans une lignée de cellules bêta de rat et dans des îlots de souris isolés par le biais de l'activation du FFA1.
TUG-424 (CAS 1082058-99-8) Références
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- Nouveaux ligands sélectifs pour les récepteurs d'acides gras libres GPR120 et GPR40. | Hara, T., et al. 2009. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 380: 247-55. PMID: 19471906
- Petites molécules d'origine naturelle ciblant les voies de signalisation dans le diabète. | Liu, Q., et al. 2010. Biochim Biophys Acta. 1799: 854-65. PMID: 20601278
- Une classe puissante d'agonistes GPR40 engage l'axe entéro-insulaire pour promouvoir le contrôle du glucose chez les rongeurs. | Luo, J., et al. 2012. PLoS One. 7: e46300. PMID: 23056280
- Découverte d'un agoniste puissant et sélectif du récepteur 1 des acides gras libres présentant une faible lipophilie et une biodisponibilité orale élevée. | Christiansen, E., et al. 2013. J Med Chem. 56: 982-92. PMID: 23294321
- Minireview: Les effets de la variation des orthologues d'espèces et des SNP sur les récepteurs d'acides gras libres. | Hudson, BD., et al. 2013. Mol Endocrinol. 27: 1177-87. PMID: 23686113
- Le mucus peut modifier l'ordre de perméation des médicaments candidats. | Hagesaether, E., et al. 2013. Int J Pharm. 452: 276-82. PMID: 23707884
- Développements récents dans la découverte d'agonistes du récepteur FFA1 comme nouveau traitement oral du diabète sucré de type 2. | Defossa, E. and Wagner, M. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 2991-3000. PMID: 24881568
- Essais de biocapteurs sans étiquette pour le criblage des RCPG. | Grundmann, M. and Kostenis, E. 2015. Methods Mol Biol. 1272: 199-213. PMID: 25563186
- Activité des acides gras alimentaires sur FFA1 et FFA4 et caractérisation de l'acide pinolénique en tant que double agoniste FFA1/FFA4 ayant un effet potentiel sur les maladies métaboliques. | Christiansen, E., et al. 2015. Br J Nutr. 113: 1677-88. PMID: 25916176
- Agonistes GPR40 pour le traitement du diabète sucré de type 2: Les caractéristiques biologiques et l'espace chimique. | Chen, C., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 5603-5612. PMID: 27825762
- Les acides gras polyinsaturés ω-3 accélèrent la réparation des voies respiratoires en activant le FFA4 dans les cellules club. | Lee, KP., et al. 2017. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 312: L835-L844. PMID: 28314803
- Recherche in silico de composés alternatifs pour traiter le diabète de type 2 grâce à une étude QSAR et de dynamique moléculaire. | Cabrera, N., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 35213965
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
TUG-424, 5 mg | sc-222379 | 5 mg | $278.00 | |||
TUG-424, 25 mg | sc-222379A | 25 mg | $909.00 |